| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-15页 |
| 英文缩略词表 | 第15-16页 |
| 第一章 绪论 | 第16-28页 |
| 1 缓控释给药系统文献综述 | 第16-22页 |
| ·介绍 | 第16页 |
| ·口服缓控释给药系统 | 第16-17页 |
| ·膜控系统 | 第17-19页 |
| ·包衣技术 | 第17页 |
| ·流化床包衣 | 第17-18页 |
| ·包衣液处方 | 第18-19页 |
| ·成膜机制 | 第19-20页 |
| ·有机溶剂包衣 | 第19页 |
| ·水分散体包衣 | 第19-20页 |
| ·微丸 | 第20-21页 |
| ·膜控型微丸释药机制 | 第21页 |
| ·黏性问题 | 第21-22页 |
| 2 模型药物综述 | 第22-26页 |
| ·介绍 | 第22页 |
| ·理化性质 | 第22-23页 |
| ·性状 | 第22-23页 |
| ·解离常数和分配系数 | 第23页 |
| ·溶解度 | 第23页 |
| ·旋光度 | 第23页 |
| ·紫外吸收 | 第23页 |
| ·熔点 | 第23页 |
| ·稳定性 | 第23-24页 |
| ·临床药理学 | 第24-26页 |
| ·作用机制 | 第24页 |
| ·适应症 | 第24页 |
| ·药代动力学 | 第24-26页 |
| ·小结 | 第26页 |
| 3 立题依据 | 第26-27页 |
| 4 主要研究内容 | 第27-28页 |
| 第二章 滑石粉对 Eudragit®NE 30D 膜的影响 | 第28-48页 |
| 1 实验材料和仪器 | 第28-29页 |
| 2 实验方法 | 第29-35页 |
| ·载药丸芯的制备 | 第29-30页 |
| ·包衣微丸的制备 | 第30页 |
| ·游离膜的制备 | 第30页 |
| ·滑石粉对药物体外释放度的影响 | 第30-32页 |
| ·药物体外释放度测定 | 第30-31页 |
| ·游离膜水蒸气透过率测定 | 第31页 |
| ·包衣微丸和游离膜吸水率和失重率测定 | 第31-32页 |
| ·游离膜药物渗透率测定 | 第32页 |
| ·游离膜表观形态观察 | 第32页 |
| ·单微丸溶胀试验 | 第32页 |
| ·滑石粉对游离膜机械性的影响 | 第32-33页 |
| ·游离膜机械性测定 | 第32-33页 |
| ·包衣微丸表观形态观察 | 第33页 |
| ·包衣微丸脆碎度测定 | 第33页 |
| ·滑石粉对包衣均匀性的影响 | 第33-34页 |
| ·单微丸药物体外释放度测定 | 第33页 |
| ·包衣液黏度测定 | 第33-34页 |
| ·滑石粉对包衣膜固化作用的影响 | 第34页 |
| ·包衣微丸膜的固化 | 第34页 |
| ·滑石粉抗粘作用 | 第34-35页 |
| ·游离膜黏性测定 | 第34页 |
| ·固化过程中包衣膜的黏性测定 | 第34页 |
| ·滑石粉作为外加抗黏性剂 | 第34-35页 |
| 3 实验结果与讨论 | 第35-48页 |
| ·滑石粉对药物体外释放度的影响 | 第35-40页 |
| ·药物体外释放度 | 第35页 |
| ·游离膜水蒸气透过率 | 第35-36页 |
| ·包衣微丸和游离膜的吸水率和失重率 | 第36-37页 |
| ·游离膜药物渗透率 | 第37-38页 |
| ·游离膜表观形态 | 第38页 |
| ·单微丸溶胀性 | 第38-39页 |
| ·小结 | 第39-40页 |
| ·滑石粉对游离膜机械性的影响 | 第40-42页 |
| ·游离膜机械性 | 第40-41页 |
| ·包衣微丸表观形态 | 第41-42页 |
| ·包衣微丸脆碎度 | 第42页 |
| ·小结 | 第42页 |
| ·滑石粉对包衣均匀性的影响 | 第42-44页 |
| ·单微丸药物体外释放度 | 第42-43页 |
| ·包衣液黏度 | 第43-44页 |
| ·滑石粉对包衣膜固化作用的影响 | 第44-45页 |
| ·包衣微丸膜的固化 | 第44-45页 |
| ·滑石粉抗粘作用 | 第45-47页 |
| ·游离膜黏性 | 第45-46页 |
| ·固化过程中包衣膜的黏性 | 第46页 |
| ·滑石粉作为外加抗粘剂 | 第46-47页 |
| ·本章小结 | 第47-48页 |
| 第三章 缓释制剂的制备与质量评价 | 第48-86页 |
| 1 实验材料和仪器 | 第48-49页 |
| ·实验材料 | 第48页 |
| ·仪器 | 第48-49页 |
| 2 方法 | 第49-58页 |
| ·体外释放度测定方法的建立 | 第49-50页 |
| ·溶出装置的选择 | 第49页 |
| ·释放介质的选择 | 第49-50页 |
| ·转速的选择 | 第50页 |
| ·检测波长的选择 | 第50页 |
| ·线性与精密度试验 | 第50页 |
| ·溶液稳定性试验 | 第50页 |
| ·回收率试验 | 第50页 |
| ·含量测定方法的建立 | 第50-52页 |
| ·色谱条件 | 第50-51页 |
| ·测定方法 | 第51页 |
| ·专属性试验 | 第51页 |
| ·线性与精密度试验 | 第51页 |
| ·溶液稳定性试验 | 第51页 |
| ·回收率试验 | 第51-52页 |
| ·重复性试验 | 第52页 |
| ·耐用性试验 | 第52页 |
| ·有关物质测定方法的建立 | 第52-54页 |
| ·色谱条件 | 第52页 |
| ·测定方法 | 第52-53页 |
| ·专属性试验 | 第53页 |
| ·系统适用性试验 | 第53页 |
| ·检测限和定量限 | 第53页 |
| ·重复性试验 | 第53页 |
| ·溶液稳定性试验 | 第53-54页 |
| ·耐用性试验 | 第54页 |
| ·辅料相容性试验 | 第54页 |
| ·上药处方的确定 | 第54-55页 |
| ·包衣处方的确定 | 第55页 |
| ·固化条件的确定 | 第55页 |
| ·流化床工艺参数的确定 | 第55-56页 |
| ·药物释放机制的考察 | 第56-57页 |
| ·溶出过程中微丸形态观察 | 第56页 |
| ·微丸内渗透压测定 | 第56页 |
| ·不同渗透压释放介质中药物体外释放度测定 | 第56页 |
| ·不同pH释放介质中药物体外释放度测定 | 第56页 |
| ·不同渗透压和pH释放介质中药物平衡溶解度测定 | 第56页 |
| ·药物释放模型拟合 | 第56-57页 |
| ·体外释放度比较 | 第57页 |
| ·体内外相关性评价 | 第57页 |
| ·稳定性考察 | 第57-58页 |
| 3 结果与讨论 | 第58-85页 |
| ·体外释放度测定方法的建立 | 第58-62页 |
| ·溶出装置的选择 | 第58-59页 |
| ·释放介质的选择 | 第59页 |
| ·转速的选择 | 第59-60页 |
| ·检测波长的选择 | 第60页 |
| ·线性与精密度试验 | 第60-61页 |
| ·溶液稳定性试验 | 第61页 |
| ·回收率试验 | 第61-62页 |
| ·小结 | 第62页 |
| ·含量测定方法的建立 | 第62-66页 |
| ·测定方法的选择 | 第62页 |
| ·色谱条件的选择 | 第62-64页 |
| ·专属性试验 | 第64页 |
| ·线性与精密度试验 | 第64-65页 |
| ·溶液稳定性试验 | 第65页 |
| ·回收率试验 | 第65页 |
| ·重复性试验 | 第65-66页 |
| ·耐用性试验 | 第66页 |
| ·有关物质测定方法的建立 | 第66-69页 |
| ·专属性试验 | 第66-67页 |
| ·系统适用性试验 | 第67页 |
| ·检测限和定量限 | 第67页 |
| ·重复性试验 | 第67-68页 |
| ·溶液稳定性试验 | 第68页 |
| ·耐用性试验 | 第68-69页 |
| ·辅料相容性试验 | 第69页 |
| ·上药处方的确定 | 第69-72页 |
| ·药物浓度 | 第69-70页 |
| ·滑石粉用量 | 第70-71页 |
| ·上药溶剂 | 第71页 |
| ·上药处方 | 第71-72页 |
| ·包衣处方的确定 | 第72-75页 |
| ·滑石粉用量 | 第72-73页 |
| ·包衣增重 | 第73-74页 |
| ·包衣处方 | 第74-75页 |
| ·固化条件的确定 | 第75-76页 |
| ·流化床工艺参数的确定 | 第76页 |
| ·药物释放机制的考察 | 第76-81页 |
| ·释放过程中微丸形态 | 第76-77页 |
| ·微丸内渗透压 | 第77页 |
| ·不同渗透压释放介质中药物体外释放度 | 第77-79页 |
| ·不同pH释放介质中药物体外释放度 | 第79-80页 |
| ·药物释放模型拟合 | 第80页 |
| ·小结 | 第80-81页 |
| ·自制品与参比品比较 | 第81-82页 |
| ·IVIVC的建立 | 第82-83页 |
| ·稳定性考察 | 第83-85页 |
| ·高温试验 | 第83-84页 |
| ·高湿试验 | 第84页 |
| ·光照试验 | 第84页 |
| ·加速试验 | 第84-85页 |
| 4 本章小结 | 第85-86页 |
| 第四章 结论 | 第86-88页 |
| 参考文献 | 第88-94页 |
| 致谢 | 第94-96页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第96-97页 |