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N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-苯基类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的设计、合成与抗肿瘤活性研究

中文摘要第3-4页
Abstract第4-5页
第一章 研究背景第9-28页
    1.1 前言第9页
    1.2 表观遗传修饰第9-10页
    1.3 组蛋白去乙酰化酶第10-15页
        1.3.1 组蛋白的乙酰化与去乙酰化第10-11页
        1.3.2 组蛋白去乙酰化酶的分类第11-12页
        1.3.3 组蛋白去乙酰化酶的结构第12-13页
        1.3.4 组蛋白去乙酰化酶的主要功能第13-14页
        1.3.5 组蛋白去乙酰化酶与肿瘤的关系第14-15页
    1.4 组蛋白去乙酰化酶抑制剂第15-26页
        1.4.1 异羟肟酸类HDACs抑制剂第17-21页
        1.4.2 环状四肽类HDACs抑制剂第21-22页
        1.4.3 邻苯二胺类HDACs抑制剂第22-24页
        1.4.4 亲电酮类HDACs抑制剂第24页
        1.4.5 硫醇类HDACs抑制剂第24-25页
        1.4.6 短链脂肪酸类HDACs抑制剂第25-26页
        1.4.7 其他类HDACs抑制剂第26页
    1.5 小结与展望第26-28页
第二章 目标化合物的结构设计与合成第28-37页
    2.1 目标化合物的设计思路第28-30页
    2.2 合成路线的设计第30-32页
        2.2.1 中间体苯基羟胺的合成路线第30-31页
        2.2.2 中间体N-苯甲酰基-N-苯基羟胺的合成路线第31页
        2.2.3 中间体邻硝基苯氧乙酰氯的合成路线第31-32页
        2.2.4 目标化合物的合成路线第32页
    2.3 目标化合物的合成及其表征第32-37页
        2.3.1 实验仪器与材料第32-33页
        2.3.2 目标化合物的合成第33-34页
        2.3.3 目标化合物的表征第34-37页
第三章 目标化合物的活性评价第37-43页
    3.1 体外抗肿瘤增殖活性研究第37-39页
        3.1.1 实验原理第37页
        3.1.2 实验仪器与材料第37-38页
        3.1.3 实验方法第38页
        3.1.4 实验结果及讨论第38-39页
    3.2 HDACs抑酶活性实验第39-40页
        3.2.1 实验原理第39页
        3.2.2 实验仪器与材料第39-40页
        3.2.3 实验方法第40页
        3.2.4 实验结果和讨论第40页
    3.3 细胞周期分析第40-42页
        3.3.1 实验原理第40-41页
        3.3.2 实验仪器与材料第41页
        3.3.3 实验方法第41页
        3.3.4 实验结果和讨论第41-42页
    3.4 活性评价的讨论第42-43页
第四章 总结与展望第43-45页
    4.1 总结第43页
    4.2 展望第43-45页
参考文献第45-51页
附录 化合物的图谱第51-65页
    N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-苯基-苯甲酰胺第51-53页
    N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(2-甲基苯基)苯甲酰胺第53-54页
    N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(3-甲基苯基)苯甲酰胺第54-55页
    N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(4-甲基苯基)苯甲酰胺第55-57页
    N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(2-氯苯基)苯甲酰胺第57-58页
    N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(4-氯苯基)苯甲酰胺第58-59页
    4-氯-N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-苯基-苯甲酰胺第59-60页
    4-氯-N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(2-甲基苯基)苯甲酰胺第60-61页
    4-氯-N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(3-甲基苯基)苯甲酰胺第61-62页
    4-氯-N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(4-甲基苯基)苯甲酰胺第62-63页
    4-氯-N-(2-(2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(2-氯苯基)苯甲酰胺第63-64页
    4-氯-N-(2- (2-硝基苯氧基)乙酰氧基)-N-(4-氯苯基)苯甲酰胺第64-65页
在学期间的研究成果第65-66页
致谢第66页

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