| 中文摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-10页 |
| 第1章 绪论 | 第10-28页 |
| ·引言 | 第10页 |
| ·美法仑 | 第10-16页 |
| ·氮芥类抗肿瘤药物及其特性 | 第10-12页 |
| ·美法仑的发现 | 第12页 |
| ·美法仑的作用机制 | 第12-13页 |
| ·美法仑的临床应用及缺陷 | 第13-14页 |
| ·美法仑的研究进展 | 第14-16页 |
| ·高分子前药设计 | 第16-26页 |
| ·前药简介 | 第16-17页 |
| ·载体的选择 | 第17-21页 |
| ·连接基在高分子前药中的应用 | 第21-23页 |
| ·高分子前药释药机制 | 第23-25页 |
| ·高分子前药设计在改善抗肿瘤药物特性中的应用 | 第25-26页 |
| ·本课题的研究意义和主要内容 | 第26-28页 |
| ·研究背景及意义 | 第26-27页 |
| ·研究内容 | 第27-28页 |
| 第2章 美法仑-羧甲基壳聚糖前药的制备和表征 | 第28-41页 |
| ·引言 | 第28-29页 |
| ·实验部分 | 第29-34页 |
| ·仪器与材料 | 第29-30页 |
| ·羧甲基壳聚糖的合成 | 第30页 |
| ·Fmoc-Mel的合成 | 第30页 |
| ·Fmoc-Mel-AA的合成 | 第30-31页 |
| ·Mel-OCMC前药的制备 | 第31页 |
| ·中间产物与目标产物的结构表征 | 第31-32页 |
| ·载药量测定 | 第32-33页 |
| ·前药水溶性测定 | 第33-34页 |
| ·结果与讨论 | 第34-39页 |
| ·O-羧甲基壳聚糖参数测定结果 | 第34页 |
| ·美法仑-氨基酸-羧甲基壳聚糖制备工艺分析 | 第34-35页 |
| ·红外光谱解析 | 第35-36页 |
| ·~1H NMR谱解析 | 第36-38页 |
| ·前药载药量及水溶性测定结果 | 第38-39页 |
| ·本章小结 | 第39-41页 |
| 第3章 Mel-AA-OCMC高分子前药的体外释药性能研究 | 第41-53页 |
| ·引言 | 第41页 |
| ·仪器与材料 | 第41-43页 |
| ·高效液相色谱条件的确定 | 第43-44页 |
| ·HPLC测定美法仑含量的条件 | 第43页 |
| ·线性关系考察 | 第43-44页 |
| ·化学条件下Mel-AA-OCMC前药释放性能测定 | 第44-45页 |
| ·磷酸缓冲溶液(PBS)的配制(0.1 M) | 第44页 |
| ·前药在PBS中释放实验 | 第44-45页 |
| ·血浆中Mel-AA-OCMC前药释放性能测定 | 第45页 |
| ·血浆的制备 | 第45页 |
| ·前药在血浆中的释放实验 | 第45页 |
| ·木瓜蛋白酶中Mel-AA-OCMC前药释放性能测定 | 第45-47页 |
| ·木瓜蛋白酶活性测定 | 第45-47页 |
| ·前药在木瓜蛋白酶中的释放 | 第47页 |
| ·溶酶体中Mel-AA-OCMC前药释放性能测定 | 第47-48页 |
| ·鼠溶酶体酶提取 | 第47-48页 |
| ·释放实验 | 第48页 |
| ·结果与讨论 | 第48-51页 |
| ·前药在PBS和血浆中的释放特性 | 第48-49页 |
| ·酶释放性能研究 | 第49-51页 |
| ·氨基酸连接基对高分子前药药物释放影响分析 | 第51页 |
| ·本章小结 | 第51-53页 |
| 第4章 Mel-OCMC体外抗肿瘤活性 | 第53-58页 |
| ·引言 | 第53页 |
| ·实验部分 | 第53-56页 |
| ·仪器与材料 | 第53-54页 |
| ·RPMI8226细胞的培养与传代 | 第54-55页 |
| ·细胞的冻存 | 第55-56页 |
| ·MTT法测定前药对RPMI8226细胞的抑制率 | 第56页 |
| ·结果与讨论 | 第56-57页 |
| ·本章小结 | 第57-58页 |
| 第5章 结论与展望 | 第58-60页 |
| ·全文结论 | 第58-59页 |
| ·展望 | 第59-60页 |
| 致谢 | 第60-61页 |
| 参考文献 | 第61-71页 |
| 攻读硕士期间发表论文 | 第71页 |
