HSP90抑制剂N-[6-氯-9-[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基]-9H-2-嘌呤基]-2-硝基苯甲酰胺类系列物的发现
| 中文摘要 | 第3-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 第一章 研究背景 | 第9-25页 |
| 1.1 前言 | 第9-10页 |
| 1.2 HSP90研究进展 | 第10-23页 |
| 1.2.1 HSP90的多样性及其结构 | 第10-13页 |
| 1.2.2 HSP90与癌症 | 第13-14页 |
| 1.2.3 HSP90抑制剂的发现及研究进展 | 第14-23页 |
| 1.3 本课题的研究目的和意义 | 第23-25页 |
| 第二章 目标化合物的设计与合成 | 第25-41页 |
| 2.1 目标化合物的设计 | 第25-27页 |
| 2.2 目标化合物的反合成分析 | 第27-28页 |
| 2.3 合成路线的选择 | 第28-30页 |
| 2.3.1 酰氯法 | 第28-29页 |
| 2.3.2 缩合试剂法 | 第29-30页 |
| 2.4 目标化合物的合成 | 第30-41页 |
| 2.4.1 主要实验仪器及化学试剂 | 第30页 |
| 2.4.2 所用试剂的干燥方法 | 第30-31页 |
| 2.4.3 母体药物BIIB-021 的合成 | 第31页 |
| 2.4.4 目标产物的合成 | 第31-41页 |
| 第三章 目标化合物的生物活性 | 第41-52页 |
| 3.1 实验材料及试剂 | 第41-42页 |
| 3.2 体外肿瘤细胞增殖抑制实验 | 第42-45页 |
| 3.2.1 MTT法检测原理 | 第42页 |
| 3.2.2 实验操作步骤 | 第42页 |
| 3.2.3 结果与讨论 | 第42-45页 |
| 3.3 细胞周期实验 | 第45-48页 |
| 3.3.1 实验原理 | 第45页 |
| 3.3.2 实验操作 | 第45页 |
| 3.3.3 结果与分析 | 第45-48页 |
| 3.4 细胞凋亡实验 | 第48-52页 |
| 3.4.1 试剂和仪器 | 第48页 |
| 3.4.2 实验原理 | 第48页 |
| 3.4.3 实验步骤 | 第48-49页 |
| 3.4.4 结果与讨论 | 第49-52页 |
| 第四章 目标化合物的计算机模拟 | 第52-57页 |
| 4.1 分子对接构象分析 | 第52-57页 |
| 4.1.1 处理器性能参数 | 第52页 |
| 4.1.2 实验材料 | 第52-53页 |
| 4.1.3 实验方法 | 第53-57页 |
| 第五章 结论与展望 | 第57-59页 |
| 5.1 主要结论 | 第57-58页 |
| 5.2 研究展望 | 第58-59页 |
| 参考文献 | 第59-66页 |
| 在学期间的研究成果 | 第66-67页 |
| 致谢 | 第67-68页 |
| 附图 | 第68-76页 |
