| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-10页 |
| 1 绪论 | 第10-22页 |
| ·神经变性疾病 | 第10页 |
| ·病理病因 | 第10页 |
| ·神经变性疾病的分类 | 第10页 |
| ·肌萎缩侧索硬化症及其治疗药物 | 第10-11页 |
| ·肌萎缩侧索硬化症(ALS)简述 | 第10-11页 |
| ·肌萎缩侧索硬化症治疗药物 | 第11页 |
| ·阿尔茨海默症及其治疗药物 | 第11-13页 |
| ·阿尔茨海默症(AD)简介 | 第11-12页 |
| ·阿尔茨海默症治疗药物 | 第12-13页 |
| ·扎利罗登盐酸盐(Xaliproden Hydrochloride)的应用 | 第13-14页 |
| ·扎利罗登盐酸盐合成方法综述 | 第14-18页 |
| ·取代-还原法 | 第14-15页 |
| ·直接取代法 | 第15页 |
| ·格氏-消除法 | 第15-16页 |
| ·还原-溴代-取代-成盐法 | 第16-17页 |
| ·格氏-消除-取代-还原-成盐法 | 第17-18页 |
| ·本课题研究的主要内容 | 第18-22页 |
| 2 中间体2 -萘乙醇(2 )的合成 | 第22-32页 |
| ·实验仪器及试剂 | 第22-23页 |
| ·实验部分 | 第23-25页 |
| ·氢化铝锂还原法 | 第23-24页 |
| ·红铝还原法 | 第24页 |
| ·硼氢化锌还原法 | 第24-25页 |
| ·结果与讨论 | 第25-30页 |
| ·物理性能测试及结构表征 | 第25-27页 |
| ·反应机理分析 | 第27-28页 |
| ·不同还原剂对2-萘乙醇反应结果的影响 | 第28-30页 |
| ·小结 | 第30-32页 |
| 3 氯代法合成中间体1-[2-(2-萘基)乙基]-4-哌啶酮(8) | 第32-50页 |
| ·实验仪器及试剂 | 第32-33页 |
| ·实验部分 | 第33-45页 |
| ·4-哌啶酮缩乙二醇(6)的合成 | 第34-36页 |
| ·2-(2-氯乙基)萘(3)的合成 | 第36-38页 |
| ·1-[2-(2-萘基)乙基]-4-哌啶酮缩乙二醇(7)的合成 | 第38-40页 |
| ·1-[2-(2-萘基)乙基]-4-哌啶酮(8)的合成 | 第40-45页 |
| ·结果与讨论 | 第45-49页 |
| ·两种不同方法合成(7)的比较 | 第45页 |
| ·原料配比不同对(7)收率的影响 | 第45-46页 |
| ·反应温度对(7)收率的影响 | 第46-47页 |
| ·仲胺和卤代烃反应机理及影响因素 | 第47页 |
| ·羰基保护的作用 | 第47-48页 |
| ·氯化亚砜在合成(3)中的应用 | 第48-49页 |
| ·小结 | 第49-50页 |
| 4 碘代法合成中间体1-[2-(2-萘基)乙基]-4 -哌啶酮(8) | 第50-62页 |
| ·实验仪器与试剂 | 第50-52页 |
| ·实验部分 | 第52-55页 |
| ·2-(2-碘乙基)萘(4)的合成 | 第52-54页 |
| ·1-[2-(2-萘基)乙基]-4-哌啶酮(8)的合成 | 第54-55页 |
| ·结果与讨论 | 第55-61页 |
| ·两种不同方法合成(4)的比较 | 第55-57页 |
| ·两种不同纯化(8)方法的比较 | 第57-58页 |
| ·电子效应对合成(8)收率的影响 | 第58-59页 |
| ·不同缚酸剂对合成(8)收率的影响 | 第59-60页 |
| ·溶剂对合成(8)收率的影响 | 第60-61页 |
| ·小结 | 第61-62页 |
| 5 中间体1-[2-(2-萘基)乙基]-4-(3-三氟甲苯)-4-哌啶醇(12)的合成 | 第62-72页 |
| ·实验仪器及试剂 | 第62-63页 |
| ·实验部分 | 第63-65页 |
| ·格氏法 | 第63-64页 |
| ·有机锂法 | 第64-65页 |
| ·结果与讨论 | 第65-70页 |
| ·产物(12)高效液相色谱(HPLC)的测定 | 第65-66页 |
| ·结构表征 | 第66-67页 |
| ·反应机理分析 | 第67-69页 |
| ·温度对有机锂法合成(12)收率的影响 | 第69-70页 |
| ·小结 | 第70-72页 |
| 6 扎利罗登盐酸盐(14)的合成 | 第72-86页 |
| ·实验仪器及试剂 | 第72-73页 |
| ·实验部分 | 第73-74页 |
| ·对甲苯磺酸消除法 | 第73-74页 |
| ·浓盐酸-醋酸消除法 | 第74页 |
| ·结果与讨论 | 第74-84页 |
| ·扎利罗登盐酸盐高效液相色谱(HPLC)的和气相色谱(GC)的测定 | 第74-77页 |
| ·扎利罗登盐酸盐物理性能的测定 | 第77-78页 |
| ·扎利罗登盐酸盐结构表征 | 第78-81页 |
| ·二种不同消除方法的比较 | 第81页 |
| ·温度和反应时间对收率的影响 | 第81-83页 |
| ·扎利罗登盐酸盐(14)与游离态扎利罗登(13)的鉴别 | 第83页 |
| ·氯代-保护法与碘代-对接法合成扎利罗登盐酸盐(14)的比较 | 第83-84页 |
| ·小结 | 第84-86页 |
| 7 结论与展望 | 第86-88页 |
| ·结论 | 第86页 |
| ·展望 | 第86-88页 |
| 致谢 | 第88-90页 |
| 参考文献 | 第90-96页 |
| 论文发表情况 | 第96-98页 |
| 附录 | 第98-103页 |
