邻硝基苯氧乙酰9-(2-吡啶甲基)-2-氨基-9H-嘌呤类HSP90抑制剂的设计、合成和抗肿瘤活性研究
中文摘要 | 第3-4页 |
Abstract | 第4页 |
第一章 研究背景 | 第8-30页 |
1.1 前言 | 第8页 |
1.2 HSP90研究背景 | 第8-29页 |
1.2.1 HSP90生物学特性 | 第9-13页 |
1.2.2 HSP90结构及其测定 | 第13-17页 |
1.2.3 HSP90与癌症 | 第17-20页 |
1.2.4 HSP90抑制剂的研究 | 第20-29页 |
1.3 本课题立题依据 | 第29-30页 |
第二章 目标化合物的设计与合成 | 第30-43页 |
2.1 目标化合物的设计 | 第30-31页 |
2.2 目标化合物的反合成分析 | 第31-32页 |
2.3 合成路线的选择 | 第32-33页 |
2.4 目标化合物的合成 | 第33-43页 |
2.4.1 实验主要仪器及试剂 | 第33页 |
2.4.2 所用试剂的干燥处理方法 | 第33-34页 |
2.4.3 母体药物的合成 | 第34页 |
2.4.4 药物载体分子的合成 | 第34-36页 |
2.4.5 目标产物的合成 | 第36-43页 |
第三章 目标化合物的抗肿瘤实验 | 第43-54页 |
3.1 体外细胞实验仪器及材料 | 第43-44页 |
3.1.1 实验细胞株 | 第43页 |
3.1.2 主要仪器及试剂 | 第43页 |
3.1.3 实验所需溶液配制 | 第43-44页 |
3.2 体外细胞增殖抑制实验 | 第44-48页 |
3.2.1 实验原理 | 第44页 |
3.2.2 实验操作 | 第44页 |
3.2.3 结果与讨论 | 第44-48页 |
3.3 目标化合物对细胞凋亡的影响 | 第48-50页 |
3.3.1 实验原理 | 第48页 |
3.3.2 实验操作步骤 | 第48-49页 |
3.3.3 结果与讨论 | 第49-50页 |
3.4 目标化合物对细胞周期的影响 | 第50-54页 |
3.4.1 实验原理 | 第50页 |
3.4.2 实验操作 | 第50-51页 |
3.4.3 结果与讨论 | 第51-54页 |
第四章 构效关系 | 第54-57页 |
4.1 邻硝基苯氧乙酸类系列目标化合物的构效关系 | 第54-55页 |
4.2 邻硝基苯甲酸类系列目标化合物的构效关系 | 第55-56页 |
4.3 两类类系列目标化合物的构效关系总结 | 第56-57页 |
第五章 目标化合物的计算机辅助药物设计实验 | 第57-62页 |
5.1 目标化物的分子对接与分子动力学模拟 | 第57-58页 |
5.1.1 实验原理 | 第57页 |
5.1.2 实验材料 | 第57页 |
5.1.3 实验方法 | 第57-58页 |
5.2 实验结果及讨论 | 第58-62页 |
第六章 结论 | 第62-64页 |
6.1 主要结论 | 第62页 |
6.2 研究展望 | 第62-64页 |
参考文献 | 第64-73页 |
在学期间的研究成果 | 第73-74页 |
致谢 | 第74-75页 |
附录 | 第75-89页 |