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新型Caspase抑制剂的设计、合成与活性研究

第一章 前言第1-27页
   ·Caspase 家族介绍第10-15页
     ·Caspase定义及分类第10-11页
     ·Caspase的特性第11-13页
     ·Caspase酶原的活化方式第13-14页
     ·活化的 Caspase 的结构第14-15页
   ·Caspase家族与细胞凋亡第15-19页
     ·Caspase 相关的凋亡信号转导通路第15-18页
     ·Caspase与细胞凋亡相关疾病第18-19页
   ·Caspase 抑制剂研究的重要意义第19-20页
   ·Caspase 抑制剂的介绍第20-23页
     ·Caspase 抑制剂的种类第20-23页
       ·病毒及内源性的Caspase 抑制剂第20-21页
       ·人工合成的 Caspase 多肽抑制剂第21-23页
     ·现有的 Caspase 抑制剂的缺陷第23页
   ·目前 Caspase 抑制剂研究的现状第23-24页
   ·论文的设计思路第24-27页
第二章 实验材料、仪器设备、溶液配制及试剂处理第27-34页
   ·实验材料第27-28页
   ·仪器设备第28-29页
   ·试剂的处理第29-30页
   ·试剂的制备第30-32页
   ·TLC 溶剂系统及显色剂第32-34页
第三章 实验方法第34-49页
   ·合成部分第34-45页
     ·丁二酸单苄酯的制备第34页
     ·2-醛基丁二酸单苄酯的制备第34-35页
     ·醛基丁二酸单苄酯的醛基保护第35-36页
     ·化合物 C 的脱苄基反应第36页
     ·D-Val 苄酯盐酸盐的制备第36-37页
     ·二肽的合成第37-38页
     ·D-Val 的 BOC 保护第38-39页
     ·萘缬缩和反应第39-40页
     ·脱BOC 反应第40页
     ·三肽的合成第40-42页
     ·二肽的酸水解脱保护第42页
     ·二肽醛的加合反应第42-43页
     ·三肽的酸水解脱保护第43-44页
     ·三肽醛的加合反应第44-45页
   ·酶抑制活性检测部分第45-46页
   ·细胞活性检测部分第46-49页
     ·细胞培养第46-47页
       ·细胞复苏第46页
       ·细胞传代第46-47页
     ·细胞给药第47页
     ·活性检测第47-49页
第四章 结果与讨论第49-64页
   ·醛基保护产物鉴定结果分析第49-56页
   ·脱苄基后产物的质谱图分析第56-57页
   ·D-Val-OBzl·TosOH 和D-Val-OBzl ·HCl 的鉴定结果第57页
   ·二肽图谱分析第57-58页
   ·三肽醛的质谱鉴定结果讨论第58-59页
   ·二肽醛及三肽醛对 Caspase-3 抑制活性分析第59-61页
   ·二肽醛及三肽醛细胞活性分析第61-64页
结论及展望第64-65页
参考文献第65-72页
中文摘要第72-75页
英文摘要第75-78页
致谢第78页

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