| 摘要 | 第10-11页 |
| Abstract | 第11-12页 |
| 符号说明 | 第13-14页 |
| 第一章 前言 | 第14-35页 |
| 1.1 核受体概述 | 第14-16页 |
| 1.2 类视黄醇X受体(RXR) | 第16-21页 |
| 1.2.1 RXRα的基本结构 | 第17-18页 |
| 1.2.2 RXR天然配体 | 第18-19页 |
| 1.2.3 RXR合成配体 | 第19-21页 |
| 1.3 雌激素受体(ER)概述 | 第21-28页 |
| 1.3.1 雌激素受体的信号转导途径 | 第22-23页 |
| 1.3.2 雌激素受体的配体 | 第23-28页 |
| 1.4 硝基烯类衍生物概述 | 第28-30页 |
| 1.4.1 硝基苯乙烯类化合物的抗肿瘤机理 | 第28-29页 |
| 1.4.2 硝基苯乙烯的传统合成方法 | 第29-30页 |
| 1.5 占吨酮类化合物概述 | 第30-33页 |
| 1.5.1 白血病细胞毒性的构效关系研究 | 第30-32页 |
| 1.5.2 肺癌细胞毒性的构效关系研究 | 第32-33页 |
| 1.6 本文研究目的与科学意义 | 第33-35页 |
| 1.6.1 方法学探索 | 第33-34页 |
| 1.6.2 硝基苯乙烯类衍生物的设计与合成 | 第34页 |
| 1.6.3 NOR的化学合成以及其衍生化探索 | 第34-35页 |
| 第二章 硝基苯乙烯合成方法学研究 | 第35-44页 |
| 2.1 主要仪器、原料及试剂 | 第35-36页 |
| 2.2 主要研究方法 | 第36-41页 |
| 2.2.1 气相色谱概述 | 第36-37页 |
| 2.2.2 标准曲线的建立 | 第37-41页 |
| 2.3 实验操作流程 | 第41-42页 |
| 2.3.1 确定定向氧化剂 | 第41页 |
| 2.3.2 寻找高效催化剂 | 第41-42页 |
| 2.4 实验结果及讨论 | 第42-44页 |
| 第三章 硝基苯乙烯类衍生物的设计与合成 | 第44-63页 |
| 3.1 课题背景 | 第44页 |
| 3.2 硝基苯乙烯衍生物的合成 | 第44-48页 |
| 3.2.1 主要实验仪器、试剂及分方法 | 第44-46页 |
| 3.2.2 主要实验方法 | 第46-47页 |
| 3.2.3 合成路线 | 第47页 |
| 3.2.4 实验方法 | 第47-48页 |
| 3.3 实验结果 | 第48-63页 |
| 第四章 硝基苯乙烯类衍生物对RXRα的构效关系 | 第63-72页 |
| 4.1 2号、4号位取代对生物学活性的影响 | 第63-69页 |
| 4.1.1 衍生物与RXRα-LBD结合能力差异 | 第63-64页 |
| 4.1.2 衍生物对RXRα转录活性的影响 | 第64-65页 |
| 4.1.3 衍生物对RXRα同源二聚体转录活性的影响 | 第65-66页 |
| 4.1.4 衍生物对RAR/RXR异源二聚体转录活性的影响 | 第66-67页 |
| 4.1.5 衍生物对PPAR/RXR异源二聚体转录活性的影响 | 第67-68页 |
| 4.1.6 衍生物对LXR/RXR异源二聚体转录活性的影响 | 第68-69页 |
| 4.2 2号位不同取代基修饰对生物活性的影响 | 第69-70页 |
| 4.3 Z36的生物学活性研究 | 第70-72页 |
| 第五章 NOR及其衍生物的设计与合成 | 第72-84页 |
| 5.1 课题背景 | 第72页 |
| 5.2 NOR衍生物的设计思路 | 第72-74页 |
| 5.3 NOR及其衍生物的合成 | 第74-80页 |
| 5.3.1 主要实验仪器、原料及试剂 | 第74-76页 |
| 5.3.2 主要实验方法 | 第76页 |
| 5.3.3 合成路线及方法 | 第76-80页 |
| 5.4 化合物相关数据 | 第80-82页 |
| 5.5 NOR及其衍生物生物学活性评价 | 第82-84页 |
| 第六章 总结与展望 | 第84-89页 |
| 6.1 总结 | 第84-86页 |
| 6.1.1 硝基苯乙烯课题 | 第84-85页 |
| 6.1.2 NOR课题 | 第85-86页 |
| 6.2 展望 | 第86-89页 |
| 6.2.1 硝基苯乙烯课题 | 第86页 |
| 6.2.2 NOR课题 | 第86-89页 |
| 附件一 ~1H-NMR,~(13)C-NMR和HR-MS图谱 | 第89-120页 |
| 参考文献 | 第120-130页 |
| 硕士期间发表论文 | 第130-131页 |
| 致谢 | 第131-132页 |
