| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-10页 |
| 引言 | 第10-12页 |
| 1 文献综述 | 第12-30页 |
| ·引言 | 第12页 |
| ·5-氟尿嘧啶(5-FU)的理化性质 | 第12-13页 |
| ·5-氟尿嘧啶的作用机制 | 第13-14页 |
| ·目前临床使用的5-氟尿嘧啶前体药物 | 第14-17页 |
| ·替加氟及其复方制剂 | 第14页 |
| ·卡莫氟(Carmofur) | 第14-15页 |
| ·脱氧氟尿苷(Doxifuridine) | 第15页 |
| ·卡培他滨——具有靶向性的氟尿嘧啶衍生药物 | 第15-16页 |
| ·阿托氟啶 | 第16-17页 |
| ·5-氟尿嘧啶的化学修饰进展 | 第17-29页 |
| ·5-氟尿嘧啶含磷衍生物 | 第17-18页 |
| ·葡萄糖类小分子修饰的5-FU | 第18-19页 |
| ·氨基酸类小分子修饰的5-FU | 第19-20页 |
| ·含高分子的5-FU前体药物 | 第20-23页 |
| ·5-FU的其它衍生物 | 第23-28页 |
| ·含5-FU的金属络合物 | 第28-29页 |
| ·本论文工作的设计思想 | 第29-30页 |
| 2 5-氟尿嘧啶-1-基乙酸及其金属配合物的合成、表征及抗癌活性 | 第30-43页 |
| ·引言 | 第30页 |
| ·结果与讨论 | 第30-41页 |
| ·反应条件的确定 | 第30-32页 |
| ·5-氟尿嘧啶-1-基乙酸(5-FUAA)的结构表征 | 第32-35页 |
| ·尿嘧啶-1-基乙酸(UAA)的结构表征 | 第35-36页 |
| ·几种金属配合物的合成及抗肿瘤活性 | 第36-41页 |
| ·实验部分 | 第41-42页 |
| ·主要仪器和试剂 | 第41页 |
| ·合成实验 | 第41-42页 |
| ·结论 | 第42-43页 |
| 3 5-氟尿嘧啶-1-基-乙酰基氨基酸酯化合物的合成、表征及抗癌活性 | 第43-73页 |
| ·引言 | 第43-44页 |
| ·结果与讨论 | 第44-71页 |
| ·碳二亚胺法合成路线的选择 | 第44-46页 |
| ·碳二亚胺法合成条件的确定 | 第46-50页 |
| ·5-氟尿嘧啶-1-基-乙酰基氨基酸酯化合物的结构表征 | 第50-64页 |
| ·5-氟尿嘧啶-1-基-乙酰基氨基酸酯化合物的体外抗肿瘤活性 | 第64-71页 |
| ·实验部分 | 第71-72页 |
| ·主要试剂和仪器 | 第71页 |
| ·合成实验 | 第71-72页 |
| ·本章小结 | 第72-73页 |
| 4 5-氟尿嘧啶-1-基-乙酰基氨基酸化合物的合成、表征及抗癌活性 | 第73-91页 |
| ·引言 | 第73页 |
| ·结果与讨论 | 第73-89页 |
| ·水解条件的确定 | 第73-74页 |
| ·5-氟尿嘧啶-1-基-乙酰基氨基酸化合物的表征 | 第74-87页 |
| ·5-氟尿嘧啶-1-基-乙酰基氨基酸化合物的抗肿瘤活性测试 | 第87-89页 |
| ·实验部分 | 第89页 |
| ·主要试剂和仪器 | 第89页 |
| ·合成实验 | 第89页 |
| ·本章小结 | 第89-91页 |
| 5 5-氟尿嘧啶-1-基乙酰基-甘氨酰氨基酸类化合物的合成及抗癌活性 | 第91-102页 |
| ·引言 | 第91页 |
| ·结果与讨论 | 第91-100页 |
| ·合成路线 | 第91-92页 |
| ·结构表征 | 第92-98页 |
| ·5-氟尿嘧啶-1-基-乙酰基-甘氨酰氨基酸酯类化合物的抗肿瘤活性 | 第98-100页 |
| ·实验部分 | 第100页 |
| ·主要试剂和仪器 | 第100页 |
| ·合成实验 | 第100页 |
| ·本章小结 | 第100-102页 |
| 结论 | 第102-104页 |
| 参考文献 | 第104-115页 |
| 博士论文创新点摘要 | 第115-116页 |
| 附录A 部分化合物的核磁共振氢谱和碳谱 | 第116-125页 |
| 附录B 部分化合物的质谱图 | 第125-132页 |
| 附录C 部分化合物的晶体参数表 | 第132-135页 |
| 攻读博士学位期间发表学术论文情况 | 第135-136页 |
| 致谢 | 第136-137页 |
| 作者简介 | 第137-138页 |
