| 致谢 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 第一章 绪论 | 第12-34页 |
| 1.1 肿瘤治疗现状与纳米药物 | 第12-13页 |
| 1.2 纳米药物输送系统的分类 | 第13-25页 |
| 1.2.1 抗肿瘤药物输送系统 | 第13-19页 |
| 1.2.1.1 高分子偶联药物 | 第13-15页 |
| 1.2.1.2 脂质体纳米药物 | 第15-17页 |
| 1.2.1.3 两亲性聚合物胶束 | 第17-19页 |
| 1.2.2 基因治疗药物输送系统 | 第19-25页 |
| 1.2.2.1 阳离子脂质体 | 第19-21页 |
| 1.2.2.2 阳离子聚合物 | 第21-25页 |
| 1.3 苯硼酸与纳米药物输送 | 第25-30页 |
| 1.3.1 苯硼酸和苯硼酸酯的化学性质 | 第25-27页 |
| 1.3.2 苯硼酸和苯硼酸酯的氧化响应 | 第27-28页 |
| 1.3.3 苯硼酸和苯硼酸酯在纳米药物输送领域的应用 | 第28-30页 |
| 1.4 触发式自降解(Self-immolative)聚合物用于纳米药物输送 | 第30-32页 |
| 1.5 课题的提出 | 第32-34页 |
| 第二章 酯酶响应阳离子聚合物的制备及其在基因输送中的应用 | 第34-57页 |
| 2.1 引言 | 第34-35页 |
| 2.2 实验材料和仪器 | 第35-38页 |
| 2.2.1 实验药品及试剂 | 第35-37页 |
| 2.2.2 实验仪器 | 第37-38页 |
| 2.2.3 细胞系 | 第38页 |
| 2.2.4 工作溶液 | 第38页 |
| 2.3 实验方法 | 第38-44页 |
| 2.3.1 三种季铵阳离子聚合物的合成 | 第38-41页 |
| 2.3.1.1 乙酸-2,6-二甲基苯基酯的合成 | 第39页 |
| 2.3.1.2 乙酸-2,6-二溴甲基苯基酯的合成 | 第39-40页 |
| 2.3.1.3 乙酸-2,6-二溴甲基苯基酯与N,N,N’,N’-四甲基-1,6-己二胺的聚合 | 第40页 |
| 2.3.1.4 月桂酸-2,6-二甲基苯基酯的合成 | 第40页 |
| 2.3.1.5 月桂酸-2,6-二溴甲基苯基酯的合成 | 第40-41页 |
| 2.3.1.6 月桂酸-2,6-二溴甲基苯基酯与N,N,N’,N’-四甲基-1,6-己二胺的聚合 | 第41页 |
| 2.3.1.7 1,3-二(溴甲基)苯与N,N,N’,N’-四甲基-1,6-己二胺的聚合 | 第41页 |
| 2.3.2 HPLC检测含酯键阳离子聚合物的降解 | 第41-42页 |
| 2.3.3 阳离子聚合物/DNA复合物纳米颗粒的制备 | 第42页 |
| 2.3.4 复合物纳米颗粒的粒径分布和Zeta电位测定 | 第42页 |
| 2.3.5 复合物纳米颗粒的凝胶阻滞电泳实验 | 第42页 |
| 2.3.6 酯酶条件下复合物纳米颗粒的凝胶阻滞电泳实验 | 第42页 |
| 2.3.7 三种阳离子聚合物的细胞毒性实验 | 第42-43页 |
| 2.3.8 复合物纳米颗粒的体外细胞转染 | 第43页 |
| 2.3.9 复合物纳米颗粒的细胞吞噬研究 | 第43-44页 |
| 2.4 结果与讨论 | 第44-55页 |
| 2.4.1 三种阳离子聚合物的化学表征 | 第44-50页 |
| 2.4.1.1 乙酸-2,6-二甲基苯基酯的核磁表征 | 第44页 |
| 2.4.1.2 乙酸-2,6-二溴甲基苯基酯的核磁表征 | 第44-45页 |
| 2.4.1.3 乙酸-2,6-二溴甲基苯基酯与N,N,N’,N’-四甲基-1,6-己二胺聚合产物的核磁表征 | 第45-46页 |
| 2.4.1.4 月桂酸-2,6-二甲基苯基酯的核磁表征 | 第46-47页 |
| 2.4.1.5 月桂酸-2,6-二溴甲基苯基酯的核磁表征 | 第47-48页 |
| 2.4.1.6 月桂酸-2,6-二溴甲基苯基酯与N,N,N’,N’-四甲基-1,6-己二胺聚合产物的核磁表征 | 第48-49页 |
| 2.4.1.7 1,3-二(溴甲基)苯与N,N,N’,N’-四甲基-1,6-己二胺聚合产物的核磁表征 | 第49-50页 |
| 2.4.1.8 三种阳离子聚合物的分子量分布 | 第50页 |
| 2.4.2 HPLC检测含酯键阳离子聚合物的降解 | 第50页 |
| 2.4.3 复合物纳米颗粒的粒径分布和Zeta电位 | 第50-51页 |
| 2.4.4 复合物纳米颗粒的凝胶阻滞电泳实验结果 | 第51-52页 |
| 2.4.5 酯酶条件下复合物纳米颗粒的凝胶阻滞电泳实验结果 | 第52-53页 |
| 2.4.6 三种阳离子聚合物的细胞毒性 | 第53页 |
| 2.4.7 复合物纳米颗粒的体外细胞转染 | 第53-54页 |
| 2.4.8 复合物纳米颗粒的细胞吞噬 | 第54-55页 |
| 2.5 本章小节 | 第55-57页 |
| 第三章 硼酸酯聚合物载体的制备及在其药物输送中的应用 | 第57-84页 |
| 3.1 引言 | 第57-58页 |
| 3.2 实验材料和仪器 | 第58-61页 |
| 3.2.1 实验药品及试剂 | 第58-60页 |
| 3.2.2 实验仪器 | 第60-61页 |
| 3.2.3 细胞系及实验动物 | 第61页 |
| 3.2.4 工作溶液 | 第61页 |
| 3.3 实验方法 | 第61-69页 |
| 3.3.1 PEG_(5000)-b-PNBAEA_(8000)的合成 | 第61-66页 |
| 3.3.1.1 三硫代碳酸酯的合成 | 第63页 |
| 3.3.1.2 PEG_(5000)-CTA链转移试剂的合成 | 第63页 |
| 3.3.1.3 3-硝基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊环-2-基)苯甲酰氯的合成 | 第63-64页 |
| 3.3.1.4 2-(丙烯酰基氧基)乙基3-硝基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊环-2-基)苯甲酸酯的合成 | 第64-65页 |
| 3.3.1.5 PEG_(5000)-b-PHEA_(2000)的合成 | 第65页 |
| 3.3.1.6 PEG_(5000)-b-PNBAEA_(8000)的合成 | 第65-66页 |
| 3.3.1.7 喜树碱-20(S)-甘氨酸酯(CPT-NH_2)的合成 | 第66页 |
| 3.3.2 包载抗癌药物纳米颗粒的制备与表征 | 第66-67页 |
| 3.3.2.1 包载抗癌药物纳米颗粒的制备 | 第66-67页 |
| 3.3.2.2 纳米颗粒的粒径分布测定 | 第67页 |
| 3.3.3 Dox和CPT-NH_2紫外吸收及荧光标准曲线的建立 | 第67页 |
| 3.3.4 纳米颗粒载药率和载药效率的测定 | 第67-68页 |
| 3.3.5 载药纳米颗粒体外药物释放研究 | 第68页 |
| 3.3.6 载药纳米颗粒体外细胞毒性实验 | 第68页 |
| 3.3.7 载药纳米颗粒血浆清除实验 | 第68-69页 |
| 3.3.8 载药纳米颗粒体内抑瘤实验 | 第69页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第69-83页 |
| 3.4.1 PEG_(5000)-b-PNBAEA_(8000)的化学表征 | 第69-75页 |
| 3.4.1.1 三硫代碳酸酯的核磁表征 | 第69-70页 |
| 3.4.1.2 PEG_(5000)-CTA链转移试剂的核磁表征 | 第70-71页 |
| 3.4.1.3 3-硝基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊环-2-基)苯甲酰氯 | 第71-72页 |
| 3.4.1.4 2-(丙烯酰基氧基)乙基3-硝基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧硼戊环-2-基)苯甲酸酯的核磁表征 | 第72-73页 |
| 3.4.1.5 PEG_(5000)-b-PHEA_(2000)的核磁表征 | 第73页 |
| 3.4.1.6 PEG_(5000)-b-PNBAEA_(8000)的核磁表征 | 第73-74页 |
| 3.4.1.7 喜树碱-20(S)-甘氨酸酯(CPT-NH_2)的核磁表征 | 第74-75页 |
| 3.4.1.8 PEG_(5000)-b-PHEA_(2000)的GPC表征 | 第75页 |
| 3.4.2 纳米颗粒的粒径及分布 | 第75-77页 |
| 3.4.3 阿霉素和CPT-NH_2的标准曲线 | 第77-78页 |
| 3.4.4 纳米颗粒的载药率和载药效率 | 第78-79页 |
| 3.4.5 载药纳米颗粒体外药物释放曲线 | 第79-80页 |
| 3.4.6 载药纳米颗粒的体外细胞毒性 | 第80-81页 |
| 3.4.7 载药纳米颗粒的血浆清除曲线 | 第81-82页 |
| 3.4.8 载药纳米颗粒的体内抑瘤研究 | 第82-83页 |
| 3.5 本章小结 | 第83-84页 |
| 第四章 结论与展望 | 第84-86页 |
| 参考文献 | 第86-94页 |
| 作者简介 | 第94页 |
