目录 | 第1-6页 |
摘要 | 第6-9页 |
ABSTRACT | 第9-13页 |
缩略词表 | 第13-14页 |
第一章 构建高质量小分子化合物库研究进展 | 第14-33页 |
一、为什么要构建高质量小分子化合物库 | 第14-15页 |
二、什么是高质量小分子化合物库 | 第15-17页 |
三、构建高质量小分子化合物库的方法与策略 | 第17-28页 |
参考文献 | 第28-33页 |
第二章 以噻唑酮为核心的pDOS库构建 | 第33-94页 |
一、设计思想 | 第33-38页 |
二、基于噻唑酮结构的DOCR研究与相应pDOS库的建立 | 第38-46页 |
三、pDOS库初步的生物活性筛选 | 第46-47页 |
四、总结 | 第47-48页 |
五、实验部分 | 第48-89页 |
参考文献 | 第89-94页 |
第三章 构建高质量小分子库的新策略与以吡唑为核心新型小分子库的构建 | 第94-167页 |
第一节 构建高质量小分子库的新策略 | 第94-98页 |
一、新型高质量小分子库的定义 | 第94-97页 |
二、新型高质量小分子库的构建策略 | 第97-98页 |
第二节 吡唑为核心新型高质量小分子库的构建初探 | 第98-167页 |
一、设计思想 | 第98-101页 |
二、基于吡唑的DOCR探索与多样性骨架的构建 | 第101-109页 |
三、多样性优势合成子的设计与合成 | 第109-110页 |
四、优势合成子的组装 | 第110-113页 |
五、新骨架初步生物活性筛选 | 第113-115页 |
六、结论 | 第115-116页 |
七、实验部分 | 第116-164页 |
参考文献 | 第164-167页 |
第四章 基于代谢稳定性的三唑类抗真菌先导物结构改造和三唑类化合物的不对称合成 | 第167-210页 |
第一节 基于代谢稳定性的三唑类抗真菌先导物结构改造 | 第169-199页 |
一、设计思想 | 第169-171页 |
二、化学合成 | 第171-173页 |
三、体外抗真菌活性 | 第173-177页 |
四、线虫模型的体内抗真菌活性 | 第177-179页 |
五、实验部分 | 第179-198页 |
六、结论 | 第198-199页 |
第二节:三唑类化合物的不对称合成研究 | 第199-207页 |
一、设计思想 | 第199页 |
二、化学合成 | 第199-202页 |
三、体外抗真菌活性 | 第202-203页 |
四、实验部分 | 第203-207页 |
五、结论 | 第207页 |
参考文献 | 第207-210页 |
第五章 高喜树碱类磷酸酯前药的合成工艺研究 | 第210-231页 |
第一节 高喜树碱类磷酸酯前药消旋体的半合成路线研究 | 第210-222页 |
一、化学合成 | 第210-215页 |
二、结论 | 第215页 |
三、实验部分 | 第215-222页 |
第二节 高喜树碱全合成关键中间体的不对称合成 | 第222-230页 |
一、化学合成 | 第222-226页 |
二、结论 | 第226页 |
三、实验部分 | 第226-230页 |
参考文献 | 第230-231页 |
在读期间发表论文和参加科研工作情况 | 第231-232页 |
一、研究论文 | 第231页 |
二、申请专利 | 第231页 |
三、参加学术会议及获奖情况 | 第231-232页 |
致谢 | 第232-233页 |
附录 | 第233-408页 |