| 致谢 | 第1-5页 |
| 缩写表 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-7页 |
| ABSTRACT | 第7-11页 |
| 1 3-芳基-5-吲唑基-1,2,4-噁二唑类HIF-1抑制剂的设计、合成和抗肿瘤活性研究 | 第11-62页 |
| ·研究背景 | 第11-12页 |
| ·目标分子设计 | 第12-16页 |
| ·3-位取代基的优化与设计 | 第13-14页 |
| ·1-位取代基的优化与设计 | 第14-15页 |
| ·3-芳环-5-吲哚基-1,2,4-噁二唑衍生物的设计 | 第15-16页 |
| ·3-芳基-5-吲唑基-1,2,4-噁二唑衍生物的化学合成 | 第16-22页 |
| ·目标物Ⅰ-1～Ⅰ-19的合成 | 第16-17页 |
| ·目标物Ⅰ-20～Ⅰ-42的合成 | 第17-22页 |
| ·3-芳基-5-吲唑基-1,2,4-噁二唑衍生物的生物活性测定及初步构效关系研究 | 第22-30页 |
| ·HIF-Luciferase报告基因实验及构效关系 | 第22-28页 |
| ·实验材料 | 第22页 |
| ·实验方法 | 第22-23页 |
| ·实验结果与初步构效关系探讨 | 第23-28页 |
| ·肿瘤细胞迁移抑制实验及结果讨论 | 第28-29页 |
| ·实验方法 | 第28-29页 |
| ·实验结果及讨论 | 第29页 |
| ·Western Blot法测定HIF-1α蛋白水平及结果讨论 | 第29-30页 |
| ·实验方法 | 第29页 |
| ·实验结果与讨论 | 第29-30页 |
| ·小结 | 第30-31页 |
| ·实验部分 | 第31-62页 |
| 2 1,2,4-三氮唑-3-噁二唑衍生物及2,5-二甲基吡咯-3-噁二唑衍生物的设计、合成 | 第62-79页 |
| ·研究背景和设计思路 | 第62页 |
| ·目标化合物的制备 | 第62-65页 |
| ·目标化合物Ⅱ-1-Ⅱ-6的制备 | 第62-63页 |
| ·目标化合物Ⅱ-7～Ⅱ-24的制备 | 第63-64页 |
| ·标化合物Ⅲ-1-Ⅲ-2的制备 | 第64-65页 |
| ·小结 | 第65-66页 |
| ·实验部分 | 第66-79页 |
| 参考文献 | 第79-82页 |
| HIF-1抑制剂及其联合用药研究进展(综述) | 第82-111页 |
| ·低氧诱导因子的结构、功能与信号调节通路 | 第82-85页 |
| ·HIF-1抑制剂的研究进展 | 第85-96页 |
| ·HIF-1抑制剂与其他抗肿瘤策略联用的研究进展 | 第96-100页 |
| ·小结与展望 | 第100-101页 |
| 参考文献 | 第101-111页 |
| 作者简历及硕士期间已发表或待发表的论文 | 第111页 |
