| 摘要 | 第1-9页 |
| 前言 | 第9-13页 |
| 第一部分 目标化合物的设计与合成 | 第13-40页 |
| ·目标化合物的设计 | 第13-19页 |
| ·氨基甲酸酯策略在前药设计中的应用 | 第13-15页 |
| ·目标化合物设计 | 第15-16页 |
| ·合成路线设计 | 第16-19页 |
| ·目标化合物的合成 | 第19-40页 |
| ·材料与仪器 | 第19-20页 |
| ·合成与结果 | 第20-38页 |
| ·合成小结 | 第38-40页 |
| 第二部分 目标化合物理化性质研究 | 第40-49页 |
| ·材料与仪器 | 第40页 |
| ·实验仪器 | 第40页 |
| ·实验材料与试剂 | 第40页 |
| ·样品准备 | 第40页 |
| ·UPLC-MS/MS条件 | 第40-41页 |
| ·溶解度测定 | 第41页 |
| ·标准曲线的制备 | 第41页 |
| ·溶解度的测定 | 第41页 |
| ·稳定性的测定 | 第41-43页 |
| ·PBS稳定性 | 第41-42页 |
| ·血浆稳定性 | 第42-43页 |
| ·化合物血浆中裂解规律研究 | 第43-47页 |
| ·化合物1c(Val)血浆代谢UPLC-MS图 | 第43-47页 |
| ·血浆代谢规律分析 | 第47页 |
| ·化性质研究总结 | 第47-49页 |
| 第三部分 目标化合物吸收潜性研究 | 第49-72页 |
| ·材料与仪器 | 第49-50页 |
| ·实验仪器 | 第49-50页 |
| ·实验材料与试剂 | 第50页 |
| ·受试化合物HPLC分析方法的建立 | 第50-56页 |
| ·色谱条件 | 第50-51页 |
| ·样品处理 | 第51页 |
| ·标准曲线的制备 | 第51页 |
| ·精密度 | 第51-52页 |
| ·回收率 | 第52页 |
| ·稳定性 | 第52-56页 |
| ·受试化合物供试品溶液的制备 | 第56页 |
| ·实验小结 | 第56页 |
| ·Caco-2细胞培养 | 第56页 |
| ·受试化合物对Caco-2细胞的毒性研究 | 第56-58页 |
| ·空白溶剂DMSO对Caco-2细胞毒性实验 | 第56-57页 |
| ·不同浓度受试化合物对Caco-2细胞的安全性考察 | 第57-58页 |
| ·Caco-2细胞模型对化合物的摄取实验 | 第58-64页 |
| ·Caco-2细胞摄取模型的建立 | 第58-59页 |
| ·不同浓度对受试化合物细胞摄取的影响 | 第59-60页 |
| ·不同时间对受试化合物细胞摄取的影响 | 第60-62页 |
| ·不同温度对受试化合物细胞摄取的影响 | 第62-63页 |
| ·不同pH对受试化合物细胞摄取的影响 | 第63-64页 |
| ·Caco-2细胞模型对化合物的转运实验 | 第64-70页 |
| ·Caco-2细胞转运模型的建立与验证 | 第64-68页 |
| ·受试化合物细胞转运实验 | 第68-70页 |
| ·转运实验小结 | 第70页 |
| ·Caco-2细胞吸收潜性实验总结 | 第70-72页 |
| 第四部分 目标化合物PC12细胞抗氧化活性研究 | 第72-89页 |
| ·材料与仪器 | 第72-73页 |
| ·实验仪器 | 第72页 |
| ·实验材料与试剂 | 第72-73页 |
| ·样品处理 | 第73页 |
| ·PC12细胞培养 | 第73页 |
| ·DMSO及受试化合物对PC12细胞安全范围的考察 | 第73-74页 |
| ·DMSO对PC12细胞安全范围的考察 | 第73-74页 |
| ·受试化合物本身对PC12细胞的毒性的考察 | 第74页 |
| ·H_2O_2诱导PC12细胞氧化损伤模型的建立 | 第74-75页 |
| ·受试化合物对氧化损伤PC12细胞存活率影响 | 第75-77页 |
| ·化合物抗氧化机制初步研究 | 第77-87页 |
| ·PC12细胞一般形态学观察 | 第77-79页 |
| ·细胞内MDA/SOD水平的测定 | 第79-82页 |
| ·ROS的测定 | 第82-84页 |
| ·线粒体膜电位的测定 | 第84-87页 |
| ·统计学方法 | 第87-88页 |
| ·抗氧化研究总结 | 第88-89页 |
| 第五部分 论文总结 | 第89-90页 |
| 参考文献 | 第90-95页 |
| Abstract | 第95-98页 |
| 致谢 | 第98-99页 |
| 在读期间科研成果 | 第99-100页 |
| 中英文对照缩略词表 | 第100-102页 |
| 附：综述 | 第102-111页 |
| 参考文献 | 第109-111页 |