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醛酮的催化还原和Rho激酶抑制剂的设计合成及活性测试

摘要第1-4页
ABSTRACT第4-10页
第一部分 醛酮的催化还原第10-74页
 第一章 文献综述第11-23页
   ·概述第11-12页
   ·沃尔夫-凯惜纳-黄鸣龙还原和克莱门森还原第12-16页
     ·克莱门森还原第12-14页
     ·沃尔夫-凯惜纳-黄鸣龙还原第14-16页
   ·羰基还原成亚甲基的反应第16-21页
     ·碱金属还原第16-17页
     ·LiAlH_4 及其衍生物为还原剂第17-21页
   ·本文的研究内容第21-23页
 第二章 苯胺对醛酮的催化还原的影响第23-47页
   ·概述第23-24页
   ·实验部分第24-29页
     ·主要原料及试剂第24-25页
     ·中间体的制备第25页
     ·催化剂的制备第25-26页
     ·催化剂的表征第26-27页
     ·催化剂活性评价第27-28页
     ·反应液的分析鉴定第28-29页
   ·结果与讨论第29-45页
     ·芳香醛的还原第29-39页
     ·Ni_30/γ-A1_20_3 对其他芳香醛酮的还原第39-40页
     ·催化剂表征第40-45页
   ·本章小结第45-47页
 第三章 醛酮的直接催化还原反应第47-74页
   ·概述第47页
   ·实验部分第47-51页
     ·主要原料及试剂第47-48页
     ·催化剂的制备第48-49页
     ·催化剂的表征第49-50页
     ·催化剂活性评价第50页
     ·产物的分析鉴定第50-51页
   ·结果与讨论部分第51-66页
     ·芳香醛的还原第51-55页
     ·酮的催化氢化第55-66页
   ·本章小结第66-74页
第二部分 Rho 激酶抑制剂的设计合成及活性测试第74-122页
 第一章 文献综述第74-85页
   ·心脑血管疾病概述第74页
   ·Rho/Rho 激酶及其抑制剂第74-82页
     ·Rho/Rho 激酶及其调控机制第74-75页
     ·Rho 激酶与三磷酸腺苷(ATP)的作用机制第75页
     ·Rho 激酶抑制剂的设计第75-76页
     ·Rho 激酶抑制剂的发展第76-82页
   ·本文研究内容第82-85页
     ·Fasudil 和羟基Fasudil 的合成第82-84页
     ·Rho 激酶抑制剂的设计第84-85页
 第二章 实验部分第85-99页
   ·主要原料及试剂第85-86页
   ·分析仪器及方法第86-87页
     ·分析仪器第86页
     ·生物活性测试方法第86-87页
   ·实验部分第87-99页
     ·Fasudil 的合成第87-88页
     ·1-羟基异喹啉的合成第88-89页
     ·羟基Fasudil 的合成第89-91页
     ·5-(4-苄基-1,4-二氮杂环庚烷-1-磺酰基)异喹啉的合成(1)第91-92页
     ·2-(4-(异喹啉-5-磺酰基)-高哌嗪-1-)乙酸甲酯(2)第92页
     ·5-(邻氯苄基-1,4-二氮杂环庚烷-1-磺酰基)异喹啉的合成(3)第92-93页
     ·5-(对氯苄基-1,4-二氮环杂庚烷-1-磺酰基)异喹啉的合成(4)第93-94页
     ·N-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-)异喹啉-5-磺酰胺(5)第94-95页
     ·5-(4-羟乙基-1,4-二氮杂环庚烷-1-磺酰基)异喹啉的合成(6)第95页
     ·5-(1,4-二氮杂环庚烷-1-磺酰基)-N-苄基1-氨基异喹啉(7)第95-96页
     ·甲氧基 Fasudil 的合成(10)第96-97页
     ·羟基Fasudil 乙酸酯的合成(11)第97页
     ·羟基Fasudil 磷酸酯的合成(12)第97-99页
 第三章 1-羟基异喹啉和羟基Fasudil 的合成研究第99-107页
   ·1-羟基异喹啉的合成第100-103页
   ·羟基Fasudil 的合成第103-106页
     ·Fasudil 的合成第103-105页
       ·异喹啉-5-磺酸硫酸盐第103-104页
       ·磺化试剂对异喹啉磺化反应的影响第104页
       ·反应温度对异喹啉磺化的影响第104-105页
     ·羟基Fasudil 的合成第105-106页
   ·本章小结第106-107页
 第四章 Rho 激酶抑制剂的设计,合成和活性测试第107-122页
   ·Rho 激酶抑制剂的设计和合成第107-113页
     ·以羟基Fasudil 为先导化合物第107-110页
     ·以Fasudil 为先导化合物第110-113页
   ·活性测试第113-120页
     ·Rho 激酶抑制剂活性的测试第113-114页
     ·细胞再生和突触形成能力的测试第114-117页
     ·细胞活性和凋亡测试第117-120页
     ·一氧化氮浓度测试第120页
   ·本章小结第120-122页
参考文献第122-125页
附录第125-135页
发表论文及参加科研情况说明第135-136页
 发表的论文第135页
 参与的科研项目第135-136页
致谢第136页

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