摘要 | 第4-6页 |
Abstract | 第6-7页 |
第1章 绪论 | 第10-20页 |
1.1 抗肿瘤血管生成靶点的研究现状 | 第10-17页 |
1.1.1 血管内皮生长因子及其受体(VEGF/VEGFR) | 第11-12页 |
1.1.2 表皮生长因子及其受体(EGF/EGFR) | 第12-13页 |
1.1.3 成纤维细胞生长因子及其受体(FGF/FGFR) | 第13-14页 |
1.1.4 BCR-ABL酪氨酸激酶(ABL) | 第14-15页 |
1.1.5 p38丝裂原活化蛋白酶(p38MAPK) | 第15-16页 |
1.1.6 基质金属蛋白酶及其抑制剂(MMPs/TIMPs) | 第16-17页 |
1.2 沙利度胺类似物 | 第17-19页 |
1.2.1 来那度胺(CC-5013) | 第17-18页 |
1.2.2 泊马度胺(CC-4047) | 第18-19页 |
1.3 论文研究内容 | 第19-20页 |
第2章 来那度胺衍生物的结构设计与活性虚拟筛选 | 第20-36页 |
2.1 计算机辅助药物设计 | 第20-21页 |
2.1.1 分子对接法与反向分子对接法 | 第20-21页 |
2.1.2 AutoDock分子对接软件平台 | 第21页 |
2.2 来那度胺抗肿瘤血管生成靶点的筛选研究 | 第21-26页 |
2.2.1 来那度胺抗肿瘤血管生成靶点的筛选 | 第21-23页 |
2.2.2 FGFR-4 与其原始配体和来那度胺的对接模式分析 | 第23-26页 |
2.3 来那度胺衍生物的FGFR-4 虚拟活性筛选 | 第26-35页 |
2.3.1 来那度胺衍生物的虚拟筛选研究 | 第26-29页 |
2.3.2 结果与讨论 | 第29-35页 |
2.4 本章小结 | 第35-36页 |
第3章 来那度胺衍生物的合成研究 | 第36-88页 |
3.1 目标化合物(1)合成路线的确定 | 第36-43页 |
3.1.1 来那度胺(2)的合成方法 | 第36-40页 |
3.1.2 来那度胺的合成路线的确定 | 第40页 |
3.1.3 来那度胺的衍生物合成路线的确定 | 第40-43页 |
3.2 实验结果与讨论 | 第43-53页 |
3.2.1 来那度胺的合成 | 第43-46页 |
3.2.2 来那度胺烷基化衍生物的合成 | 第46-48页 |
3.2.3 来那度胺酰基化衍生物的合成 | 第48-51页 |
3.2.4 来那度胺磺酰化衍生物的合成 | 第51-53页 |
3.3 实验部分 | 第53-86页 |
3.3.1 试剂与仪器 | 第53-54页 |
3.3.2 来那度胺(2)的合成 | 第54-55页 |
3.3.3 来那度胺衍生物(1)的合成 | 第55-86页 |
3.4 本章小结 | 第86-88页 |
第4章 来那度胺衍生物的抗肿瘤活性研究 | 第88-94页 |
4.1 实验仪器 | 第88-89页 |
4.2 实验方法 | 第89-90页 |
4.2.1 细胞的复苏与传代 | 第89页 |
4.2.2 CCK-8 法细胞毒性实验 | 第89-90页 |
4.3 结果与讨论 | 第90-92页 |
4.4 本章小结 | 第92-94页 |
结论 | 第94-96页 |
参考文献 | 第96-102页 |
攻读硕士学位期间所发表的学术论文 | 第102-104页 |
致谢 | 第104页 |