| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-10页 |
| 第一部分 Solasodine糖甙化的研究 | 第10-43页 |
| 第1章 前言 | 第10-18页 |
| ·概述 | 第10-11页 |
| ·甾体皂甙与Solasodine及其衍生物的生物活性 | 第11-16页 |
| ·甾体皂甙的抗癌活性和细胞毒性 | 第12-14页 |
| ·甾体皂甙的抗HIV活性 | 第14-15页 |
| ·Solasodine及其衍生物的抗肿瘤活性 | 第15-16页 |
| ·课题的意义 | 第16-18页 |
| 第2章 甾体皂甙合成路线探讨及实验方法的选择 | 第18-25页 |
| ·几种不同的糖基给体与甙元的糖甙化 | 第18-20页 |
| ·溴代或氯代糖基给体与甙元的糖甙化 | 第18页 |
| ·三氯亚胺酯糖基给体与甙元的糖甙化 | 第18-19页 |
| ·硫苷糖基给体与甙元的糖甙化 | 第19-20页 |
| ·甾体皂甙的合成方法 | 第20-24页 |
| ·Solasodine的皂甙合成方法 | 第20-21页 |
| ·螺甾烷及其类似物皂甙的合成 | 第21-22页 |
| ·其它类甾烷皂甙的合成 | 第22-24页 |
| ·糖基给体的选择及实验方法的选择 | 第24-25页 |
| 第3章 实验部分 | 第25-37页 |
| ·试剂与仪器 | 第25-26页 |
| ·主要试剂 | 第25-26页 |
| ·试剂的处理 | 第26页 |
| ·主要仪器 | 第26页 |
| ·溴代糖基给体的合成 | 第26-31页 |
| ·2,3,4,6-四-O-苯甲酰溴-α-D-葡萄糖的合成 | 第26-28页 |
| ·2,3,4,6-四-O-苯甲酰溴-α-D-半乳糖的合成 | 第28-29页 |
| ·2,3,4-三-O-苯甲酰溴-α-L-鼠李糖的合成 | 第29-31页 |
| ·Solasodine皂甙的合成 | 第31-37页 |
| ·四-O-乙酰基(苯甲酰基)-Solasod-5-烯-3β-羟基-D-葡萄糖皂甙合成及其水解 | 第31-33页 |
| ·三-O-苯甲酰基-Solasod-5-烯-3β-羟基-L-鼠李糖皂甙合成及其水解 | 第33-34页 |
| ·四-O-苯甲酰基-Solasod-5-烯-3β-羟基-D-半乳糖皂甙合成及其水解 | 第34-37页 |
| 第4章 实验结果与讨论 | 第37-41页 |
| ·全苯甲酰化糖的合成 | 第37-38页 |
| ·保护基的选择 | 第37页 |
| ·合成机理的探讨 | 第37页 |
| ·反应条件的影响 | 第37-38页 |
| ·反应后处理 | 第38页 |
| ·全苯甲酰化糖的溴代 | 第38页 |
| ·Solasodine皂甙的合成 | 第38-41页 |
| ·合成机理的探讨 | 第38-40页 |
| ·溶剂的无水处理及温度对反应的影响 | 第40页 |
| ·不同银盐对反应的影响 | 第40-41页 |
| 第5章 化合物7-13体外抗肿瘤作用研究 | 第41-43页 |
| ·实验目的 | 第41页 |
| ·实验试剂及仪器 | 第41页 |
| ·实验试剂 | 第41页 |
| ·主要仪器 | 第41页 |
| ·试剂的处理 | 第41页 |
| ·实验方法 | 第41页 |
| ·实验结果 | 第41-43页 |
| 第二部分 3,16-二羟基-孕甾-5-烯-22-醛的合成 | 第43-72页 |
| 第1章 前言 | 第43-48页 |
| ·概述 | 第43-46页 |
| ·对目标化合物分子的结构解析 | 第46-48页 |
| 第2章 3,16-二羟基-孕甾-5-烯-22-醛的合成路线的探讨 | 第48-53页 |
| ·两种合成路线方法的探讨 | 第48-49页 |
| ·以去氢表雄酮为原料的合成方法 | 第48-49页 |
| ·以孕甾双烯醇酮为原料的合成方法 | 第49页 |
| ·合成路线设计 | 第49-53页 |
| ·以去氢表雄酮为原料的Wittig反应 | 第50-52页 |
| ·以孕甾双烯醇酮为原料的Wittig反应 | 第52-53页 |
| 第3章 实验部分 | 第53-64页 |
| ·试剂与仪器 | 第53-54页 |
| ·主要试剂 | 第53-54页 |
| ·试剂的处理 | 第54页 |
| ·主要仪器 | 第54页 |
| ·去氢表雄酮的合成 | 第54-56页 |
| ·去氢表雄酮与乙基三苯基溴化膦为季膦盐的Wittig反应 | 第56-57页 |
| ·去氢表雄酮与(α-溴丙醛缩乙二醇)三苯基溴化磷为季膦盐的Wittig反应 | 第57-59页 |
| ·去氢表雄酮与(α-溴丙酸乙酯)三苯基溴化磷为季膦盐的Wittig反应 | 第59-60页 |
| ·孕甾双烯醇酮醋酸酯与(甲氧基甲基)三苯基氯化磷为季膦盐的Wittig反应 | 第60-64页 |
| 第4章 实验结果与讨论 | 第64-72页 |
| ·去氢表雄酮的合成 | 第64-65页 |
| ·合成机理探讨 | 第64页 |
| ·反应条件的影响 | 第64-65页 |
| ·Wittig反应 | 第65-67页 |
| ·反应机理的探讨 | 第65页 |
| ·Wittig反应产物的构型 | 第65-66页 |
| ·Wittig试剂 | 第66页 |
| ·以(甲氧基甲基)三苯基氯化磷为季膦盐的Wittig反应产物的讨论 | 第66-67页 |
| ·α-溴丙醛缩乙二醇的合成 | 第67-68页 |
| ·缩醛合成方法的选择 | 第67页 |
| ·反应物的投料量对缩醛合成的影响 | 第67-68页 |
| ·不同缚酸剂对溴代反应的影响 | 第68页 |
| ·不同溴代试剂对溴代反应的影响 | 第68页 |
| ·(α-溴丙酸乙酯)三苯基溴化磷的合成 | 第68页 |
| ·3,16-二羟基-孕甾-5-烯-20-酮的合成 | 第68-70页 |
| ·温度对反应的影响 | 第68-69页 |
| ·水合肼的滴加速度对反应的影响 | 第69页 |
| ·反应后处理 | 第69-70页 |
| ·3,16-二(二甲基叔丁基硅基)-孕甾-5-烯-20-酮的合成 | 第70-72页 |
| ·溶剂的处理 | 第70页 |
| ·反应物投料量对反应的影响 | 第70-71页 |
| ·产品的精制 | 第71-72页 |
| 结论 | 第72-73页 |
| 参考文献 | 第73-77页 |
| 致谢 | 第77-78页 |
| 附录:产品及重要中间体的表征附图 | 第78-106页 |
