| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 缩略词表 | 第7-8页 |
| 目录 | 第8-11页 |
| 1 绪论 | 第11-20页 |
| ·Caspase的介绍 | 第11-15页 |
| ·Caspase的简介 | 第11-12页 |
| ·Caspase-3和Caspase-7的激活途径 | 第12-13页 |
| ·Caspase-3或Caspase-7底物的介绍 | 第13-15页 |
| ·香豆素类化合物的介绍 | 第15页 |
| ·多肽在药物发现中的应用 | 第15-16页 |
| ·多肽合成方法的介绍 | 第16-18页 |
| ·本课题的主要研究内容 | 第18-20页 |
| 2 实验部分 | 第20-31页 |
| ·实验仪器与试剂 | 第20-22页 |
| ·实验仪器 | 第20-21页 |
| ·实验试剂 | 第21-22页 |
| ·实验步骤 | 第22-31页 |
| ·原料Fmoc-Asp(OtBu)-OH,Fmoc-Glu(OtBu)-OH,Fmoc-Val-OH的合成 | 第22-24页 |
| ·Fmoc-Asp(OtBu)-pNA的合成 | 第24-25页 |
| ·合成Asp(OtBu)-pNA | 第25-26页 |
| ·合成Fmoc-Val-Asp(OtBu)-pNA | 第26页 |
| ·合成Val-Asp(OtBu)-pNA | 第26页 |
| ·合成Fmoc-Glu(OtBu)-Val-Asp(OtBu)-pNA | 第26-27页 |
| ·合成Glu(OtBu)-Val-Asp(OtBu)-pNA | 第27页 |
| ·合成Asp(OtBu)-Glu(OtBu)-Val-Asp(OtBu)-pNA | 第27-28页 |
| ·合成Ac-Asp(OtBu)-Glu(OtBu)-Val-Asp(OtBu)-pNA | 第28页 |
| ·合成目标产物Ac-Asp-Glu-Val-Asp-pNA(Ac-DEVD-pNA) | 第28-29页 |
| ·合成7-氨基-4-甲基香豆素 | 第29-31页 |
| 3 结果与讨论 | 第31-46页 |
| ·Fmoc保护氨基酸的合成讨论 | 第31-33页 |
| ·保护基的选择 | 第31-32页 |
| ·Fmoc-Asp(OtBu)-OH,Fmoc-Glu(OtBu)-OH的合成探讨 | 第32页 |
| ·Fmoc-Val-OH合成探讨 | 第32-33页 |
| ·Xaa-pNA合成讨论 | 第33-35页 |
| ·两种不同合成方法的比较 | 第33页 |
| ·反应介质对活化酯法的影响 | 第33-34页 |
| ·反应机理讨论 | 第34页 |
| ·小结 | 第34-35页 |
| ·用PyBOP作为缩合试剂形成肽键的讨论 | 第35-41页 |
| ·肽键的形成 | 第35-39页 |
| ·成肽方法的确定 | 第39页 |
| ·反应介质温度及时间 | 第39-40页 |
| ·敷酸剂的选择及用量 | 第40-41页 |
| ·小结 | 第41页 |
| ·Fmoc脱保护的讨论 | 第41-42页 |
| ·Fmoc脱保护方法的比较 | 第41页 |
| ·Fmoc脱保护溶剂的选择 | 第41-42页 |
| ·Fmoc脱保护反应机理的讨论 | 第42页 |
| ·AMC合成的讨论 | 第42-46页 |
| ·四唑合成 | 第42-43页 |
| ·2-丁基-5-苄基四唑合成 | 第43-44页 |
| ·4-乙基-2-丁基-5-苄基四唑硫酸乙酯离子液体讨论 | 第44页 |
| ·7-氨基-4-甲基香豆素合成讨论 | 第44-46页 |
| 4 产品表征 | 第46-57页 |
| ·Fmoc-Asp(OtBu)-OH的表征 | 第46-47页 |
| ·Fmoc-Asp(OtBu)-OH的分子式、分子量、化学结构式 | 第46页 |
| ·Fmoc-Asp(OtBu)-OH的核磁共振氢谱 | 第46-47页 |
| ·Fmoc-Glu(OtBu)-OH的表征 | 第47-48页 |
| ·Fmoc-Glu(OtBu)-OH分子式、分子量、化学结构式 | 第47页 |
| ·Fmoc-Glu(OtBu)-OH的核磁共振氢谱 | 第47-48页 |
| ·Fmoc-Val-OH的表征 | 第48-49页 |
| ·Fmoc-Val-OH分子式、分子量、化学结构式 | 第48页 |
| ·Fmoc-Val-OH的核磁共振氢谱 | 第48-49页 |
| ·Fmoc-Asp(OtBu)-pNA的表征 | 第49-50页 |
| ·Fmoc-Asp(OtBu)-pNA的分子式、分子量、化学结构式 | 第49页 |
| ·Fmoc-Asp(OtBu)-pNA的核磁共振氢谱 | 第49-50页 |
| ·Fmoc-Val-Asp(OtBu)-pNA的表征 | 第50-51页 |
| ·Fmoc-Val-Asp(OtBu)-pNA的分子式、分子量、化学结构式 | 第50页 |
| ·Fmoc-Val-Asp(OtBu)-pNA的核磁共振氢谱 | 第50-51页 |
| ·Fmoc-Glu(OtBu)-Val-Asp(OtBu)-pNA的表征 | 第51-52页 |
| ·Fmoc-Glu(OtBu)-Val-Asp(OtBu)-pNA的分子式、分子量、化学结构式 | 第51页 |
| ·Fmoc-Glu(OtBu)-Val-Asp(OtBu)-pNA的核磁共振氢谱 | 第51-52页 |
| ·Glu(OtBu)-Val-Asp(OtBu)-pNA的表征 | 第52-53页 |
| ·Glu(OtBu)-Val-Asp(OtBu)-pNA分子式、分子量和化学结构式 | 第52页 |
| ·Glu(OtBu)-Val-Asp(OtBu)-pNA的核磁共振氢谱 | 第52-53页 |
| ·Ac-Asp(OtBu)-Glu(OtBu)-Val-Asp(OtBu)-pNA的表征 | 第53-54页 |
| ·Ac-Asp(OtBu)-Glu(OtBu)-Val-Asp(OtBu)-pNA分子式、分子量和化学结构式 | 第53页 |
| ·Ac-Asp(OtBu)-Glu(OtBu)-Val-Asp(OtBu)-pNA的核磁共振氢谱 | 第53-54页 |
| ·Ac-Asp(OtBu)-Glu(OtBu)-Val-Asp(OtBu)-pNA的质谱图 | 第54页 |
| ·Ac-Asp-Glu-Val-Asp-pNA的表征 | 第54-56页 |
| ·Ac-Asp-Glu-Val-Asp-pNA的分子式、分子量和化学结构式 | 第54-55页 |
| ·Ac-Asp-Glu-Val-Asp-pNA的核磁共振氢谱 | 第55页 |
| ·Ac-Asp-Glu-Val-Asp-pNA的质谱图 | 第55-56页 |
| ·7-甲基-4-氨基香豆素的表征 | 第56-57页 |
| ·7-甲基-4-氨基香豆素的分子式、分子量和化学结构式 | 第56页 |
| ·7-甲基-4-氨基香豆素的核磁共振氢谱 | 第56-57页 |
| 5 结论和展望 | 第57-59页 |
| ·研究结论 | 第57页 |
| ·研究展望 | 第57-59页 |
| 参考文献 | 第59-63页 |
