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氨基嘧啶类及噻唑类含氮杂环分子的合成研究

摘要第4-5页
Abstract第5-6页
引言第9-11页
第一部分 氨基嘧啶类 JNK3 激酶抑制剂类似物的合成第11-74页
    第1章 综述第11-23页
        1.1 帕金森症第11-12页
        1.2 JNK3 激酶抑制剂对帕金森症的作用机制第12页
        1.3 JNK3 激酶抑制剂的合成研究现状第12-23页
    第2章 实验部分第23-74页
        2.1 试剂与仪器第23-24页
            2.1.1 主要原料与试剂第23-24页
            2.1.2 实验主要仪器设备第24页
        2.2 合成路线第24-29页
            2.2.1 以 3-氯-2-氟-苯甲腈为起始物的合成路线第24-25页
            2.2.2 以 3-氯-苯甲腈为起始物的合成路线第25-26页
            2.2.3 脒基化反应第26-27页
            2.2.4 Buchwald-Hartwig 偶联反应第27-29页
        2.3 具体实验步骤第29-72页
            2.3.1 3-氯-2-氟苯甲脒盐酸盐的合成第29-31页
            2.3.2 2-(3-氯-2-氟苯基)嘧啶-4-羟基的合成第31-32页
            2.3.3 4-氯-2-(3-氯-2-氟苯基)嘧啶的合成第32页
            2.3.4 4-氯-2-(3-氯-2-氟苯基)嘧啶与 1-萘胺反应第32-35页
            2.3.5 4-氯-2-(3-氯-2-氟苯基)嘧啶与间甲氧基苯胺反应第35-37页
            2.3.6 3-氯苯甲脒盐酸盐的合成第37-38页
            2.3.7 3-氯苯甲脒盐酸盐成环第38页
            2.3.8 4-氯-2-(3-氯苯基)-6-甲基嘧啶的合成第38-39页
            2.3.9 4-氯-2-(3-氯苯基)-6-甲基嘧啶的 Buchwald 偶联反应第39-72页
        2.4 结果与讨论第72-74页
第二部分 噻唑类囊性纤维化校正剂的合成第74-98页
    第1章 综述第74-82页
        1.1 囊性纤维化第74页
        1.2 CF 校正剂的合成研究进展第74-82页
    第2章 实验部分第82-98页
        2.1 试剂与仪器第82-83页
            2.1.1 主要原料与试剂第82-83页
            2.1.2 实验主要仪器设备第83页
        2.2 合成路线第83-86页
            2.2.1 噻唑噁唑化合物(35)的合成路线第84-85页
            2.2.2 噻唑噁二唑、噻二唑化合物(37,38)的合成路线第85-86页
        2.3 具体合成步骤第86-94页
            2.3.1 1-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)ethanone 的合成第86-87页
            2.3.2 N-(5-acetyl-4-methylthiazol-2-yl)pivalamide 的合成第87-88页
            2.3.3 N-(5-(2-bromoacetyl)-4-methylthiazol-2-yl)pivalamide 的合成第88-89页
            2.3.4 溴代产物的水解第89-90页
            2.3.5 噻唑噁唑(35)的合成第90页
            2.3.6 ethyl 2-pivalamidothiazole-4-carboxylate 的合成第90-91页
            2.3.7 N-(4-(hydrazinecarbonyl)thiazol-2-yl)pivalamide 的合成第91页
            2.3.8 2-carbonylhydrazinecarbothioamide(47)的合成第91页
            2.3.9 噻唑噁二唑(37)的合成第91-93页
            2.3.10 噻唑噻二唑(38)的合成第93-94页
        2.4 生物活性测试及构象分析第94-95页
        2.5 结果与讨论第95-98页
结论与展望第98-99页
致谢第99-100页
参考文献第100-105页
附录1 攻读硕士学位期间发表的论文第105-106页
附录2 攻读硕士学位期间参加的科研项目第106页

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