摘要 | 第3-5页 |
Abstract | 第5-6页 |
第一章 绪论 | 第9-31页 |
1.1 JQ1在治疗人类鳞状细胞癌中的研究 | 第9-21页 |
1.1.1 JQ1在治疗人类鳞状细胞癌中研究的简述 | 第9页 |
1.1.2 布罗莫结构域蛋白质的作用 | 第9-10页 |
1.1.3 BET家族布罗莫结构域的一种选择性和有效的抑制剂 | 第10-13页 |
1.1.4 (+)-JQ1与BET布罗莫结构域结合位点的Kac结合 | 第13-15页 |
1.1.5 JQ1在细胞中从和染色质中替换BRD4 | 第15-16页 |
1.1.6 JQ1在NMC引起分化和生长停滞 | 第16-18页 |
1.1.7 JQ1在NMC的异种移植物模型中的抗肿瘤疗效 | 第18-20页 |
1.1.8 小结 | 第20-21页 |
1.2 JQ1在治疗HIV-1中的研究 | 第21-29页 |
1.2.1 JQ1治疗HIV-1的概述 | 第21页 |
1.2.2 JQ1治疗HIV-1的简介 | 第21-23页 |
1.2.3 JQ1活化在Ach2 T细胞和U1原单核细胞中休眠的HIV转录 | 第23页 |
1.2.4 JQ1在J-LatT细胞系中活化休眠HIV | 第23-24页 |
1.2.5 在受到刺激的和休眠的CD4~+T细胞中JQ1的效果 | 第24-25页 |
1.2.6 JQ1的细胞毒性小但能强效抑制CD4 T细胞的增殖 | 第25-26页 |
1.2.7 JQ1上升调节染色质修饰基因 | 第26-27页 |
1.2.8 JQ1对T细胞活性基因的下降调节 | 第27页 |
1.2.9 JQ1调节基因可能与HIV转录有关系 | 第27页 |
1.2.10 小结 | 第27-29页 |
1.3 (+)-JQ1已经报道的合成方法 | 第29-31页 |
1.3.1 Panagis Filippakopoulos小组的合成方法 | 第29页 |
1.3.2 Bradner小组的合成方法 | 第29-31页 |
第二章 (+)-JQ1的合成研究 | 第31-38页 |
2.1 JQ1背景研究 | 第31页 |
2.2 反合成分析 | 第31-33页 |
2.3 实验讨论 | 第33-34页 |
2.3.1 化合物5的合成 | 第33页 |
2.3.2 化合物2的合成 | 第33页 |
2.3.3 化合物1的合成 | 第33-34页 |
2.4 实验部分 | 第34-37页 |
2.5 小结 | 第37-38页 |
第三章 雷公藤乙素的合成研究 | 第38-53页 |
3.1 雷公藤乙素的背景研究 | 第38-42页 |
3.2 反合成分析 | 第42-44页 |
3.3 实验讨论 | 第44-47页 |
3.3.1 化合物24和31的合成 | 第44-45页 |
3.3.2 化合物32的合成 | 第45页 |
3.3.3 化合物23的合成 | 第45-46页 |
3.3.4 化合物33的合成 | 第46-47页 |
3.4 实验部分 | 第47-52页 |
3.5 小结 | 第52-53页 |
参考文献 | 第53-57页 |
附录 | 第57-64页 |
在学期间的研究成果 | 第64-65页 |
致谢 | 第65页 |