| 中文摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 英文缩略词表 | 第6-11页 |
| 第一章 文献综述 | 第11-29页 |
| ·组蛋白及其翻译后修饰简介 | 第11-13页 |
| ·组蛋白是构成染色质的重要组成部分 | 第11-12页 |
| ·组蛋白的翻译后修饰 | 第12-13页 |
| ·组蛋白的乙酰化及其作用机理 | 第13-14页 |
| ·组蛋白的乙酰化 | 第13页 |
| ·组蛋白乙酰化的作用机理 | 第13-14页 |
| ·组蛋白乙酰化转移酶（HAT）家族 | 第14-15页 |
| ·p300 简介 | 第15-23页 |
| ·p300 的发现 | 第15页 |
| ·p300 的基因 | 第15-16页 |
| ·p300 的蛋白质结构 | 第16-17页 |
| ·p300 的功能 | 第17-23页 |
| ·p300/CBP 与细胞周期的关系 | 第17-18页 |
| ·p300 与基因转录的关系 | 第18-20页 |
| ·p300/CBP 与抑癌蛋白 p53 的关系 | 第20-21页 |
| ·p300 与病毒癌蛋白表达的关系 | 第21-22页 |
| ·p300 与胚胎发育的关系 | 第22-23页 |
| ·p300 与疾病 | 第23-24页 |
| ·目前已有报道的 p300 抑制剂 | 第24-27页 |
| ·小结 | 第27-29页 |
| 第二章 4-R~2-2- 甲基 -N-R~1-3,4- 二氢 -2H- 苯并 [b][1,4] 噻嗪 -7- 磺酰胺类p300 抑制剂的设计、合成及构效关系 | 第29-44页 |
| ·基于 p300 HAT domain 三维结构为靶点的小分子抑制剂的设计背景和研究思路 | 第29-30页 |
| ·4-R~2-2-甲基-N-R~1-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噻嗪-7-磺酰胺类 p300 抑制剂的设计 | 第30-31页 |
| ·4-R~2-2-甲基-N-R~1-3,4-二氢-2H-苯并[b][1,4]噻嗪-7-磺酰胺类化合物的合成路线 | 第31-32页 |
| ·结果与讨论 | 第32-34页 |
| ·实验部分 | 第34-43页 |
| ·仪器 | 第34页 |
| ·试剂 | 第34页 |
| ·化合物的合成 | 第34-42页 |
| ·生物活性测试 | 第42-43页 |
| ·本章小结 | 第43-44页 |
| 第三章 R~1-2-(2-((4-R~2-苯基)硫代烟酰胺))乙酸酯类 p300 抑制剂的设计、合成及构效关系 | 第44-48页 |
| ·R~1-2-(2-((4-R~2苯基)硫代烟酰胺)乙酸酯类 p300 抑制剂的设计 | 第44页 |
| ·R~1-2-(2-((4-R~2苯基)硫代烟酰胺)乙酸酯化合物的合成路线 | 第44页 |
| ·结果与讨论 | 第44-45页 |
| ·实验部分 | 第45-47页 |
| ·仪器 | 第45页 |
| ·试剂 | 第45-46页 |
| ·化合物的合成 | 第46-47页 |
| ·本章小结 | 第47-48页 |
| 第四章 2-甲基-N-R-苯并[d]噻唑-6-磺酰胺类 p300 抑制剂的设计、合成及构效关系 | 第48-52页 |
| ·2-甲基-N-R-苯并[d]噻唑-6-磺酰胺类 p300 抑制剂的设计 | 第48页 |
| ·2-甲基-N-R-苯并[d]噻唑-6-磺酰胺类化合物的合成路线 | 第48页 |
| ·结果与讨论 | 第48-49页 |
| ·实验部分 | 第49-51页 |
| ·仪器 | 第49页 |
| ·试剂 | 第49页 |
| ·化合物的合成 | 第49-51页 |
| ·本章小结 | 第51-52页 |
| 第五章 其它结构的 p300 抑制剂的设计、合成及构效关系 | 第52-62页 |
| ·其它结构 p300 抑制剂的设计 | 第52页 |
| ·其它类化合物的合成路线 | 第52-53页 |
| ·结果与讨论 | 第53-55页 |
| ·实验部分 | 第55-61页 |
| ·仪器 | 第55页 |
| ·试剂 | 第55-56页 |
| ·化合物的合成 | 第56-61页 |
| ·本章小结 | 第61-62页 |
| 第六章 结论与展望 | 第62-65页 |
| ·结论 | 第62-63页 |
| ·展望 | 第63-65页 |
| 所合成化合物结构一览表 | 第65-68页 |
| 致谢 | 第68-69页 |
| 参考文献 | 第69-76页 |
| 附录一：个人简历、在学期间发表的学术论文及取得的研究成果 | 第76-77页 |
| 附录二：代表性化合物图谱 | 第77-90页 |
