前 言 | 第8-9页 |
第一章 文献综述 | 第9-41页 |
1.1 引言 | 第9页 |
1.2 HIV知识背景 | 第9-12页 |
1.2.1 HIV的结构及主要生物学性质 | 第10-11页 |
1.2.2 HIV的生命周期 | 第11-12页 |
1.3 逆转录酶及其功能 | 第12-13页 |
1.4 逆转录酶抑制剂 | 第13-14页 |
1.5 核苷类逆转录酶抑制剂 | 第14-15页 |
1.6 核苷类似物逆转录酶抑制剂的合成 | 第15-35页 |
1.6.1 糖基化生成核苷类似物 | 第15-31页 |
1.6.2 核苷分解生成核苷类似物 | 第31-35页 |
1.7 核苷类似物逆转录酶抑制剂的构效关系 | 第35-41页 |
1.7.1 2 ’,3’-双脱氧核苷类似物 | 第35-38页 |
1.7.2 氧硫戊环-2’,3’-双脱氧核苷类似物 | 第38-39页 |
1.7.3 二氧戊环2’,3’-双脱氧核苷类似物 | 第39-40页 |
1.7.4 2’,3’-双脱氧碳环核苷类似物 | 第40-41页 |
第二章 实验方案设计 | 第41-48页 |
2.1 结构分析 | 第41-42页 |
2.2 合成路线设计 | 第42-48页 |
2.2.1 目标化合物的解析 | 第42-44页 |
2.2.2 具体合成路线 | 第44-48页 |
第三章 实验部分 | 第48-85页 |
3.1 主要原料、试剂 | 第48-49页 |
3.2 实验分析方法与仪器 | 第49-50页 |
3.3 实验试剂处理方法 | 第50页 |
3.4 实验操作 | 第50-85页 |
第四章 结果与讨论 | 第85-96页 |
4.1 核苷类似物的合成 | 第85-93页 |
4.1.1 钯/碳还原 | 第85-86页 |
4.1.2 邻二醇的保护 | 第86页 |
4.1.3 NaIO4氧化 | 第86-87页 |
4.1.4 (3R)-3-(2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基)-Z-丙烯酸乙酯的合成 | 第87-88页 |
4.1.5 (R)-(+)-5-羟甲基-2-(5H)-呋喃酮的合成 | 第88-90页 |
4.1.6 TBDPSCl的保护 | 第90页 |
4.1.7 Michael加成 | 第90页 |
4.1.8 TBDMSCl的保护 | 第90-91页 |
4.1.9 还原反应 | 第91页 |
4.1.10 乙酰化反应 | 第91-92页 |
4.1.11 糖基化反应 | 第92页 |
4.1.12 氢氟酸水解 | 第92页 |
4.1.13 TBAF水解 | 第92-93页 |
4.2 N-烷基羟胺的合成 | 第93-94页 |
4.3 TBAF的合成 | 第94页 |
4.4 Wittig 试剂的合成 | 第94-96页 |
第五章 结论 | 第96-98页 |
参考文献 | 第98-108页 |
发表论文及参加科研情况 | 第108-109页 |
附 录 | 第109-110页 |
致 谢 | 第110页 |