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PIDA作用下构建二氮杂卓母核结构的方法学研究

中文摘要第3-4页
ABSTRACT第4页
目录第6-8页
第一章 综述第8-19页
    1.1 二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓酮类化合物的重要性第8页
    1.2 包含二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓结构的药物活性分子第8-13页
        1.2.1 氯氮平、奥氮平第8-9页
        1.2.2 组蛋白脱乙酰基酶抑制剂第9-10页
        1.2.3 二烷氨基烷基尿素类抗炎药第10页
        1.2.4 选择性抗溃疡药物第10-11页
        1.2.5 非核苷 HIV-1 逆转录酶抑制剂第11-12页
        1.2.6 后叶加压素受体激动剂第12-13页
    1.3 文献中二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓酮类化合物的合成方法第13-17页
        1.3.1 铜粉催化的碳氮偶联与酰胺化反应第13-14页
        1.3.2 硅胶负载钯化合物催化的分子内羰基化反应第14-15页
        1.3.3 铁粉作用下的还原-缩合反应第15页
        1.3.4 三氯氧磷介导的芳香亲电取代反应第15-16页
        1.3.5 金属钯的催化偶联反应第16页
        1.3.6 氯化亚铜催化下的一步双氨基化反应第16-17页
        1.3.7 碱作用下的一锅法制备反应第17页
    1.4 本章小结第17-19页
第二章 课题设计第19-27页
    2.1 选题依据及可行性分析第19-24页
        2.1.1 类雌性激素合成中的应用第19-20页
        2.1.2 保护基影响反应类型第20-21页
        2.1.3 β-D-ribofuranosyldamirone C 全合成中的应用第21页
        2.1.4 (-)- 氨基苯并内酰胺合成中的应用第21-22页
        2.1.5 螺环化合物合成中的副产物第22-23页
        2.1.6 甲氧基胺与双键 sp~2碳的合环反应第23页
        2.1.7 烯丙硅烷辅助下控制产物构型第23-24页
    2.2 研究内容第24-26页
    2.3 本章小结第26-27页
第三章 结果与讨论第27-37页
    3.1 底物的逆合成分析及合成路线设计第27-29页
    3.2 反应条件优化第29-31页
    3.3 反应适用性研究第31-35页
    3.4 反应应用探索第35-36页
    3.5 本章小结第36-37页
第四章 实验试剂和仪器第37-40页
    4.1 试剂来源及规格第37-39页
    4.2 分析仪器及方法第39-40页
第五章 实验部分第40-45页
    5.1 高价碘试剂的制备第40-42页
        5.1.1 二乙酰氧基碘苯(PIDA)与二(三氟乙酰氧基)碘苯(PIFA)的制备第40-41页
        5.1.2 亚碘酰苯(PhIO)的制备第41页
        5.1.3 2-碘酰苯甲酸(IBX)和戴斯-马丁氧化剂(DMP)的制备第41-42页
    5.2 底物 1 的制备第42-43页
    5.3 产品 2 的制备第43-44页
    5.4 5-甲基-10-氢-11H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓-11-酮的制备第44-45页
第六章 课题所含化合物的表征数据第45-56页
    6.1 底物 1 的谱图数据第45-50页
    6.2 产品 2 的谱图数据第50-56页
参考文献第56-59页
发表论文和参加科研情况说明第59-60页
附录 部分代表化合物的~1H、~(13)C NMR第60-78页
致谢第78页

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