| 致谢 | 第5-6页 |
| 中文摘要 | 第6-8页 |
| 英文摘要 | 第8-10页 |
| 缩略词简表 | 第10-13页 |
| 第一章 绪论 | 第13-24页 |
| 1.1 抗阿尔兹海默症药物的研究进展 | 第13-17页 |
| 1.1.1 阿尔兹海默症简介 | 第13页 |
| 1.1.2 阿尔兹海默症发病机制 | 第13-14页 |
| 1.1.3 抗阿尔兹海默症药物简介 | 第14-17页 |
| 1.2 铁离子螯合剂 3-羟基吡啶4酮类化合物的研究进展 | 第17-20页 |
| 1.2.1 铁离子螯合剂的简介 | 第17-18页 |
| 1.2.2 3-羟基吡啶4酮类化合物的简介 | 第18-20页 |
| 1.3 具单胺氧化酶抑制作用的香豆素类化合物研究进展 | 第20-22页 |
| 1.3.1 单胺氧化酶简介 | 第20页 |
| 1.3.2 香豆素类化合物单胺氧化酶抑制作用的简介 | 第20-21页 |
| 1.3.3 香豆素类化合物作为双靶点药物的研究 | 第21-22页 |
| 1.4 课题内容及意义 | 第22-23页 |
| 本章小结 | 第23-24页 |
| 第二章 双靶点抗阿尔兹海默症先导化合物的合成及活性测定 | 第24-65页 |
| 2.1 引言 | 第24页 |
| 2.2 双靶点先导化合物合成路线设计 | 第24-34页 |
| 2.2.1 叠氮基吡啶酮的合成 | 第24-30页 |
| 2.2.2 炔基香豆素的合成 | 第30-31页 |
| 2.2.3 点击化合物的合成 | 第31-34页 |
| 2.3 化合物活性的测定 | 第34-43页 |
| 2.3.1 pKa的测定及p Fe3+的预测 | 第34-39页 |
| 2.3.2 MAO-B抑制活性检测 | 第39-41页 |
| 2.3.3 计算机分子对接分析 | 第41-42页 |
| 2.3.4 构效关系分析 | 第42-43页 |
| 2.4 实验部分 | 第43-50页 |
| 2.4.1 实验仪器 | 第43页 |
| 2.4.2 实验试剂 | 第43页 |
| 2.4.3 化合物pKa的测定 | 第43-44页 |
| 2.4.4 化合物MAO-B抑制活性的测定 | 第44页 |
| 2.4.5 叠氮基吡啶酮化合物4的合成 | 第44-45页 |
| 2.4.6 叠氮基吡啶酮化合物6的合成 | 第45页 |
| 2.4.7 叠氮基吡啶酮化合物12的合成 | 第45-46页 |
| 2.4.8 叠氮基吡啶酮化合物14的合成 | 第46-47页 |
| 2.4.9 叠氮基吡啶酮化合物19的合成 | 第47页 |
| 2.4.10 叠氮基吡啶酮化合物21的合成 | 第47-48页 |
| 2.4.11 3位炔基香豆素28的合成 | 第48页 |
| 2.4.12 4位炔基香豆素的合成 | 第48页 |
| 2.4.13 7位炔基香豆素的合成 | 第48-49页 |
| 2.4.14 点击化合物的合成 | 第49-50页 |
| 2.5 化合物表征 | 第50-64页 |
| 本章小结 | 第64-65页 |
| 第三章 氨基取代的羟基吡啶酮类化合物的合成 | 第65-83页 |
| 3.1 研究背景 | 第65页 |
| 3.2 氨基取代的 3-羟基吡啶4酮类化合物简介 | 第65-67页 |
| 3.3 叠氮化合物还原成胺的研究进展 | 第67-69页 |
| 3.3.1 金属离子催化加氢还原 | 第67-68页 |
| 3.3.2 Staudinger反应 | 第68-69页 |
| 3.4 合成路线的设计 | 第69页 |
| 3.5 反应条件优化 | 第69-76页 |
| 3.5.1 考察三溴化硼用量 | 第69-70页 |
| 3.5.2 考察温度对反应的影响 | 第70-71页 |
| 3.5.3 考察反应溶剂 | 第71页 |
| 3.5.4 考察N2对反应的影响 | 第71-72页 |
| 3.5.5 重结晶溶剂的筛选 | 第72页 |
| 3.5.6 底物适用性考察 | 第72-73页 |
| 3.5.7 三溴化硼还原苄基叠氮类化合物 | 第73-74页 |
| 3.5.8 底物适用性扩展 | 第74-75页 |
| 3.5.9 反应机理探索 | 第75-76页 |
| 3.6 实验步骤 | 第76-77页 |
| 3.6.1 实验仪器 | 第76页 |
| 3.6.2 实验试剂 | 第76页 |
| 3.6.3 叠氮基羟基吡啶酮53a-53h的合成 | 第76页 |
| 3.6.4 氨基取代的羟基吡啶酮54a-54h的合成 | 第76-77页 |
| 3.6.5 苄基叠氮55a-55e的合成 | 第77页 |
| 3.6.6 苄胺类化合物56a-56e的合成 | 第77页 |
| 3.7 化合物表征 | 第77-82页 |
| 3.8 本章小结 | 第82-83页 |
| 总结与展望 | 第83-84页 |
| 参考文献 | 第84-91页 |
| 硕士期间发表的论文和专利 | 第91-92页 |
| 附录 | 第92-97页 |
