| 中文摘要 | 第1-13页 |
| ABSTRACTS | 第13-16页 |
| 符号说明 | 第16-18页 |
| 第一章 前言 | 第18-69页 |
| ·氨肽酶的结构与组织分布 | 第18-25页 |
| ·氨肽酶N的结构 | 第19-24页 |
| ·氨肽酶N的组织分布 | 第24-25页 |
| ·氨肽酶N的生物学功能 | 第25-36页 |
| ·蛋白水解酶的作用 | 第26-27页 |
| ·氨肽酶N与肿瘤的关系 | 第27-32页 |
| ·APN/CD13在血细胞分化发育中的作用 | 第32-34页 |
| ·信号传导与免疫调节作用 | 第34页 |
| ·氨肽酶N/CD13作为冠状病毒受体 | 第34-36页 |
| ·氨肽酶N抑制剂的研究进展 | 第36-59页 |
| ·天然氨肽酶N抑制剂 | 第36-46页 |
| ·合成的氨肽酶APN/CD13抑制剂 | 第46-55页 |
| ·非肽氨肽酶N抑制剂 | 第55-59页 |
| 参考文献 | 第59-69页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第69-85页 |
| ·氨肽酶N的水解机制 | 第69页 |
| ·设计思想 | 第69-75页 |
| ·目标化合物的合成工艺 | 第75-76页 |
| ·目标化合物的初步CADD和QSAR研究与活性预测 | 第76-84页 |
| 参考文献 | 第84-85页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第85-117页 |
| ·A系列目标化合物的合成 | 第85-94页 |
| ·B系列目标化合物的合成 | 第94-101页 |
| ·C系列目标化合物的合成 | 第101-103页 |
| ·D系列目标化合物的合成 | 第103-105页 |
| ·合成实验结果讨论 | 第105-116页 |
| 参考文献 | 第116-117页 |
| 第四章 目标化合物的活性及定量关系研究 | 第117-143页 |
| ·APN抑制活性的测定 | 第117-118页 |
| ·原理 | 第117页 |
| ·材料与方法 | 第117页 |
| ·氨肽酶活性分析 | 第117-118页 |
| ·抑酶检测试验 | 第118页 |
| ·目标化合物抑制明胶酶活性(In vitro) | 第118-121页 |
| ·原理 | 第118-119页 |
| ·材料与方法 | 第119页 |
| ·明胶中游离氨基的测定 | 第119-120页 |
| ·明胶琥珀酰化 | 第120页 |
| ·明胶酶活性测定及抑酶试验 | 第120-121页 |
| ·抑酶活性结果 | 第121-131页 |
| ·A系列化合物的结构及活性结果 | 第121-124页 |
| ·B系列化合物的结构及活性结果 | 第124-129页 |
| ·C系列化合物的结构及活性结果 | 第129页 |
| ·D系列化合物的结构及活性结果 | 第129-131页 |
| ·目标化合物对白血病细胞生长抑制试验 | 第131-132页 |
| ·原理 | 第131页 |
| ·材料与方法 | 第131-132页 |
| ·实验结果 | 第132页 |
| ·定量构效关系研究 | 第132-142页 |
| ·计算方法 | 第132-139页 |
| ·分子三维结构的模建及CoMFA分析 | 第139-140页 |
| ·结果与讨论 | 第140-141页 |
| ·总结 | 第141-142页 |
| 参考文献 | 第142-143页 |
| 第五章 实验总结与展望 | 第143-148页 |
| ·实验总结 | 第143-145页 |
| ·展望 | 第145-148页 |
| 致谢 | 第148-149页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第149-150页 |
| 附录Ⅰ 部分化合物的ESI-MS,~1HNMR图谱 | 第150-213页 |
| 附录Ⅱ 发表的英文文章 | 第213-236页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第236页 |