中文摘要 | 第3-4页 |
Abstract | 第4-5页 |
第一章 研究背景 | 第9-28页 |
1.1 前言 | 第9页 |
1.2 表观遗传修饰 | 第9-10页 |
1.3 组蛋白去乙酰化酶 | 第10-15页 |
1.3.1 组蛋白的乙酰化与去乙酰化 | 第10-11页 |
1.3.2 组蛋白去乙酰化酶的分类 | 第11-12页 |
1.3.3 组蛋白去乙酰化酶的结构 | 第12-13页 |
1.3.4 组蛋白去乙酰化酶的主要功能 | 第13-14页 |
1.3.5 组蛋白去乙酰化酶与肿瘤的关系 | 第14-15页 |
1.4 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 | 第15-26页 |
1.4.1 异羟肟酸类HDACs抑制剂 | 第17-21页 |
1.4.2 环状四肽类HDACs抑制剂 | 第21-22页 |
1.4.3 邻苯二胺类HDACs抑制剂 | 第22-24页 |
1.4.4 亲电酮类HDACs抑制剂 | 第24页 |
1.4.5 硫醇类HDACs抑制剂 | 第24-25页 |
1.4.6 短链脂肪酸类HDACs抑制剂 | 第25-26页 |
1.4.7 其他类HDACs抑制剂 | 第26页 |
1.5 小结与展望 | 第26-28页 |
第二章 目标化合物的结构设计与合成 | 第28-37页 |
2.1 目标化合物的设计思路 | 第28-30页 |
2.2 合成路线的设计 | 第30-32页 |
2.2.1 中间体苯基羟胺的合成路线 | 第30-31页 |
2.2.2 中间体N-苯甲酰基-N-苯基羟胺的合成路线 | 第31页 |
2.2.3 中间体邻硝基苯氧乙酰氯的合成路线 | 第31-32页 |
2.2.4 目标化合物的合成路线 | 第32页 |
2.3 目标化合物的合成及其表征 | 第32-37页 |
2.3.1 实验仪器与材料 | 第32-33页 |
2.3.2 目标化合物的合成 | 第33-34页 |
2.3.3 目标化合物的表征 | 第34-37页 |
第三章 目标化合物的活性评价 | 第37-43页 |
3.1 体外抗肿瘤增殖活性研究 | 第37-39页 |
3.1.1 实验原理 | 第37页 |
3.1.2 实验仪器与材料 | 第37-38页 |
3.1.3 实验方法 | 第38页 |
3.1.4 实验结果及讨论 | 第38-39页 |
3.2 HDACs抑酶活性实验 | 第39-40页 |
3.2.1 实验原理 | 第39页 |
3.2.2 实验仪器与材料 | 第39-40页 |
3.2.3 实验方法 | 第40页 |
3.2.4 实验结果和讨论 | 第40页 |
3.3 细胞周期分析 | 第40-42页 |
3.3.1 实验原理 | 第40-41页 |
3.3.2 实验仪器与材料 | 第41页 |
3.3.3 实验方法 | 第41页 |
3.3.4 实验结果和讨论 | 第41-42页 |
3.4 活性评价的讨论 | 第42-43页 |
第四章 总结与展望 | 第43-45页 |
4.1 总结 | 第43页 |
4.2 展望 | 第43-45页 |
参考文献 | 第45-51页 |
附录 化合物的图谱 | 第51-65页 |
N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-苯基-苯甲酰胺 | 第51-53页 |
N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(2-甲基苯基)苯甲酰胺 | 第53-54页 |
N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(3-甲基苯基)苯甲酰胺 | 第54-55页 |
N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(4-甲基苯基)苯甲酰胺 | 第55-57页 |
N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(2-氯苯基)苯甲酰胺 | 第57-58页 |
N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(4-氯苯基)苯甲酰胺 | 第58-59页 |
4-氯-N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-苯基-苯甲酰胺 | 第59-60页 |
4-氯-N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(2-甲基苯基)苯甲酰胺 | 第60-61页 |
4-氯-N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(3-甲基苯基)苯甲酰胺 | 第61-62页 |
4-氯-N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(4-甲基苯基)苯甲酰胺 | 第62-63页 |
4-氯-N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(2-氯苯基)苯甲酰胺 | 第63-64页 |
4-氯-N-(2- (2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(4-氯苯基)苯甲酰胺 | 第64-65页 |
在学期间的研究成果 | 第65-66页 |
致谢 | 第66页 |