摘要 | 第5-7页 |
Abstract | 第7-8页 |
缩略语 | 第13-14页 |
1 绪论 | 第14-34页 |
1.1 氰基在近红外荧光染料中的应用 | 第14-19页 |
1.1.1 二氰基异佛尔酮类 | 第14-17页 |
1.1.2 二氰基苯并吡喃(DCM)类 | 第17-19页 |
1.2 氰基在药物分子设计中的应用 | 第19-20页 |
1.3 几种反应型识别基团研究进展 | 第20-27页 |
1.3.1 基于马来酰亚胺的硫醇识别基团 | 第21-22页 |
1.3.2 基于丙烯酸酯的Cys识别基团 | 第22-23页 |
1.3.3 基于吡啶甲酸酯/吡啶甲酰胺的Cu~(2+)识别基团 | 第23-25页 |
1.3.4 基于吡啶基团的pH识别基团 | 第25页 |
1.3.5 基于芳基硼酸酯/芳基硼酸的H_2O_2识别基团 | 第25-27页 |
1.4 GSH触发的诊断治疗型抗癌前药研究进展 | 第27-29页 |
1.5 维生素D研究进展 | 第29-31页 |
1.5.1 维生素D结构修饰 | 第29-30页 |
1.5.2 维生素D_2的裂解方法 | 第30-31页 |
1.6 本论文研究的目的和意义 | 第31-32页 |
1.7 本论文研究的主要内容 | 第32-34页 |
2. 二氰基异佛尔酮类荧光探针的合成及应用 | 第34-46页 |
2.1 引言 | 第34页 |
2.2 实验部分 | 第34-39页 |
2.2.1 试剂与仪器 | 第34页 |
2.2.2 探针合成路线 | 第34-35页 |
2.2.3 实验操作 | 第35-38页 |
2.2.4 光谱检测试验 | 第38-39页 |
2.2.5 探针检测限的计算 | 第39页 |
2.2.6 荧光探针细胞成像实验 | 第39页 |
2.3 结果与讨论 | 第39-45页 |
2.3.1 荧光探针对被检测物的初步响应 | 第39-40页 |
2.3.2 荧光团1.9缓冲溶液体系的选择 | 第40页 |
2.3.3 荧光探针2.2和2.6的荧光和紫外特性 | 第40-41页 |
2.3.4 荧光探针2.2和2.6的滴定实验和响应速率 | 第41-43页 |
2.3.5 荧光探针2.2和2.6的选择性 | 第43页 |
2.3.6 荧光探针2.2和2.6的H_2O_2响应机理研究 | 第43-44页 |
2.3.7 荧光探针2.2在细胞中的应用 | 第44-45页 |
2.4 本章小结 | 第45-46页 |
3 二氰基苯并吡喃类荧光探针的合成与应用 | 第46-55页 |
3.1 引言 | 第46页 |
3.2 实验部分 | 第46-49页 |
3.2.1 试剂与仪器 | 第46页 |
3.2.2 探针合成路线 | 第46-47页 |
3.2.3 实验操作 | 第47-49页 |
3.2.4 光谱检测试验 | 第49页 |
3.2.5 探针检测限的计算 | 第49页 |
3.2.6 荧光探针细胞成像实验 | 第49页 |
3.3 结果与讨论 | 第49-54页 |
3.3.1 荧光探针的设计及其对被检测物的初步响应 | 第49-50页 |
3.3.2 荧光探针3.7的缓冲溶液体系的选择 | 第50页 |
3.3.3 荧光探针3.7的荧光和紫外特性 | 第50-51页 |
3.3.4 荧光探针3.7的滴定实验和响应速率 | 第51-52页 |
3.3.5 荧光探针3.7的光稳定性和选择性 | 第52页 |
3.3.6 荧光探针3.7的H_2O_2响应机理研究 | 第52-53页 |
3.3.7 荧光探针3.7在细胞中的应用 | 第53-54页 |
3.4 本章小结 | 第54-55页 |
4 二氰基异佛尔酮类专一性检测Cys比率型荧光探针的合成及应用 | 第55-65页 |
4.1 引言 | 第55页 |
4.2 实验部分 | 第55-56页 |
4.2.1 试剂与仪器 | 第55页 |
4.2.2 探针的合成路线 | 第55页 |
4.2.3 实验操作 | 第55-56页 |
4.2.4 光谱检测试验 | 第56页 |
4.2.5 荧光探针细胞成像实验 | 第56页 |
4.3 结果与讨论 | 第56-64页 |
4.3.1 荧光团4.1缓冲溶液体系的选择 | 第57页 |
4.3.2 探针4.2的荧光和紫外特性 | 第57-58页 |
4.3.3 探针4.2的滴定实验 | 第58-59页 |
4.3.4 探针4.2的光稳定性 | 第59-60页 |
4.3.5 pH值对探针4.2检测Cys的影响 | 第60页 |
4.3.6 探针4.2对Cys的抗干扰能力 | 第60-61页 |
4.3.7 探针4.2对Cys的机理研究 | 第61-62页 |
4.3.8 探针4.2在细胞中毒性测试和成像研究 | 第62-64页 |
4.4 本章小结 | 第64-65页 |
5 二氰基异佛尔酮类GSH触发的诊断治疗前药DSVD的合成与应用 | 第65-79页 |
5.1 引言 | 第65页 |
5.2 实验部分 | 第65-68页 |
5.2.1 仪器与试剂 | 第65页 |
5.2.2 前药DSVD的合成路线 | 第65-66页 |
5.2.3 前药NSVD的合成路线 | 第66页 |
5.2.4 实验操作 | 第66-68页 |
5.2.5 光谱检测实验 | 第68页 |
5.2.6 前药DSVD细胞成像实验 | 第68页 |
5.3 结果与讨论 | 第68-77页 |
5.3.1 前药DSVD的表征 | 第69页 |
5.3.2 化合物5.7的合成及参比前药NSVD的表征 | 第69-71页 |
5.3.3 前药DSVD和NSVD的荧光和紫外特性 | 第71-72页 |
5.3.4 前药DSVD和NSVD对GSH的滴定实验 | 第72页 |
5.3.5 前药DSVD和NSVD的GSH响应速率 | 第72-73页 |
5.3.6 pH值对前药DSVD和NSVD检测GSH的影响 | 第73-74页 |
5.3.7 前药DSVD和NSVD选择性与竞争性试验 | 第74页 |
5.3.8 前药DSVD和NSVD的药物释放机理 | 第74-76页 |
5.3.9 前药DSVD和NSVD的抗肿瘤活性和成像研究 | 第76-77页 |
5.4 本章小结 | 第77-79页 |
6 荧光增强的二氰基异佛尔酮-维生素D衍生物的合成 | 第79-93页 |
6.1 引言 | 第79页 |
6.2 实验部分 | 第79-87页 |
6.2.1 试剂与仪器 | 第79页 |
6.2.2 二氰基异佛尔酮-维生素D衍生物的合成路线 | 第79-80页 |
6.2.3 香豆素-维生素D衍生物的合成路线 | 第80-81页 |
6.2.4 实验操作 | 第81-87页 |
6.3 结果与讨论 | 第87-92页 |
6.3.1 6,7-(OH)_2维生素D_1(化合物1.55)制备及反应前后谱图对比 | 第87-88页 |
6.3.2 CD片段醇(化合物1.53)的制备及反应前后谱图对比 | 第88-89页 |
6.3.3 不同取代的水杨醛(化合物6.4b-h)的制备及反应条件优化 | 第89-90页 |
6.3.4 二氰基异佛尔酮-维生素D、香豆素-维生素D衍生物的合成 | 第90-91页 |
6.3.5 二氰基异佛尔酮-维生素D和香豆素-维生素D衍生物的荧光和紫外特性 | 第91-92页 |
6.4 本章小结 | 第92-93页 |
7 结语 | 第93-95页 |
7.1 结论 | 第93-94页 |
7.2 本论文的创新点 | 第94页 |
7.3 展望 | 第94-95页 |
参考文献 | 第95-112页 |
致谢 | 第112-113页 |
博士期间发表的学术论文和研究成果 | 第113-114页 |
附录 部分化合物结构表征附图 | 第114-150页 |