β-氨基醇类神经氨酸酶抑剂的合成与活性评价
摘要 | 第4-5页 |
abstract | 第5页 |
第一章 文献综述 | 第8-18页 |
1.1 流感病毒的分子结构与作用机制 | 第8-9页 |
1.1.1 流感病毒的分子结构与分类 | 第8-9页 |
1.1.2 流感病毒的复制与感染机制 | 第9页 |
1.2 抗流感病毒药物的发展现状以及存在问题 | 第9-12页 |
1.2.1 M2质子通道抑制剂 | 第10页 |
1.2.2 神经氨酸酶抑制剂 | 第10-11页 |
1.2.3 NA与配体的作用机制 | 第11-12页 |
1.3 神经氨酸酶抑制剂的分类 | 第12-17页 |
1.3.1 六元环类神经氨酸类抑制剂 | 第12-14页 |
1.3.2 五元环类神经氨酸类抑制剂 | 第14-17页 |
1.4 课题研究内容以及创新之处 | 第17-18页 |
第二章 目标化合物的合成 | 第18-24页 |
2.1 前言 | 第18页 |
2.2 合成路线设计 | 第18-19页 |
2.3 结果与讨论 | 第19-24页 |
2.3.1 芳香醛的硅氰化反应 | 第19-21页 |
2.3.2 氰基还原反应 | 第21-22页 |
2.3.3 胍基化反应 | 第22-23页 |
2.3.4 氨基亲核加成反应 | 第23-24页 |
第三章 活性测试实验 | 第24-29页 |
3.1 目标化合物的活性测试 | 第24-25页 |
3.1.1 实验原理 | 第24页 |
3.1.2 测试样品前准备 | 第24页 |
3.1.3 测试具体操作 | 第24-25页 |
3.2 结果分析与讨论 | 第25-28页 |
3.3 本章小结 | 第28-29页 |
第四章 分子对接 | 第29-34页 |
4.1 前言 | 第29页 |
4.2 分子对接方法及原理 | 第29-30页 |
4.3 分子对接结果分析 | 第30-33页 |
4.4 本章小结 | 第33-34页 |
第五章 实验部分 | 第34-48页 |
5.1 实验试剂与仪器 | 第34-36页 |
5.2 目标化合物的合成 | 第36-47页 |
5.2.1 目标化合物C1-C6的制备 | 第36-38页 |
5.2.2 化合物D1-D11和E1-E3的制备 | 第38-43页 |
5.2.3 化合物D12的制备 | 第43页 |
5.2.4 化合物D13的制备 | 第43-44页 |
5.2.5 化合物D14的制备 | 第44页 |
5.2.6 化合物D15的制备 | 第44-45页 |
5.2.7 化合物F1-F4的制备 | 第45-47页 |
5.3 部分化合物IC50曲线图 | 第47-48页 |
第六章 全文总结 | 第48-50页 |
参考文献 | 第50-58页 |
致谢 | 第58-59页 |
攻读学位期间所发表的学术论文 | 第59-60页 |
附录 | 第60-89页 |