| 致谢 | 第1-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6-11页 |
| 1 引言 | 第11-30页 |
| ·EGFR的结构特征 | 第12-18页 |
| ·EGFR的组成 | 第12-15页 |
| ·胞外区(ECD) | 第12-14页 |
| ·跨膜(TM)区 | 第14页 |
| ·胞内区 | 第14-15页 |
| ·EGFR的胞内信号传导途径 | 第15页 |
| ·近膜信号的产生 | 第15页 |
| ·信号从细胞质传导到细胞核内 | 第15页 |
| ·信号通路 | 第15-17页 |
| ·MAPK通路 | 第15-16页 |
| ·PI3K通路 | 第16页 |
| ·c-Src通路 | 第16-17页 |
| ·药物干扰信号传导的方法 | 第17-18页 |
| ·抗EGFR抗体(上游介入) | 第17-18页 |
| ·EGFR酪氨酸激酶抑制剂(下游干扰) | 第18页 |
| ·组合化学 | 第18-30页 |
| ·组合化学的历史、原理和应用 | 第18-26页 |
| ·研究现状及发展趋势 | 第18-19页 |
| ·组合化学的全球历史 | 第19页 |
| ·组合化学的原理 | 第19-25页 |
| ·混合一均分法(portioning-mixting method) | 第20-21页 |
| ·"茶袋"法(Teabag) | 第21-23页 |
| ·解缠绕法(iterative deconvolution method) | 第23-24页 |
| ·位置扫描法(Positional Screening) | 第24-25页 |
| ·编码法(encoding method) | 第25页 |
| ·组合化学的基本要求 | 第25-26页 |
| ·组合化学的应用 | 第26页 |
| ·在药物开发中的应用 | 第26页 |
| ·在催化剂领域中的应用 | 第26页 |
| ·固相组合化学 | 第26-30页 |
| ·固相组合合成原理 | 第26-27页 |
| ·固相组合合成优势 | 第27-28页 |
| ·固相载体的物理性质 | 第28页 |
| ·溶胀性 | 第28页 |
| ·交联性 | 第28页 |
| ·极性影响 | 第28页 |
| ·固相载体的特点 | 第28-29页 |
| ·连接剂(Linker) | 第29-30页 |
| 2 2-硫取代-3-烷基-8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉和2-磺酰取代-3-烷基-8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉的固相合成与生物活性筛选 | 第30-40页 |
| ·2-硫取代-3-烷基-8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉和2-磺酰取代-3-烷基-8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉的研究意义 | 第30-35页 |
| ·4-芳胺基喹唑啉类衍生物研究现状及前景 | 第30-35页 |
| ·2-硫取代-3-烷基-8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉和2-磺酰取代-3-烷基-8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉的合成总路线与合成砌块选择 | 第35-40页 |
| ·合成总路线 | 第35-37页 |
| ·各步反应条件的探讨和合成砌块的选择 | 第37-40页 |
| ·总反应路线反应条件的摸索和优化 | 第37页 |
| ·2-硫取代-3-烷基-8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉类衍生物的组合库 | 第37-38页 |
| ·2-硫酰取代-3-烷基-8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉类衍生物的组合库 | 第38-40页 |
| 3 溶液相合成4位芳环具有吸电子取代基的2,3-二取代-8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉类化合物 | 第40-42页 |
| 4 实验部分 | 第42-72页 |
| ·2-硫取代-3-烷基-8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉的固相合成 | 第42-60页 |
| ·4位芳环具有吸电子取代基的2,3-二取代-8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉类化合物的溶液相合成 | 第60-72页 |
| 5 药理实验及结果分析 | 第72-83页 |
| ·2-硫取代-3-烷基-8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉的生物活性 | 第72-78页 |
| ·细胞的培养及传代及冻存 | 第72-76页 |
| ·2-硫取代-3-烷基-8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉的构效关系讨论 | 第76-77页 |
| ·小结 | 第77-78页 |
| ·4位芳环具有吸电子取代基的2,3-二取代-8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉类化合物的生物活性筛选 | 第78-83页 |
| ·小结 | 第81-83页 |
| 参考文献 | 第83-87页 |
| 部分化合物的谱图 | 第87-97页 |
| 作者简历 | 第97页 |
| 硕士期间发表与未发表的论文 | 第97页 |
