| 致谢 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 缩写表 | 第8-12页 |
| 1 新型小分子磺酰胺类CBSIS(A系列、B系列)的设计、合成与抗肿瘤活性研究 | 第12-105页 |
| 1.1 新型小分子磺酰胺类CBSIS的研究背景与设计思路 | 第12-21页 |
| 1.1.1 A系列小分子磺酰胺类CBSIS(A-1～35)的设计 | 第16-20页 |
| 1.1.1.1 A系列含苯并三唑或茚结构磺酰胺类CBSIS(A-1～9)的设计 | 第16-17页 |
| 1.1.1.2 A系列含氨基酸酯、酰胺或脲结构磺酰胺类CBSIS(A-10～35)的设计 | 第17-20页 |
| 1.1.2 B系列小分子磺酰胺类CBSIS(B-1～21)的设计 | 第20-21页 |
| 1.2 新型小分子磺酰胺类CBSIS的合成方法 | 第21-37页 |
| 1.2.1 A系列小分子磺酰胺类CBSIS(A-1～35)的合成 | 第21-30页 |
| 1.2.1.1 A系列含苯并三唑或茚结构磺酰胺类CBSIS(A-1～9)的合成 | 第21-24页 |
| 1.2.1.2 A系列含氨基酸酯、酰胺或脲结构磺酰胺类CBSIS(A-10～35)的合成 | 第24-30页 |
| 1.2.2 B系列小分子磺酰胺类CBSIS(B-1～21)的合成 | 第30-36页 |
| 1.2.2.1 B系列含吡啶-苯或联苯磺酰胺类CBSIS(B-1～19)的合成 | 第31-35页 |
| 1.2.2.2 B系列含吡啶-氨基苯磺酰胺类CBSIS(B-20,21)的合成 | 第35-36页 |
| 1.2.3 先导化合物E7070的合成 | 第36-37页 |
| 1.3 小分子磺酰胺类CBSIS的生物活性测定及初步构效关系研究 | 第37-47页 |
| 1.3.1 体外肿瘤细胞增殖抑制活性筛选 | 第37-43页 |
| 1.3.1.1 实验材料 | 第37页 |
| 1.3.1.2 肿瘤细胞离体培养 | 第37页 |
| 1.3.1.3 SRB法测定56个化合物对不同瘤株的体外抑制作用 | 第37-38页 |
| 1.3.1.4 SRB法测定结果 | 第38-43页 |
| 1.3.2 初步构效关系探索 | 第43-44页 |
| 1.3.2.1 A系列含苯并三唑或茚结构磺酰胺类衍生物 | 第43页 |
| 1.3.2.2 A系列含氨基酸酯、酰胺或脲结构磺酰胺类衍生物 | 第43-44页 |
| 1.3.2.3 B系列小分子磺酰胺类衍生物 | 第44页 |
| 1.3.3 小分子磺酰胺类衍生物A-22及B-18的细胞周期阻滞作用 | 第44-47页 |
| 1.4 小结 | 第47页 |
| 1.5 实验部分 | 第47-101页 |
| 参考文献 | 第101-105页 |
| 2 微管蛋白秋水仙碱位点抑制剂的研究进展(综述) | 第105-132页 |
| 2.1 引言 | 第105-106页 |
| 2.2 秋水仙碱位点抑制剂药效团模型 | 第106-107页 |
| 2.3 小分子抑制剂与微管蛋白秋水仙碱位点的结合方式 | 第107-112页 |
| 2.3.1 COLCHICINE | 第107-108页 |
| 2.3.2 ABT-751 | 第108-109页 |
| 2.3.3 T138067 | 第109-110页 |
| 2.3.4 TN16 | 第110-111页 |
| 2.3.5 CI-980和NSC-613863 | 第111-112页 |
| 2.4 微管蛋白秋水仙碱位点抑制剂 | 第112-122页 |
| 2.4.1 COMBRETASTATIN A-4类似物 | 第112-114页 |
| 2.4.2 磺酰胺类衍生物 | 第114-115页 |
| 2.4.3 查耳酮类衍生物 | 第115-116页 |
| 2.4.4 吲哚类衍生物 | 第116-118页 |
| 2.4.5 2-甲氧基雌二醇类衍生物 | 第118-119页 |
| 2.4.6 天然产物衍生物 | 第119-121页 |
| 2.4.7 其他 | 第121-122页 |
| 2.5 小结与展望 | 第122-123页 |
| 参考文献 | 第123-132页 |
| 硕士期间发表或待发表的论文 | 第132页 |
