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以噻唑酮和吡唑为核心的结构多样性小分子库构建和三唑类化合物代谢稳定性改造

目录第1-6页
摘要第6-9页
ABSTRACT第9-13页
缩略词表第13-14页
第一章 构建高质量小分子化合物库研究进展第14-33页
 一、为什么要构建高质量小分子化合物库第14-15页
 二、什么是高质量小分子化合物库第15-17页
 三、构建高质量小分子化合物库的方法与策略第17-28页
 参考文献第28-33页
第二章 以噻唑酮为核心的pDOS库构建第33-94页
 一、设计思想第33-38页
 二、基于噻唑酮结构的DOCR研究与相应pDOS库的建立第38-46页
 三、pDOS库初步的生物活性筛选第46-47页
 四、总结第47-48页
 五、实验部分第48-89页
 参考文献第89-94页
第三章 构建高质量小分子库的新策略与以吡唑为核心新型小分子库的构建第94-167页
 第一节 构建高质量小分子库的新策略第94-98页
  一、新型高质量小分子库的定义第94-97页
  二、新型高质量小分子库的构建策略第97-98页
 第二节 吡唑为核心新型高质量小分子库的构建初探第98-167页
  一、设计思想第98-101页
  二、基于吡唑的DOCR探索与多样性骨架的构建第101-109页
  三、多样性优势合成子的设计与合成第109-110页
  四、优势合成子的组装第110-113页
  五、新骨架初步生物活性筛选第113-115页
  六、结论第115-116页
  七、实验部分第116-164页
  参考文献第164-167页
第四章 基于代谢稳定性的三唑类抗真菌先导物结构改造和三唑类化合物的不对称合成第167-210页
 第一节 基于代谢稳定性的三唑类抗真菌先导物结构改造第169-199页
  一、设计思想第169-171页
  二、化学合成第171-173页
  三、体外抗真菌活性第173-177页
  四、线虫模型的体内抗真菌活性第177-179页
  五、实验部分第179-198页
  六、结论第198-199页
 第二节:三唑类化合物的不对称合成研究第199-207页
  一、设计思想第199页
  二、化学合成第199-202页
  三、体外抗真菌活性第202-203页
  四、实验部分第203-207页
  五、结论第207页
 参考文献第207-210页
第五章 高喜树碱类磷酸酯前药的合成工艺研究第210-231页
 第一节 高喜树碱类磷酸酯前药消旋体的半合成路线研究第210-222页
  一、化学合成第210-215页
  二、结论第215页
  三、实验部分第215-222页
 第二节 高喜树碱全合成关键中间体的不对称合成第222-230页
  一、化学合成第222-226页
  二、结论第226页
  三、实验部分第226-230页
 参考文献第230-231页
在读期间发表论文和参加科研工作情况第231-232页
 一、研究论文第231页
 二、申请专利第231页
 三、参加学术会议及获奖情况第231-232页
致谢第232-233页
附录第233-408页

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