凋亡抑制蛋白XIAP抑制剂的设计、合成和初步活性评价
| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-8页 |
| 第一章 研究背景及立题依据 | 第8-20页 |
| ·恶性肿瘤的危害及其现状 | 第8页 |
| ·细胞凋亡与肿瘤 | 第8-10页 |
| ·凋亡抑制蛋白家族(IAPS) | 第10页 |
| ·XIAP 的结构与功能 | 第10-11页 |
| ·XIAP 的表达和调控 | 第11-13页 |
| ·XIAP 是治疗癌症的潜在靶点 | 第13-14页 |
| ·XIAP 抑制剂研究现状 | 第14-17页 |
| 参考文献 | 第17-20页 |
| 第二章 目标化合物的设计与合成策略 | 第20-32页 |
| ·目标化合物的设计 | 第20-22页 |
| ·目标化合物的合成策略 | 第22-29页 |
| ·目标化合物合成路线 | 第22-24页 |
| ·关键中间体的合成和各步反应条件的探索 | 第24-28页 |
| ·中间体仲胺7 的合成 | 第25-27页 |
| ·中间体二肽6 的合成 | 第27-28页 |
| ·目标化合物的合成 | 第28-29页 |
| ·已合成的目标化合物 | 第29-31页 |
| 参考文献 | 第31-32页 |
| 第三章 目标化合物的合成实验 | 第32-45页 |
| ·材料与方法 | 第32页 |
| ·各个中间体的合成 | 第32-38页 |
| ·中间体1-5 的合成 | 第32-36页 |
| ·中间体6A-61 的合成 | 第36-38页 |
| ·目标化合物的合成 | 第38-45页 |
| 第四章 体外活性筛选 | 第45-49页 |
| ·实验方法 | 第45-46页 |
| ·实验数据 | 第46-48页 |
| ·实验结果 | 第48-49页 |
| 第五章 构效关系分析 | 第49-53页 |
| 第六章 结论 | 第53-55页 |
| 致谢 | 第55-56页 |
| 目标化合物图谱 | 第56-81页 |
| 发表文章 | 第81页 |
