紫杉醇及衍生物的合成工艺和活性研究
| 致谢 | 第4-5页 |
| 中文摘要 | 第5-7页 |
| 英文摘要 | 第7-9页 |
| 缩略词简表(Abbreviations) | 第9-12页 |
| 第一章 绪论 | 第12-32页 |
| 1.1 紫杉醇概况 | 第12-14页 |
| 1.1.1 紫杉醇的历史 | 第13-14页 |
| 1.2 紫杉醇的作用机制 | 第14-15页 |
| 1.3 紫杉醇的其他来源 | 第15-17页 |
| 1.3.1 人工栽培 | 第15页 |
| 1.3.2 半合成 | 第15-16页 |
| 1.3.3 植物组织培养 | 第16页 |
| 1.3.4 全合成 | 第16-17页 |
| 1.3.5 生物合成 | 第17页 |
| 1.4 紫杉醇半合成概况 | 第17-22页 |
| 1.4.1 直线型侧链法 | 第18-19页 |
| 1.4.2 四元环侧链法 | 第19-21页 |
| 1.4.3 噁唑烷环侧链法 | 第21-22页 |
| 1.5 紫杉醇结构修饰及其构效关系 | 第22-26页 |
| 1.5.1 A环的改造 | 第22-23页 |
| 1.5.2 B环的改造 | 第23-24页 |
| 1.5.3 C环的改造 | 第24-25页 |
| 1.5.4 D环的改造 | 第25-26页 |
| 1.6 侧链的构效关系 | 第26-29页 |
| 1.7 课题设计 | 第29-32页 |
| 第二章 紫杉醇的半合成工艺研究 | 第32-49页 |
| 2.1 实验部分 | 第32-33页 |
| 2.1.1 实验仪器 | 第32页 |
| 2.1.2 实验试剂 | 第32-33页 |
| 2.2 实验步骤 | 第33-39页 |
| 2.2.1 化合物2(巴卡亭III)的合成 | 第33-35页 |
| 2.2.2 化合物3的合成 | 第35-36页 |
| 2.2.3 化合物7(紫杉醇)的合成 | 第36-39页 |
| 2.3 结果与讨论 | 第39-45页 |
| 2.3.1 化合物2的合成 | 第39-40页 |
| 2.3.2 化合物3的合成 | 第40-41页 |
| 2.3.3 化合物5的合成 | 第41-42页 |
| 2.3.4 化合物6的合成 | 第42-43页 |
| 2.3.5 化合物7(紫杉醇)的合成 | 第43-44页 |
| 2.3.6 紫杉醇的工艺放大 | 第44-45页 |
| 2.4 化合物表征 | 第45-48页 |
| 2.5 本章小结 | 第48-49页 |
| 第三章 紫杉醇衍生物合成和抗肿瘤活性研究 | 第49-71页 |
| 3.1 课题设计 | 第49-51页 |
| 3.2 实验部分 | 第51页 |
| 3.2.1 实验仪器 | 第51页 |
| 3.2.2 实验试剂 | 第51页 |
| 3.3 紫杉醇衍生物的合成 | 第51-61页 |
| 3.3.1 化合物8(中间体I)的合成 | 第52页 |
| 3.3.2 化合物11(中间体II)的合成 | 第52-53页 |
| 3.3.3 化合物13(中间体III)的合成 | 第53-54页 |
| 3.3.4 衍生物1和2的合成 | 第54-55页 |
| 3.3.5 衍生物3和衍生物4的合成 | 第55-56页 |
| 3.3.6 衍生物5的合成 | 第56-57页 |
| 3.3.7 衍生物6的合成 | 第57-58页 |
| 3.3.8 衍生物7的合成 | 第58-59页 |
| 3.3.9 衍生物8的合成 | 第59-60页 |
| 3.3.10 衍生物9的合成 | 第60-61页 |
| 3.4 紫杉醇衍生物的体外活性测试 | 第61-64页 |
| 3.4.1 实验试剂 | 第61页 |
| 3.4.2 肿瘤细胞株 | 第61-62页 |
| 3.4.3 实验操作 | 第62-64页 |
| 3.5 化合物表征 | 第64-70页 |
| 3.6 本章小结 | 第70-71页 |
| 总结与展望 | 第71-72页 |
| 参考文献 | 第72-80页 |
| 硕士期间发表的论文和专利 | 第80-81页 |
| 附图 | 第81-92页 |
