| 摘要 | 第3-5页 |
| ABSTRACT | 第5-7页 |
| 缩略词表 | 第8-11页 |
| 第一章 前言 | 第11-20页 |
| 1.1 肿瘤的概述 | 第11页 |
| 1.2 拓扑异构酶Ⅰ简介 | 第11-12页 |
| 1.3 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的研究进展 | 第12-19页 |
| 1.3.1 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的作用机理 | 第12-13页 |
| 1.3.2 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂喜树碱类化合物 | 第13-14页 |
| 1.3.3 吲哚并咔唑类 | 第14-15页 |
| 1.3.4 茚并异喹啉类化合物 | 第15-16页 |
| 1.3.5 β-拉帕醌 | 第16页 |
| 1.3.6 具有α,β-不饱和内酯类化合物 | 第16-19页 |
| 1.4 本论文研究的目的与意义 | 第19-20页 |
| 第二章 实验方案设计 | 第20-27页 |
| 2.1 4-(4-取代酰胺基苄基)2(5H)-呋喃酮衍生物的设计 | 第20-22页 |
| 2.2 4-(4-取代酰胺基苄基)2(5H)-呋喃酮衍生物合成路线的设计 | 第22-24页 |
| 2.2.1 系列Ⅰ化合物的合成路线的设计 | 第22-23页 |
| 2.2.2 系列Ⅱ化合物的合成路线的设计 | 第23-24页 |
| 2.3 4-(4-取代酰胺基苄基)2(5H)-呋喃酮衍生物药理活性实验设计 | 第24-25页 |
| 2.3.1 抑制肿瘤细胞增殖实验设计 | 第24页 |
| 2.3.2 TopoⅠ实验设计 | 第24-25页 |
| 2.4 计算机模拟 | 第25-27页 |
| 第三章 实验结果与讨论 | 第27-39页 |
| 3.1 4-(4-取代酰胺基苄基)2(5H)-呋喃酮衍生物合成结果与讨论 | 第27-29页 |
| 3.1.1 系列Ⅰ化合物的合成过程 | 第27页 |
| 3.1.2 系列Ⅱ化合物的合成过程 | 第27-28页 |
| 3.1.3 系列Ⅱ化合物合成路线的选择 | 第28-29页 |
| 3.2 拓扑异构酶Ⅰ抑制实验结果与讨论 | 第29-32页 |
| 3.3 4-(4-取代酰胺基苄基)2(5H)-呋喃酮衍生物的抗肿瘤作用结果与讨论 | 第32-34页 |
| 3.4 DNA嵌入实验结果与讨论 | 第34-35页 |
| 3.5 DNA断裂实验的结果与讨论 | 第35-36页 |
| 3.6 凝胶阻滞实验的结果与讨论 | 第36-37页 |
| 3.7 计算机对接模拟结果与讨论 | 第37-38页 |
| 3.8 结果小结 | 第38-39页 |
| 第四章 实验部分 | 第39-62页 |
| 4.1 实验设备 | 第39-40页 |
| 4.2 实验试剂与材料 | 第40-41页 |
| 4.3 实验试剂的纯化 | 第41-42页 |
| 4.4 化合物的合成与其表征 | 第42-58页 |
| 4.4.1 化合物 1-1~1-4 和化合物 2-1~2-4 的合成与其表征 | 第42-46页 |
| 4.4.2 化合物A-1~A-7 和B-1~B-15 的合成与其表征 | 第46-58页 |
| 4.5 化合物活性测试与机制研究 | 第58-62页 |
| 4.5.1 MTT实验 | 第58页 |
| 4.5.2 TopoⅠ抑制实验 | 第58-59页 |
| 4.5.3 DNA嵌入实验 | 第59页 |
| 4.5.4 DNA断裂实验 | 第59-60页 |
| 4.5.5 凝胶阻滞实验 | 第60-62页 |
| 参考文献 | 第62-69页 |
| 附录 | 第69-152页 |
| 附录A：化合物谱图 | 第69-151页 |
| 附录B：硕士期间参与发表的论文 | 第151-152页 |
| 致谢 | 第152页 |
