| 摘要 | 第1-9页 |
| 英文摘要 | 第9-13页 |
| 第一章 文献综述 | 第13-32页 |
| 1．1 经皮给药系统的类型、组成及释药机理 | 第13-16页 |
| 1．1．1 经皮给药系统的类型 | 第13页 |
| 1．1．2 经皮给药系统的释药机理及特征 | 第13-16页 |
| 1．1．2．1 膜-贮库型给药系统 | 第13-14页 |
| 1．1．2．2 胶粘剂控释型给药系统 | 第14-15页 |
| 1．1．2．3 骨架控释型给药系统 | 第15页 |
| 1．1．2．4 微贮库控释型给药系统 | 第15-16页 |
| 1．2 影响药物经皮吸收的因素 | 第16-22页 |
| 1．2．1 皮肤 | 第16-18页 |
| 1．2．1．1 人体皮肤的结构与成分 | 第16-17页 |
| 1．2．1．2 皮肤角质层的性质 | 第17页 |
| 1．2．1．3 药物经皮扩散的途径 | 第17页 |
| 1．2．1．4 皮肤的水合程度 | 第17页 |
| 1．2．1．5 皮肤的部位 | 第17页 |
| 1．2．1．6 角质层的贮库作用 | 第17页 |
| 1．2．1．7 动物与人的皮肤的差异性 | 第17-18页 |
| 1．2．1．8 活性表皮 | 第18页 |
| 1．2．2 药物 | 第18页 |
| 1．2．2．1 药物的溶解性 | 第18页 |
| 1．2．2．2 药物的分子量 | 第18页 |
| 1．2．2．3 药物在角质层和活性表皮间的分配 | 第18页 |
| 1．2．2．4 药物的化学结构 | 第18页 |
| 1．2．2．5 药物的熔点 | 第18页 |
| 1．2．3 赋形剂 | 第18页 |
| 1．2．3．1 溶剂极性 | 第18页 |
| 1．2．3．2 赋形剂的pH | 第18页 |
| 1．2．3．3 表面活性剂 | 第18页 |
| 1．2．4 高分子材料 | 第18-19页 |
| 1．2．5 促渗剂 | 第19-22页 |
| 1．2．5．1 促渗剂促进药物经皮渗透的机理 | 第19页 |
| 1．2．5．2 化学促渗剂 | 第19-22页 |
| 1．2．6 其他 | 第22页 |
| 1．3 经皮给药系统的设计 | 第22-25页 |
| 1．3．1 聚合物的选择 | 第22-23页 |
| 1．3．1．1 聚合物的溶解性质 | 第22页 |
| 1．3．1．2 玻璃化转变温度 | 第22-23页 |
| 1．3．2 胶粘剂—压敏胶 | 第23-25页 |
| 1．3．2．1 几种常用的压敏胶 | 第23-24页 |
| 1．3．2．2 皮肤对胶粘剂的基本要求 | 第24页 |
| 1．3．2．3 胶粘剂的研究进展 | 第24-25页 |
| 1．3．3 促渗剂 | 第25页 |
| 1．3．3．1 促渗剂与药物之间的作用 | 第25页 |
| 1．3．3．2 促渗剂与皮肤之间的作用 | 第25页 |
| 1．3．3．3 促渗剂与粘胶之间的作用 | 第25页 |
| 1．4 药物经皮渗透实验技术和方法 | 第25-27页 |
| 1．4．1 经皮试验的含量测定方法 | 第25页 |
| 1．4．2 体外经皮渗透试验技术和方法 | 第25-26页 |
| 1．4．2．1 皮肤的选择 | 第26页 |
| 1．4．2．2 离体皮肤的制备 | 第26页 |
| 1．4．2．3 实验装置 | 第26页 |
| 1．4．2．4 接收液的选择 | 第26页 |
| 1．4．3 体内经皮渗透试验 | 第26-27页 |
| 1．5 经皮给药系统的药动学特性 | 第27-28页 |
| 1．6 雌激素类药物研究现状及进展 | 第28-30页 |
| 1．6．1 雌激素替代疗法(ERT)的发展历史 | 第28-29页 |
| 1．6．2 ERT药物制剂的研究进展 | 第29页 |
| 1．6．3 苯甲酸雌二醇研究的现状与发展 | 第29-30页 |
| 1．7 苯甲酸雌二醇经皮给药制剂研究方案 | 第30-32页 |
| 第二章 实验部分 | 第32-40页 |
| 2．1 药品与试剂 | 第32页 |
| 2．1．1 药品 | 第32页 |
| 2．1．2 试剂 | 第32页 |
| 2．1．3 聚合物 | 第32页 |
| 2．2 仪器与设备 | 第32页 |
| 2．3 动物 | 第32页 |
| 2．4 实验方法 | 第32-40页 |
| 2．4．1 药物溶解度的测定 | 第33页 |
| 2．4．2 压敏胶的选择 | 第33-35页 |
| 2．4．2．1 空白贴剂的制备 | 第33页 |
| 2．4．2．2 压敏胶初粘力的测定(滚球实验) | 第33页 |
| 2．4．2．3 压敏胶持粘力测定 | 第33-34页 |
| 2．4．2．4 压敏胶皮肤刺激性实验 | 第34页 |
| 2．4．2．5 Edugit RS100与PSA对药物释放的影响 | 第34-35页 |
| 2．4．3 苯甲酸雌二醇贴剂的制备与药物含量测定方法 | 第35-36页 |
| 2．4．3．1 苯甲酸雌二醇贴剂的制备方法 | 第35页 |
| 2．4．3．2 紫外分光光度法测定药物含量 | 第35页 |
| 2．4．3．3 HPLC法测定药物含量 | 第35-36页 |
| 2．4．4 药物体外释药实验条件的选择 | 第36-38页 |
| 2．4．4．1 接收介质浓度的选择实验 | 第36-37页 |
| 2．4．4．2 动物皮肤部位的选择实验 | 第37页 |
| 2．4．4．3 预处理皮肤对药物经皮释药的影响 | 第37-38页 |
| 2．4．5 促渗剂的选择实验 | 第38页 |
| 2．4．5．1 一元促渗剂Azone对药物体外透皮释药的影响 | 第38页 |
| 2．4．5．2 二元促渗剂Azone和PG对药物体外透皮释药的影响 | 第38页 |
| 2．4．5．3 三元促渗剂Azone、PG和OA对药物体外释药的影响 | 第38页 |
| 2．4．6 药物制剂质量研究 | 第38-40页 |
| 2．4．6．1 苯甲酸雌二醇贴剂的制备 | 第38页 |
| 2．4．6．2 药物贴剂的理化指标测定 | 第38页 |
| 2．4．6．3 药物稳定性加速实验 | 第38页 |
| 2．4．6．4 体外透皮实验 | 第38-40页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第40-69页 |
| 3．1 药物溶解度测定结果 | 第40页 |
| 3．2 压敏胶的选择 | 第40-43页 |
| 3．2．1 初粘力和持粘力测定结果 | 第40-41页 |
| 3．2．2 皮肤刺激性实验结果 | 第41-42页 |
| 3．2．3 药物在不同胶粘剂中的释药速率 | 第42-43页 |
| 3．3 药物含量测定方法 | 第43-47页 |
| 3．3．1 紫外分光光度法 | 第43-45页 |
| 3．3．2 HPLC法 | 第45-47页 |
| 3．4 药物体外释药实验条件的选择 | 第47-54页 |
| 3．4．1 接收介质浓度的选择 | 第47-49页 |
| 3．4．2 药物经豚鼠离体腹部和背部皮肤的释药量 | 第49-52页 |
| 3．4．3 预处理皮肤对药物经皮渗透的影响 | 第52-54页 |
| 3．5 促渗剂的选择 | 第54-61页 |
| 3．5．1 一元促渗剂Azone对药物经皮渗透的作用 | 第54-56页 |
| 3．5．2 二元促渗剂Azone和PG对药物经皮渗透的作用 | 第56-58页 |
| 3．5．3 三元促渗剂Azone、PG和OA对药物经皮释药的作用 | 第58-60页 |
| 3．5．4 OA对药物经皮渗透的作用 | 第60-61页 |
| 3．5．5 苯甲酸雌二醇贴剂处方组成 | 第61页 |
| 3．6 苯甲酸雌二醇贴剂的质量研究 | 第61-68页 |
| 3．6．1 初粘力和持粘力测定结果 | 第61-62页 |
| 3．6．2 药物含量测定结果 | 第62页 |
| 3．6．3 面积及厚度测定结果 | 第62页 |
| 3．6．4 药物稳定性加速实验结果 | 第62-68页 |
| 3．6．4．1 产品外观检查结果 | 第62-63页 |
| 3．6．4．2 药物含量的变化 | 第63页 |
| 3．6．4．3 药物经膜释放量的变化 | 第63-67页 |
| 3．6．4．4 体外透皮实验 | 第67-68页 |
| 3．7 药物制剂的透膜释药与透皮释药速率的比较 | 第68-69页 |
| 第四章 结论 | 第69-71页 |
| 参考文献 | 第71-74页 |
| 致谢 | 第74-75页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第75页 |
