| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 第一章 前言 | 第9-24页 |
| ·含有Α-亚甲基-Γ-丁内酯或Α-亚甲基环戊酮结构的天然萜类化合物抗肿瘤活性研究进展 | 第9-18页 |
| ·抗肿瘤萜类化合物通过抑制核转录因子-κB(Nuclear factor-κB, NF-κB)及相关信号通路发挥抗肿瘤活性 | 第10-16页 |
| ·抗肿瘤萜类化合物与微管的作用 | 第16-17页 |
| ·抗肿瘤萜类化合物抑制血管生成 | 第17页 |
| ·抗肿瘤萜类化合物诱导细胞分化 | 第17-18页 |
| ·天然抗肿瘤化合物姜黄素的结构改造研究进展 | 第18-24页 |
| ·姜黄素的抗肿瘤活性 | 第18页 |
| ·姜黄素的结构修饰与改造 | 第18-24页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第24-29页 |
| ·取代苯基亚甲基环戊酮衍生物的设计 | 第24-27页 |
| ·对WB852 取代亚甲基的结构修饰 | 第25页 |
| ·对WB852 取代胺甲基的结构修饰 | 第25-27页 |
| ·2, 5-二(取代苯基亚甲基)环戊酮衍生物的设计 | 第27-29页 |
| 第三章 目标化合物的合成路线 | 第29-35页 |
| ·中间体2-(E)-(3-羟基-4-甲氧基苯基亚甲基)环戊酮(3-1)的合成 | 第29-30页 |
| ·目标化合物2-(E)-(4-甲氧基-3-环戊氧基苯基亚甲基)环戊酮(M)的合成 | 第30-31页 |
| ·目标化合物2-(E)-取代苯基亚甲基-5-(吗啉基甲基)环戊酮盐酸盐(ⅠA、ⅡA)的成 | 第31-32页 |
| ·目标化合物2-(E)-取代苯基亚甲基-5-(N-取代苯基胺甲基)环戊酮(ⅠB-C、ⅡB-L)的合成 | 第32-33页 |
| ·(2E, 5E)-2-(4-甲氧基-3-环戊氧基苯基亚甲基)-5-(取代苯基亚甲基)环戊酮(ⅢA-F) 的合成 | 第33-35页 |
| 第四章 结果和讨论 | 第35-54页 |
| ·化学实验部分讨论 | 第35-36页 |
| ·目标化合物的波谱解析 | 第36-47页 |
| ·目标化合物的核磁共振氢谱 | 第36-39页 |
| ·目标化合物的质谱 | 第39-47页 |
| ·生物活性部分 | 第47-50页 |
| ·抗肿瘤药物的药效学评价方法 | 第47-48页 |
| ·目标化合物的抗肿瘤活性 | 第48-50页 |
| ·目标化合物的比较分子力场分析 | 第50-54页 |
| ·定量构效关系的研究进展 | 第50页 |
| ·目标化合物的CoMFA | 第50-54页 |
| 第五章 结论 | 第54-55页 |
| 第六章 实验部分 | 第55-61页 |
| ·化学实验部分 | 第55-59页 |
| ·环戊烯基吗啉的制备 | 第55页 |
| ·2-(E)-(3-羟基-4-甲氧基苯基亚甲基)环戊酮的制备 | 第55页 |
| ·2-(E)-(4-甲氧基-3-环戊氧基苯基亚甲基)环戊酮(M)的制备 | 第55-56页 |
| ·2-(E)-(3-羟基-4-甲氧基苯基亚甲基)-5-(吗啉基甲基)环戊酮盐酸盐(Ⅰa)的制备 | 第56页 |
| ·2-(E)-(3-羟基-4-甲氧基苯基亚甲基)-5-(N-取代苯基胺甲基)环戊酮(Ⅰb-c)的制备通法 | 第56页 |
| ·2-(E)-(4-甲氧基-3-环戊氧基苯基亚甲基)-5-(吗啉基甲基)环戊酮盐酸盐(Ⅱa)的制备 | 第56页 |
| ·2-(E)-(4-甲氧基-3-环戊氧基苯基亚甲基)-5-(N-取代苯基胺甲基)环戊酮(Ⅱb-l)的制备通法 | 第56-58页 |
| ·(2E, 5E)-2-(4-甲氧基-3-环戊氧基苯基亚甲基)-5-(取代苯基亚甲基)环戊酮 (Ⅲa-f)的制备通法 | 第58-59页 |
| ·(2E, 5E)-二(3-羟基-4-甲氧基苯基亚甲基)环戊酮(Ⅲg)的制备 | 第59页 |
| ·体外抗肿瘤活性试验 | 第59-61页 |
| ·实验原理 | 第59-60页 |
| ·实验材料 | 第60页 |
| ·实验方法 | 第60页 |
| ·结果评定 | 第60-61页 |
| 参考文献 | 第61-71页 |
| 致谢 | 第71-72页 |
| 附图 | 第72-97页 |
