| 中文摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-8页 |
| 第一章 文献综述 | 第8-25页 |
| ·引言 | 第8页 |
| ·抑郁症 | 第8-9页 |
| ·抑郁症的定义 | 第8页 |
| ·抑郁症的社会负担 | 第8-9页 |
| ·抑郁症的病理基础 | 第9页 |
| ·抗抑郁药 | 第9-13页 |
| ·抗抑郁药的定义 | 第9-10页 |
| ·抗抑郁药的发展 | 第10-12页 |
| ·传统型抗抑郁药 | 第10页 |
| ·新型抗抑郁药 | 第10-12页 |
| ·抗抑郁药物市场前景 | 第12-13页 |
| ·盐酸度洛西汀 | 第13-25页 |
| ·引言 | 第13-14页 |
| ·盐酸度洛西汀的合成方法综述 | 第14-23页 |
| ·以(S)-3-二甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇为醚化原料 | 第14-16页 |
| ·以(S)-3-甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇为醚化原料 | 第16-23页 |
| ·课题的提出及意义 | 第23-25页 |
| 第二章 实验部分 | 第25-33页 |
| ·主要试剂及原料 | 第25-26页 |
| ·度洛西汀中间体(R, S)—N-甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺的合成 | 第26-30页 |
| ·合成路线 | 第26-27页 |
| ·合成路线一 | 第26-27页 |
| ·合成路线二 | 第27页 |
| ·合成路线三 | 第27页 |
| ·实验操作 | 第27-30页 |
| ·合成路线一的实验操作 | 第27-28页 |
| ·合成路线二的实验操作 | 第28-29页 |
| ·合成路线三的实验操作 | 第29-30页 |
| ·度洛西汀中间体(R,S)—N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的合成 | 第30-31页 |
| ·合成路线 | 第30页 |
| ·实验操作 | 第30-31页 |
| ·盐酸度洛西汀(S)—N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的合成 | 第31-33页 |
| ·合成路线 | 第31页 |
| ·实验操作 | 第31-33页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第33-73页 |
| ·度洛西汀中间体(R,S)—N-甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺的合成 | 第33-54页 |
| ·合成路线一 | 第33-40页 |
| ·β-氧代-β-(2-噻吩基)丙醛的钠盐1 | 第33-34页 |
| ·N-甲基-3-氧代-3-(2-噻吩基)丙烯胺2 | 第34-35页 |
| ·N-甲基-3-氧代-3-(2-噻吩基)丙烯胺2(β-烯胺酮)的还原 | 第35-40页 |
| ·合成路线二 | 第40-41页 |
| ·N-甲基-3-氧代-3-(2-噻吩基)丙胺3 的合成 | 第40-41页 |
| ·N,N-二甲基-3-氧代-3-(2-噻吩基)丙胺容易脱胺的原因 | 第41页 |
| ·合成路线三 | 第41-54页 |
| ·N-甲基-3-氧代-3-(2-噻吩基)丙胺盐酸盐6 的合成 | 第41-49页 |
| ·N-甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺4 的合成 | 第49-54页 |
| ·度洛西汀中间体(R,S)—N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的合成 | 第54-60页 |
| ·反应机理的分析 | 第54页 |
| ·S_NAR 氧醚化反应的优化 | 第54-59页 |
| ·溶剂的确定 | 第55页 |
| ·碱的种类及量的确定 | 第55-56页 |
| ·反应温度的确定 | 第56-57页 |
| ·催化剂使用的确定 | 第57-58页 |
| ·1-氟萘的量的确定 | 第58页 |
| ·提纯方法的确定 | 第58-59页 |
| ·分析条件的建立 | 第59-60页 |
| ·盐酸度洛西汀(S)—N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的合成 | 第60-73页 |
| ·手性拆分分析条件的建立 | 第61-64页 |
| ·测量波长确定 | 第61-62页 |
| ·流动相的确定 | 第62-64页 |
| ·度洛西汀中间体(R,S)—N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺8 的手性拆分 | 第64-72页 |
| ·拆分方法的选择 | 第64-69页 |
| ·L-(-)-DTTA 盐中和的确定 | 第69-70页 |
| ·外消旋化反应 | 第70页 |
| ·(R)—N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺的回收 | 第70-71页 |
| ·拆分剂的当量数的确定 | 第71页 |
| ·旋光度的测定 | 第71页 |
| ·保留时间缩短的原因 | 第71-72页 |
| ·盐酸度洛西汀(S)—N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺分析条件的建立 | 第72-73页 |
| 第四章 结论与创新点 | 第73-74页 |
| 参考文献 | 第74-78页 |
| 附录 | 第78-92页 |
| 发表论文和科研情况说明 | 第92-93页 |
| 致谢 | 第93页 |
