| 摘要 | 第1-9页 |
| Abstract | 第9-11页 |
| 表:所合成主要化合物结构一览表 | 第11-18页 |
| 第一章 引言-立题依据和课题研究的意义 | 第18-52页 |
| 一、关于流感和抗流感病毒药物研究进展 | 第18-23页 |
| 1.M_2受体阻滞剂 | 第18-19页 |
| 2.神经氨酸酶(NA)抑制剂 | 第19-20页 |
| 3.流感疫苗 | 第20-22页 |
| 4.新型抗流感病毒药物的市场前景 | 第22-23页 |
| 二、关于金银花和双抗素的概述 | 第23-24页 |
| 三、关于天然有机过氧化物及其合成研究的概述 | 第24-26页 |
| 四、糖苷类化合物的合成研究进展 | 第26-44页 |
| 1.直接苷化法(一步法) | 第27页 |
| 2.转糖苷化法 | 第27-28页 |
| 3.基团保护法 | 第28-44页 |
| ·芳基糖苷作糖供体用电化学法进行糖基化 | 第29页 |
| ·烯基糖苷裂解法进行糖基化 | 第29-31页 |
| ·烯戊基糖苷 | 第29-30页 |
| ·异丙烯基糖苷 | 第30-31页 |
| ·全乙酰化糖酯的C-1酸催化取代法 | 第31-33页 |
| ·1,2-原酸酯重排法 | 第33-34页 |
| ·糖基亚胺酯法 | 第34-36页 |
| ·三氯乙酰亚胺酯的制备 | 第34-35页 |
| ·三氯乙酰亚胺酯的反应(与氧亲核试剂的反应) | 第35-36页 |
| ·三氟乙酰亚胺酯 | 第36页 |
| ·羟基保护的糖基卤代物法 | 第36-43页 |
| ·羟基保护的吡喃糖基溴和氯代物与醇的反应 | 第37-43页 |
| ·溶剂化反应 | 第37页 |
| ·向糖苷的转化 | 第37-43页 |
| ·1,2-原酸酯的制备 | 第43页 |
| ·羟基保护的呋喃糖基溴代物和氯代物与醇的反应 | 第43页 |
| ·羟基保护的糖基硫苷法 | 第43-44页 |
| 4. 结语 | 第44页 |
| 参考文献 | 第44-52页 |
| 第二章 论文设计 | 第52-63页 |
| 一、双抗素的结构分析 | 第52页 |
| 二、环状过氧二半缩醛的合成方法分析 | 第52-54页 |
| 1.臭氧氧化法 | 第53页 |
| 2.过氧化氢对羰基化合物的加成法 | 第53-54页 |
| 三、过氧键形成方法的确立 | 第54-55页 |
| 四、双抗素分子的反合成分析 | 第55页 |
| 五、过氧二半缩醛羟基的糖苷化 | 第55-56页 |
| 六、己三烯片段以及双抗素分子的合成设计 | 第56-62页 |
| 1.合成路线一的设计 | 第58-59页 |
| 2.合成路线二的设计 | 第59-60页 |
| 3.合成路线三的设计 | 第60-61页 |
| 4.合成路线四的设计 | 第61-62页 |
| 七、双抗素及其类似物的合成 | 第62页 |
| 八、双抗素其他类似物的合成 | 第62-63页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第63-114页 |
| 一、过氧键形成方法及过氧二半缩醛羟基醚化和其他衍生物的研究 | 第63-73页 |
| 1.苯并-1,4-二羟基-1,4-二氢-2,3-二氧六环(1)的合成 | 第63-64页 |
| 2.苯并-1,4-二羟基-1,4-二氢-2,3-二氧六环(1)的醚化反应研究 | 第64-69页 |
| 3.光活纯化合物9、13的绝对构型的确定 | 第69-71页 |
| 4.苯并-1,4-二羟基-1,4-二氢-2,3-二氧六环(1)的其他衍生化反应的探索 | 第71-73页 |
| 二、化合物1的糖苷化反应研究和双抗素的苯环型类似物的合成 | 第73-85页 |
| 1.化合物1的1,4-二羟基的糖苷化反应研究 | 第73-81页 |
| ·糖基供体的选择和制备 | 第75-77页 |
| ·化合物1与硫苷24、25的反应 | 第77-78页 |
| ·化合物1与1-羟基糖27或28的反应研究 | 第78页 |
| ·化合物1与糖基溴化物26的反应研究 | 第78页 |
| ·化合物1与糖基三氯乙酰亚胺酯29的反应研究 | 第78-80页 |
| ·化合物37、38两个异构体的分离和手性中心构型的确定 | 第80-81页 |
| 2.化合物37和38脱乙酰基的研究和双抗素类似物39、40的合成 | 第81-84页 |
| 3.小结 | 第84-85页 |
| 三、关键中间体M1的合成研究 | 第85-101页 |
| 1.路线一的合成探索 | 第85-86页 |
| 2.路线二的合成探索 | 第86-87页 |
| 3.路线三的合成探索 | 第87-90页 |
| 4.路线四的合成研究 | 第90-101页 |
| ·路线四的探索过程 | 第90-94页 |
| ·含氧(氮)杂环共轭三烯及其衍生物的合成研究 | 第94-101页 |
| 四、双抗素结构类似--含氧七元环状共轭三烯型双抗素类似物的合成 | 第101-107页 |
| 1.过氧化物中间体92和101的合成 | 第101-103页 |
| 2.光活纯化合物93、94、102和103的合成 | 第103页 |
| 3.光活纯化合物93、94、102和103的绝对构型的确定 | 第103-105页 |
| 4.光活纯化合物95、96、104和105的合成 | 第105页 |
| 5.光活纯化合物95、96、104和105的绝对构型的确定 | 第105-107页 |
| 五、活性筛选 | 第107-114页 |
| 1.抗流感病毒活性评价 | 第107-110页 |
| ·伪病毒的制备 | 第107页 |
| ·化合物活性检测 | 第107-108页 |
| ·化合物活性筛选条件 | 第108页 |
| ·实验结果 | 第108-110页 |
| 2. 抗肿瘤活性评价 | 第110-113页 |
| ·药品及试剂 | 第110页 |
| ·细胞株 | 第110-111页 |
| ·仪器设备 | 第111页 |
| ·实验操作方法 | 第111-113页 |
| ·MTT法人癌细胞杀伤实验(体外)试验原理 | 第111页 |
| ·MTT法测定 | 第111页 |
| ·结果计算 | 第111-113页 |
| 3. 小结 | 第113-114页 |
| 第四章 总结 | 第114-116页 |
| 第五章 实验部分 | 第116-147页 |
| 参考文献 | 第147-151页 |
| 已发表及待发表的文章 | 第151-153页 |
| 致谢 | 第153-155页 |
| 附录 | 第155-220页 |
