摘要 | 第5-6页 |
Abstract | 第6页 |
第一章 文献综述 | 第9-21页 |
1.1 抗肿瘤药物分子结构和研究进展 | 第9-10页 |
1.2 表皮生长因子受体抑制剂的结构和研究进展 | 第10-12页 |
1.3 EGFR受体抑制剂的合成方法 | 第12-18页 |
1.3.1 以邻氨基苯甲酸为反应物的合成途径 | 第12-13页 |
1.3.2 邻氨基苯甲腈为反应物的合成途径 | 第13-14页 |
1.3.3 以邻氨基苯甲酰胺为反应物的合成途径 | 第14-16页 |
1.3.4 以其他物质为反应物的合成途径 | 第16-18页 |
1.4 计算机辅助药物设计 | 第18-19页 |
1.5 本研究的目的、意义和方案 | 第19-21页 |
1.5.1 EGFR受体抑制剂的设计 | 第19-20页 |
1.5.2 喹唑啉母体及其药物的合成 | 第20-21页 |
第二章 计算机辅助表皮生长因子受体酪氨酸抑制剂的分子对接 | 第21-34页 |
2.1 前言 | 第21页 |
2.2 分子对接原理以及EGFR和抑制剂之间的计算机模拟 | 第21-29页 |
2.3 对接结果与讨论 | 第29-33页 |
2.4 本章小节 | 第33-34页 |
第三章 4-芳胺基喹唑啉衍生物合成工艺探讨 | 第34-46页 |
3.1 前言 | 第34页 |
3.2 实验仪器与试剂 | 第34-35页 |
3.3 实验过程 | 第35-39页 |
3.3.1 实验预处理步骤 | 第35-36页 |
3.3.2 基于DMF的合成过程(方法A) | 第36-37页 |
3.3.3 基于DMF-DMA的合成过程(方法B) | 第37页 |
3.3.4 产物结构表征 | 第37-39页 |
3.4 实验结果与讨论 | 第39-45页 |
3.4.1 席夫碱中间体的合成工艺条件 | 第39-42页 |
3.4.2 利用中间体合成喹唑啉衍生物的工艺条件 | 第42-43页 |
3.4.3 较优工艺条件下两种方法的比较 | 第43-45页 |
3.5 本章小结 | 第45-46页 |
第四章 多相催化合成喹唑啉母体的工艺条件探究 | 第46-52页 |
4.1 前言 | 第46-47页 |
4.2 实验仪器与试剂 | 第47-48页 |
4.3 实验过程 | 第48-49页 |
4.4 结果与讨论 | 第49-51页 |
4.4.1 与两步反应的对比 | 第49页 |
4.4.2 多相催化的工艺条件 | 第49-51页 |
4.5 本章小节 | 第51-52页 |
第五章 含酰胺键的4位取代的喹唑啉的合成 | 第52-60页 |
5.1 前言 | 第52-53页 |
5.2 实验仪器以及试剂 | 第53-54页 |
5.3 实验过程 | 第54-58页 |
5.3.0 含酰胺键的喹唑啉衍生物的合成 | 第54-57页 |
5.3.1 酰氯化反应条件的讨论 | 第57-58页 |
5.3.2 伯胺用量对酰胺化反应的影响 | 第58页 |
5.3.3 敷酸剂种类对酰胺化的影响 | 第58页 |
5.4 本章小节 | 第58-60页 |
第六章 结论 | 第60-61页 |
参考文献 | 第61-65页 |
发表论文和科研情况说明 | 第65-66页 |
致谢 | 第66-67页 |
附录 | 第67-82页 |