摘要 | 第4-5页 |
Abstract | 第5-6页 |
引言 | 第9-11页 |
第一部分 氨基嘧啶类 JNK3 激酶抑制剂类似物的合成 | 第11-74页 |
第1章 综述 | 第11-23页 |
1.1 帕金森症 | 第11-12页 |
1.2 JNK3 激酶抑制剂对帕金森症的作用机制 | 第12页 |
1.3 JNK3 激酶抑制剂的合成研究现状 | 第12-23页 |
第2章 实验部分 | 第23-74页 |
2.1 试剂与仪器 | 第23-24页 |
2.1.1 主要原料与试剂 | 第23-24页 |
2.1.2 实验主要仪器设备 | 第24页 |
2.2 合成路线 | 第24-29页 |
2.2.1 以 3-氯-2-氟-苯甲腈为起始物的合成路线 | 第24-25页 |
2.2.2 以 3-氯-苯甲腈为起始物的合成路线 | 第25-26页 |
2.2.3 脒基化反应 | 第26-27页 |
2.2.4 Buchwald-Hartwig 偶联反应 | 第27-29页 |
2.3 具体实验步骤 | 第29-72页 |
2.3.1 3-氯-2-氟苯甲脒盐酸盐的合成 | 第29-31页 |
2.3.2 2-(3-氯-2-氟苯基)嘧啶-4-羟基的合成 | 第31-32页 |
2.3.3 4-氯-2-(3-氯-2-氟苯基)嘧啶的合成 | 第32页 |
2.3.4 4-氯-2-(3-氯-2-氟苯基)嘧啶与 1-萘胺反应 | 第32-35页 |
2.3.5 4-氯-2-(3-氯-2-氟苯基)嘧啶与间甲氧基苯胺反应 | 第35-37页 |
2.3.6 3-氯苯甲脒盐酸盐的合成 | 第37-38页 |
2.3.7 3-氯苯甲脒盐酸盐成环 | 第38页 |
2.3.8 4-氯-2-(3-氯苯基)-6-甲基嘧啶的合成 | 第38-39页 |
2.3.9 4-氯-2-(3-氯苯基)-6-甲基嘧啶的 Buchwald 偶联反应 | 第39-72页 |
2.4 结果与讨论 | 第72-74页 |
第二部分 噻唑类囊性纤维化校正剂的合成 | 第74-98页 |
第1章 综述 | 第74-82页 |
1.1 囊性纤维化 | 第74页 |
1.2 CF 校正剂的合成研究进展 | 第74-82页 |
第2章 实验部分 | 第82-98页 |
2.1 试剂与仪器 | 第82-83页 |
2.1.1 主要原料与试剂 | 第82-83页 |
2.1.2 实验主要仪器设备 | 第83页 |
2.2 合成路线 | 第83-86页 |
2.2.1 噻唑噁唑化合物(35)的合成路线 | 第84-85页 |
2.2.2 噻唑噁二唑、噻二唑化合物(37,38)的合成路线 | 第85-86页 |
2.3 具体合成步骤 | 第86-94页 |
2.3.1 1-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)ethanone 的合成 | 第86-87页 |
2.3.2 N-(5-acetyl-4-methylthiazol-2-yl)pivalamide 的合成 | 第87-88页 |
2.3.3 N-(5-(2-bromoacetyl)-4-methylthiazol-2-yl)pivalamide 的合成 | 第88-89页 |
2.3.4 溴代产物的水解 | 第89-90页 |
2.3.5 噻唑噁唑(35)的合成 | 第90页 |
2.3.6 ethyl 2-pivalamidothiazole-4-carboxylate 的合成 | 第90-91页 |
2.3.7 N-(4-(hydrazinecarbonyl)thiazol-2-yl)pivalamide 的合成 | 第91页 |
2.3.8 2-carbonylhydrazinecarbothioamide(47)的合成 | 第91页 |
2.3.9 噻唑噁二唑(37)的合成 | 第91-93页 |
2.3.10 噻唑噻二唑(38)的合成 | 第93-94页 |
2.4 生物活性测试及构象分析 | 第94-95页 |
2.5 结果与讨论 | 第95-98页 |
结论与展望 | 第98-99页 |
致谢 | 第99-100页 |
参考文献 | 第100-105页 |
附录1 攻读硕士学位期间发表的论文 | 第105-106页 |
附录2 攻读硕士学位期间参加的科研项目 | 第106页 |