| 摘要 | 第2-3页 |
| Abstract | 第3-4页 |
| 第一章 绪论 | 第7-18页 |
| 1.1 前言 | 第7-9页 |
| 1.2 常见的治疗胃肠疾病药物 | 第9-15页 |
| 1.2.1 雷尼替丁 | 第10页 |
| 1.2.2 法莫替丁 | 第10-11页 |
| 1.2.3 奥美拉唑 | 第11页 |
| 1.2.4 硫糖铝 | 第11-12页 |
| 1.2.5 胃复安(甲氧氯普胺) | 第12页 |
| 1.2.6 吗丁啉 | 第12-13页 |
| 1.2.7 普瑞博斯 | 第13-14页 |
| 1.2.8 斯达舒胶囊 | 第14-15页 |
| 1.3 功能性消化不良的症状 | 第15页 |
| 1.4 盐酸阿考替胺的研究进展 | 第15-18页 |
| 第二章 盐酸阿考替胺中间体的合成研究 | 第18-37页 |
| 2.1 简介 | 第18-20页 |
| 2.1.1 盐酸阿考替胺三水合物简介 | 第18页 |
| 2.1.2 盐酸阿考替胺的合成 | 第18-20页 |
| 2.1.3 实验路线设计 | 第20页 |
| 2.2 实验部分 | 第20-36页 |
| 2.2.1 仪器与试剂 | 第20-21页 |
| 2.2.1.1 仪器 | 第21页 |
| 2.2.1.2 试剂 | 第21页 |
| 2.2.2 中间体的控制和关键合成步骤 | 第21-23页 |
| 2.2.3 中间体质量控制策略 | 第23-25页 |
| 2.2.3.1 2,4,5-三甲氧基苯甲酸的质量标准 | 第23-24页 |
| 2.2.3.2 2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯的质量标准 | 第24-25页 |
| 2.2.3.3 N,N-二异丙基乙二胺的质量控制标准 | 第25页 |
| 2.2.4 盐酸阿考替胺中间体的合成研究 | 第25-36页 |
| 2.2.4.1 2,4,5-三甲氧基苯甲酰氯的制备 | 第26-28页 |
| 2.2.4.2 2-[N-(2,4,5-三甲氧基苯甲酰基)氨基]-4-(乙氧羰基)-1,3-噻唑的合成 | 第28-32页 |
| 2.2.4.3 2-[N-(2-羟基-3,4二甲氧基苯甲酰基)氨基]-4-(乙氧羰基)-1,3-噻唑的合成 | 第32-36页 |
| 本章讨论 | 第36-37页 |
| 第三章 盐酸阿考替胺三水和物的合成 | 第37-46页 |
| 3.1 实验部分 | 第37-38页 |
| 3.1.1 仪器与试剂 | 第37-38页 |
| 3.1.1.1 仪器 | 第37页 |
| 3.1.1.2 试剂 | 第37-38页 |
| 3.2 阿考替胺的合成 | 第38-40页 |
| 3.3 阿考替胺盐酸盐的制备 | 第40-41页 |
| 3.4 盐酸阿考替胺重结晶验证 | 第41-43页 |
| 本章讨论 | 第43-46页 |
| 第四章 阿考替胺的中试工艺研究 | 第46-67页 |
| 4.1 实验部分 | 第46-47页 |
| 4.1.1 仪器与试剂 | 第46-47页 |
| 4.1.1.1 仪器 | 第46页 |
| 4.1.1.2 试剂 | 第46-47页 |
| 4.2 氯化反应-中间体Ⅰ(AKTA-2)的合成 | 第47-48页 |
| 4.3 缩合反应-中间体Ⅱ(AKTA-4)的合成 | 第48-50页 |
| 4.4 去甲基反应-中间体Ⅲ(AKTA-5)的合成 | 第50-52页 |
| 4.5 盐酸阿考替胺的合成 | 第52-56页 |
| 4.6 中间体控制 | 第56-61页 |
| 4.7 本章小结 | 第61-67页 |
| 参考文献 | 第67-72页 |
| 致谢 | 第72-73页 |
| 已发表论文目录 | 第73-74页 |
