| 中文摘要 | 第1-10页 |
| Abstract | 第10-14页 |
| 前言 | 第14-19页 |
| 参考文献 | 第17-19页 |
| 第一部分 脑β-淀粉样蛋白的PET显像药物[~(11)C]6-OH-BTA-1的化学前体6-OH-BTA-0和质控用标准品6-OH-BTA-1的合成 | 第19-34页 |
| 一、材料与方法 | 第20-24页 |
| (一) 试剂和仪器 | 第20-21页 |
| (二) 6-OH-BTA-0和6-OH-BTA-1的共同化学前体6-MOMO-BTA-0合成过程 | 第21-23页 |
| (三) 化学前体6-OH-BTA-0和质控用标准品6-OH-BTA-1的合成过程 | 第23-24页 |
| (四) 6-OH-BTA-0和6-OH-BTA-1高效液相条件的摸索 | 第24页 |
| 二、结果 | 第24-32页 |
| (一) 6-OH-BTA-0和6-OH-BTA-1的共同化学前体6-MOMO-BTA-0合成过程中的鉴定 | 第24-25页 |
| (二) 化学前体6-OH-BTA-0和质控用标准品6-OH-BTA-1的鉴定 | 第25-31页 |
| (三) 6-OH-BTA-0和6-OH-BTA-1高效液相条件的摸索 | 第31-32页 |
| 三、讨论 | 第32-33页 |
| 参考文献 | 第33-34页 |
| 第二部分 PET显像药物[~(11)C]6-OH-BTA-1的放射性标记方法 | 第34-50页 |
| 一、材料与方法 | 第34-40页 |
| (一) 试剂和仪器 | 第34-35页 |
| (二) ~(11)C-三氟甲基磺酰甲烷(~(11)C-Triflate-CH_3)制备 | 第35-36页 |
| (三) "反应瓶"法和"loop环"法同位素标记自制6-OH-BTA-0的比较 | 第36-37页 |
| (四) "loop环"法比较自制品和进口的6-OH-BTA-0同位素标记效果 | 第37-38页 |
| (五) 6-OH-BTA-0溶于不同的溶剂使用"loop环"法进行同位素标记效果 | 第38-40页 |
| 二、结果 | 第40-44页 |
| (一) "反应瓶"法和"loop环"法同位素标记6-OH-BTA-0的比较结果 | 第40-41页 |
| (二) "loop环"法比较自制品和进口的6-OH-BTA-0同位素标记效果 | 第41-42页 |
| (三) 6-OH-BTA-0溶于不同的溶剂使用"loop环"法进行同位素标记效果 | 第42-44页 |
| 三、讨论 | 第44-48页 |
| (一) 采用~(11)C进行放射性标记 | 第44页 |
| (二) "反应瓶"法和"loop环"法同位素标记6-OH-BTA-0的比较 | 第44-45页 |
| (三) "loop环"法比较自制品和进口的6-OH-BTA-0同位素标记效果 | 第45-46页 |
| (四) 6-OH-BTA-0溶于不同的溶剂使用"loop环"法进行同位素标记效果 | 第46-48页 |
| 参考文献 | 第48-50页 |
| 第三部分 [~(11)C]6-OH-BTA-1进入人体实验的临床前准备 | 第50-76页 |
| 一、材料与方法 | 第50-57页 |
| (一) 试剂和仪器 | 第50-51页 |
| (二) 动物 | 第51页 |
| (三) [~(11)C]6-OH-BTA-1的质控标准建立 | 第51-52页 |
| (四) [~(11)C]6-OH-BTA-1的小鼠毒性试验 | 第52-54页 |
| (五) [~(11)C]6-OH-BTA-1在正常大鼠体内的分布 | 第54页 |
| (六) [~(11)C]6-OH-BTA-1在转基因痴呆小鼠和正常老龄小鼠PET显像及体内放射性活性分布的比较 | 第54-55页 |
| (七) 正常猕猴体内[~(11)C]6-OH-BTA-1 PET显像 | 第55页 |
| (八) Aβ在猕猴脑内的[~(11)C]6-OH-BTA-1 PET显像 | 第55-57页 |
| 二、结果 | 第57-71页 |
| (一) [~(11)C]6-OH-BTA-1的质控标准 | 第57页 |
| (二) [~(11)C]6-OH-BTA-1的小鼠毒性试验 | 第57-59页 |
| (三) [~(11)C]6-OH-BTA-1在正常大鼠体内的分布 | 第59-65页 |
| (四) [~(11)C]6-OH-BTA-1在转基因痴呆小鼠和正常老龄小鼠PET显像及体内放射性活性分布的比较 | 第65-68页 |
| (五) 正常猕猴体内[~(11)C]6-OH-BTA-1 PET显像 | 第68-69页 |
| (六) Aβ在猕猴脑内的[~(11)C]6-OH-BTA-1 PET显像 | 第69-71页 |
| 三、讨论 | 第71-74页 |
| 参考文献 | 第74-76页 |
| 全文总结 | 第76-79页 |
| β-淀粉样蛋白PET显像诊断阿尔茨海默病的发展(综述) | 第79-88页 |
| 发表文章 | 第88-89页 |
| 致谢 | 第89-90页 |
