中文摘要 | 第3-4页 |
ABSTRACT | 第4页 |
目录 | 第6-8页 |
第一章 综述 | 第8-19页 |
1.1 二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓酮类化合物的重要性 | 第8页 |
1.2 包含二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓结构的药物活性分子 | 第8-13页 |
1.2.1 氯氮平、奥氮平 | 第8-9页 |
1.2.2 组蛋白脱乙酰基酶抑制剂 | 第9-10页 |
1.2.3 二烷氨基烷基尿素类抗炎药 | 第10页 |
1.2.4 选择性抗溃疡药物 | 第10-11页 |
1.2.5 非核苷 HIV-1 逆转录酶抑制剂 | 第11-12页 |
1.2.6 后叶加压素受体激动剂 | 第12-13页 |
1.3 文献中二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓酮类化合物的合成方法 | 第13-17页 |
1.3.1 铜粉催化的碳氮偶联与酰胺化反应 | 第13-14页 |
1.3.2 硅胶负载钯化合物催化的分子内羰基化反应 | 第14-15页 |
1.3.3 铁粉作用下的还原-缩合反应 | 第15页 |
1.3.4 三氯氧磷介导的芳香亲电取代反应 | 第15-16页 |
1.3.5 金属钯的催化偶联反应 | 第16页 |
1.3.6 氯化亚铜催化下的一步双氨基化反应 | 第16-17页 |
1.3.7 碱作用下的一锅法制备反应 | 第17页 |
1.4 本章小结 | 第17-19页 |
第二章 课题设计 | 第19-27页 |
2.1 选题依据及可行性分析 | 第19-24页 |
2.1.1 类雌性激素合成中的应用 | 第19-20页 |
2.1.2 保护基影响反应类型 | 第20-21页 |
2.1.3 β-D-ribofuranosyldamirone C 全合成中的应用 | 第21页 |
2.1.4 (-)- 氨基苯并内酰胺合成中的应用 | 第21-22页 |
2.1.5 螺环化合物合成中的副产物 | 第22-23页 |
2.1.6 甲氧基胺与双键 sp~2碳的合环反应 | 第23页 |
2.1.7 烯丙硅烷辅助下控制产物构型 | 第23-24页 |
2.2 研究内容 | 第24-26页 |
2.3 本章小结 | 第26-27页 |
第三章 结果与讨论 | 第27-37页 |
3.1 底物的逆合成分析及合成路线设计 | 第27-29页 |
3.2 反应条件优化 | 第29-31页 |
3.3 反应适用性研究 | 第31-35页 |
3.4 反应应用探索 | 第35-36页 |
3.5 本章小结 | 第36-37页 |
第四章 实验试剂和仪器 | 第37-40页 |
4.1 试剂来源及规格 | 第37-39页 |
4.2 分析仪器及方法 | 第39-40页 |
第五章 实验部分 | 第40-45页 |
5.1 高价碘试剂的制备 | 第40-42页 |
5.1.1 二乙酰氧基碘苯(PIDA)与二(三氟乙酰氧基)碘苯(PIFA)的制备 | 第40-41页 |
5.1.2 亚碘酰苯(PhIO)的制备 | 第41页 |
5.1.3 2-碘酰苯甲酸(IBX)和戴斯-马丁氧化剂(DMP)的制备 | 第41-42页 |
5.2 底物 1 的制备 | 第42-43页 |
5.3 产品 2 的制备 | 第43-44页 |
5.4 5-甲基-10-氢-11H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓-11-酮的制备 | 第44-45页 |
第六章 课题所含化合物的表征数据 | 第45-56页 |
6.1 底物 1 的谱图数据 | 第45-50页 |
6.2 产品 2 的谱图数据 | 第50-56页 |
参考文献 | 第56-59页 |
发表论文和参加科研情况说明 | 第59-60页 |
附录 部分代表化合物的~1H、~(13)C NMR | 第60-78页 |
致谢 | 第78页 |