| 摘要 | 第4-7页 |
| ABSTRACT | 第7-11页 |
| 縮略词及符号说明 | 第16-18页 |
| 第一章 序言 | 第18-36页 |
| 1.1 高脂血症与调血脂药物的研究概况 | 第18-26页 |
| 1.1.1 血脂的基本概念 | 第18-20页 |
| 1.1.2 高脂血症与动脉粥样硬化 | 第20-21页 |
| 1.1.3 调节血脂的主要机制 | 第21-22页 |
| 1.1.4 调血脂药物 | 第22-25页 |
| 1.1.5 研制新型降血脂药物的意义 | 第25-26页 |
| 1.2 荜茇和荜茇宁的研究概况 | 第26-32页 |
| 1.2.1 荜茇的植物学特征及化学成分 | 第26-29页 |
| 1.2.2 荜茇宁生物活性研究进展 | 第29-32页 |
| 1.3 关于药品质量控制研究 | 第32-33页 |
| 1.3.1 质量控制研究的意义 | 第32-33页 |
| 1.3.2 化学药异构体及其对药物研发的影响 | 第33页 |
| 1.4 本研究课题的意义及研究内容 | 第33-36页 |
| 1.4.1 选题依据及意义 | 第33-34页 |
| 1.4.2 主要研究内容 | 第34-36页 |
| 第二章 胡椒科植物中荜茇宁和胡椒碱的含量测定 | 第36-43页 |
| 2.1 材料与方法 | 第36-38页 |
| 2.1.1 仪器 | 第36页 |
| 2.1.2 药材,试剂 | 第36-38页 |
| 2.3 实验方法 | 第38-41页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第41-43页 |
| 第三章 荜茇宁的合成及中试放大 | 第43-59页 |
| 3.1 合成 | 第43-45页 |
| 3.1.1 试剂 | 第43页 |
| 3.1.2 仪器 | 第43-44页 |
| 3.1.3 合成路线 | 第44-45页 |
| 3.2 最佳合成工艺条件筛选过程 | 第45-53页 |
| 3.2.1 第一步反应的筛选 | 第45-48页 |
| 3.2.2 第二步反应的筛选 | 第48-50页 |
| 3.2.3 第三步反应的筛选 | 第50-53页 |
| 3.3 中试放大实验 | 第53-55页 |
| 3.3.1 第一步反应GBH的中试放大 | 第53-54页 |
| 3.3.2 第二步反应GBA的中试放大 | 第54页 |
| 3.3.3 第三步反应GBN的中试放大 | 第54-55页 |
| 3.4 产物结构表征 | 第55-59页 |
| 3.4.1 胡椒酸(GBH)的结构表征 | 第55-56页 |
| 3.4.2 胡椒酸乙酯(GBA)的结构表征 | 第56-57页 |
| 3.4.3 胡椒酸异丁酰胺(GBN)的结构表征 | 第57-59页 |
| 第四章 GBN的质量控制研究 | 第59-83页 |
| 4.1 仪器和试药 | 第59-60页 |
| 4.2 实验与结果 | 第60-74页 |
| 4.2.1 理化常数与性质 | 第60-65页 |
| 4.2.2 鉴别 | 第65-67页 |
| 4.2.3 有关物质检查 | 第67-69页 |
| 4.2.4 有关物质检查及其方法的建立 | 第69-72页 |
| 4.2.5 三批样品有关物质的测定 | 第72-74页 |
| 4.3 有关物质检查的方法学验证 | 第74-83页 |
| 4.3.1 专属性试验 | 第74-75页 |
| 4.3.2 破坏性实验研究 | 第75-79页 |
| 4.3.3 精制品的制备 | 第79页 |
| 4.3.4 GBN含量测定方法 | 第79-81页 |
| 4.3.5 稳定性试验 | 第81-82页 |
| 4.3.6 结果讨论 | 第82-83页 |
| 第五章 荜茇宁异构体的分离与结构鉴定 | 第83-98页 |
| 5.1 仪器与试剂 | 第84-85页 |
| 5.2 实验与结果 | 第85-98页 |
| 5.2.1 降解产物的液相色谱质谱连用(LC-MS)分析 | 第85-88页 |
| 5.2.2 异构体的分离制备 | 第88-91页 |
| 5.2.3 P1、P2、P4的结构解析 | 第91-95页 |
| 5.2.4 结果讨论 | 第95-98页 |
| 第六章 含50%GBN异构体的混合物对降血脂药效的影响 | 第98-106页 |
| 6.1 材料与试剂 | 第99-100页 |
| 6.1.1 实验动物和饲料 | 第99页 |
| 6.1.2 试剂药品 | 第99页 |
| 6.1.3 仪器设备 | 第99-100页 |
| 6.2 实验方法 | 第100-104页 |
| 6.2.1 分组与给药 | 第100页 |
| 6.2.2 观察测定与数学统计方法 | 第100页 |
| 6.2.3 血脂四项指标的测试原理 | 第100-101页 |
| 6.2.4 实验结果 | 第101-104页 |
| 6.3 结果讨论 | 第104-106页 |
| 第七章 GBN三种异构体的体外生物活性对比研究 | 第106-120页 |
| 7.1 体外细胞毒性实验 | 第106-110页 |
| 7.1.1 仪器与试剂 | 第106页 |
| 7.1.2 实验与结果 | 第106-109页 |
| 7.1.3 结果讨论 | 第109-110页 |
| 7.2 三种异构体对LDLR基因表达的影响 | 第110-113页 |
| 7.2.1 仪器与试剂 | 第110-111页 |
| 7.2.2 实验过程 | 第111-112页 |
| 7.2.3 结果讨论 | 第112-113页 |
| 7.3 GBN三种异构体对LPS/INF-γ诱导NO过量产生的抑制作用 | 第113-120页 |
| 7.3.1 仪器与试剂 | 第114页 |
| 7.3.2 实验方法 | 第114-115页 |
| 7.3.3 结果与讨论 | 第115-120页 |
| 结论 | 第120-121页 |
| 主要创新点 | 第121页 |
| 参考文献 | 第121-129页 |
| 附图 | 第129-145页 |
| 致谢 | 第145-146页 |
| 发表的论文和其他成果 | 第146页 |
