| 摘要 | 第4-6页 |
| abstract | 第6-8页 |
| 缩略词 | 第9-14页 |
| 第一章 绪论 | 第14-38页 |
| 1.1 装订肽的简要介绍 | 第14-15页 |
| 1.2 装订肽技术 | 第15-21页 |
| 1.2.1 全碳氢链肽装订 | 第16-18页 |
| 1.2.2 双内酰胺肽装订 | 第18-19页 |
| 1.2.3 三唑肽装订 | 第19-20页 |
| 1.2.4 联苯肽装订 | 第20页 |
| 1.2.5 肟肽装订 | 第20-21页 |
| 1.2.6 偶氮苯肽装订 | 第21页 |
| 1.2.7 吡唑啉肽装订 | 第21页 |
| 1.3 装订肽的应用 | 第21-31页 |
| 1.3.1 用于剖析细胞内信号转导通路的装订肽 | 第23-25页 |
| 1.3.2 调控细胞内信号转导通路的装订肽 | 第25-31页 |
| 1.3.3 装订肽作为抗癌治疗药物发展的先导化合物 | 第31页 |
| 1.4 装订肽抑制p110α[E545K]与IRS1的相互作用 | 第31-37页 |
| 1.4.1 癌症中激酶PI3Kα的催化亚基p110α的突变 | 第31-32页 |
| 1.4.2 先导化合物抑制p110α[E545K]与IRS1的相互作用 | 第32-37页 |
| 1.5 展望 | 第37-38页 |
| 第二章 课题选题依据、设计原理 | 第38-45页 |
| 2.1 课题选题目的及依据 | 第38页 |
| 2.2 化合物设计原理 | 第38-45页 |
| 2.2.1 全碳氢链装订肽衍生物的设计 | 第40-42页 |
| 2.2.2 双内酰胺装订肽衍生物的设计 | 第42-45页 |
| 第三章 p110α[E545K]-IRS1相互作用抑制剂的构建 | 第45-67页 |
| 3.1 实验部分 | 第45-52页 |
| 3.1.1 实验仪器 | 第45页 |
| 3.1.2 实验试剂 | 第45-47页 |
| 3.1.3 生物测试试剂 | 第47-48页 |
| 3.1.4 化合物的合成 | 第48-52页 |
| 3.1.4.1 化合物1-4的合成 | 第48-50页 |
| 3.1.4.2 化合物5-15的合成 | 第50-51页 |
| 3.1.4.3 对照化合物1a和16的合成 | 第51-52页 |
| 3.2 化合物圆二色谱的测定 | 第52页 |
| 3.3 化合物酶解稳定性测定 | 第52-53页 |
| 3.4 蛋白免疫印迹(Westernblotting)实验 | 第53-54页 |
| 3.5 实验数据结果与讨论 | 第54-64页 |
| 3.5.1 化合物1-16的质谱表征 | 第54-57页 |
| 3.5.2 圆二色谱测定 | 第57-60页 |
| 3.5.2.1 全碳氢链装订肽1-4(包括1a)的圆二色谱测定结果 | 第57-58页 |
| 3.5.2.2 双内酰胺装订肽5-16的圆二色谱测定结果 | 第58-60页 |
| 3.5.3 化合物酶解稳定性测定实验结果及分析 | 第60-62页 |
| 3.5.3.1 化合物1-4(包括1a)的酶解实验结果及分析 | 第60-61页 |
| 3.5.3.2 化合物5-16的酶解实验结果及分析 | 第61-62页 |
| 3.5.4 化合物1,4-A和4-B的免疫印迹实验结果及分析 | 第62-64页 |
| 3.6 全文总结 | 第64-66页 |
| 3.7 展望 | 第66-67页 |
| 参考文献 | 第67-76页 |
| 硕士在读期间所发表论文 | 第76-77页 |
| 致谢 | 第77页 |
