| 目录 | 第1-7页 |
| 摘要 | 第7-9页 |
| Abstract | 第9-12页 |
| 缩略词表 | 第12-13页 |
| 前言 | 第13-14页 |
| 第一章 拓扑异构酶抑制剂研究进展 | 第14-51页 |
| 一、拓扑异构酶的结构与功能 | 第14-15页 |
| 二、Top1抑制剂 | 第15-27页 |
| 三、Top2抑制剂 | 第27-35页 |
| 四、Top1/Top2双重抑制剂 | 第35-38页 |
| 五、回顾与展望 | 第38-40页 |
| 六、参考文献 | 第40-51页 |
| 第二章 新型Top1抑制剂的虚拟筛选和生物活性研究 | 第51-65页 |
| 一、基于分子对接的虚拟筛选 | 第52-55页 |
| 二、筛选结果和活性测试 | 第55-57页 |
| 三、作用模式研究 | 第57-59页 |
| 四、小结 | 第59-60页 |
| 五、实验部分 | 第60-63页 |
| 六、参考文献 | 第63-65页 |
| 第三章 新型吴茱萸碱衍生物的设计、合成和抗肿瘤作用机制研究 | 第65-117页 |
| 一、设计思想 | 第65-67页 |
| 二、化学合成 | 第67-71页 |
| 三、体外抗肿瘤活性研究 | 第71-75页 |
| 四、化合物对Top的抑制作用 | 第75-78页 |
| 五、分子对接研究 | 第78-80页 |
| 六、化合物对DNA的作用 | 第80-82页 |
| 七、高活性吴茱萸碱衍生物的细胞凋亡作用和细胞周期定位 | 第82-84页 |
| 八、体内活性研究 | 第84-87页 |
| 九、小结 | 第87-88页 |
| 十、实验部分 | 第88-114页 |
| 十一、参考文献 | 第114-117页 |
| 第四章 4-取代蒽并[1,2-c][1,2,5]噻二唑-6,11-二酮设计、合成和抗肿瘤活性研究 | 第117-138页 |
| 一、设计思想 | 第117-118页 |
| 二、化学合成 | 第118-120页 |
| 三、体外抗肿瘤活性研究 | 第120-122页 |
| 四、化合物对Top1抑制作用 | 第122页 |
| 五、分子对接研究 | 第122-123页 |
| 六、化合物对DNA的作用 | 第123页 |
| 七、小结 | 第123-125页 |
| 八、实验部分 | 第125-137页 |
| 九、参考文献 | 第137-138页 |
| 第五章 新型Top2抑制剂的虚拟筛选和生物活性研究 | 第138-148页 |
| 一、基于分子对接的虚拟筛选 | 第139-141页 |
| 二、筛选结果和活性测试 | 第141-144页 |
| 三、作用模式研究 | 第144-145页 |
| 四、小结 | 第145-146页 |
| 五、实验部分 | 第146-147页 |
| 六、参考文献 | 第147-148页 |
| 在读期间发表论文和参加科研工作情况说明 | 第148-152页 |
| 一、研究论文 | 第148-151页 |
| 二、申请专利 | 第151页 |
| 三、学术活动与获奖情况 | 第151-152页 |
| 致谢 | 第152-153页 |
| 附录 | 第153-292页 |
