| 致谢 | 第1-6页 |
| 摘要 | 第6-9页 |
| Abstract | 第9-12页 |
| 缩写、符号清单、术语表 | 第12-14页 |
| 目次 | 第14-17页 |
| 第一章 含硫化合物的代谢及抗肿瘤机制研究 | 第17-27页 |
| ·概述 | 第17-19页 |
| ·含硫化合物的ADME研究 | 第19-20页 |
| ·含硫化合物同药物代谢酶的相互作用 | 第20-22页 |
| ·含硫化合物的抗肿瘤机制 | 第22-23页 |
| ·含硫化合物与耐药相关转运蛋白的作用 | 第23-24页 |
| ·评述 | 第24-25页 |
| ·BFBTS | 第25-27页 |
| 第二章 BFBTS在血中代谢机制研究 | 第27-46页 |
| ·实验仪器及器材 | 第28-29页 |
| ·仪器 | 第28页 |
| ·试剂与药品 | 第28页 |
| ·常用试剂配制 | 第28-29页 |
| ·实验方法 | 第29-33页 |
| ·SD大鼠全血各成分制备分离 | 第29页 |
| ·等量补足红细胞溶液 | 第29页 |
| ·红细胞计数 | 第29页 |
| ·红细胞超滤液 | 第29页 |
| ·大鼠血液中代谢产物鉴定 | 第29-30页 |
| ·BFBTS在大鼠血中代谢部位的确证 | 第30页 |
| ·巯基对BFBTS代谢的影响 | 第30-31页 |
| ·BFBTS在大鼠及人血细胞中代谢动力学测定 | 第31-32页 |
| ·HPLC条件 | 第32-33页 |
| ·UPLC-MS分析方法 | 第33页 |
| ·GC-MS分析方法 | 第33页 |
| ·实验结果 | 第33-41页 |
| ·BFBTS在SD大鼠血中代谢产物确证 | 第33-37页 |
| ·BFBTS代谢部位的确证 | 第37-38页 |
| ·含巯基化合物在BFBTS代谢中的作用 | 第38页 |
| ·蛋白质的影响 | 第38-39页 |
| ·BFBTS在大鼠及人红细胞中的代谢动力学比较 | 第39-41页 |
| ·讨论 | 第41-45页 |
| ·BFBTS在大鼠血中代谢产物的鉴定 | 第41-42页 |
| ·BFBTS主要代谢部位的确证 | 第42-43页 |
| ·用于不同目的样品处理方法 | 第43页 |
| ·代谢因素考察及代谢途径探究 | 第43-44页 |
| ·红细胞代谢的种属差异 | 第44-45页 |
| ·小结 | 第45-46页 |
| 第三章 BFBTS血红蛋白结合研究 | 第46-67页 |
| ·实验仪器和材料 | 第47-48页 |
| ·主要仪器设备 | 第47页 |
| ·实验材料 | 第47-48页 |
| ·实验方法 | 第48-51页 |
| ·红细胞制备分离 | 第48页 |
| ·大鼠血红蛋白分离制备 | 第48页 |
| ·大鼠血红蛋白结合体外实验 | 第48页 |
| ·大鼠血红蛋白结合体内实验 | 第48页 |
| ·不同种属血红蛋白结合实验 | 第48-49页 |
| ·分析方法 | 第49-51页 |
| ·实验结果 | 第51-63页 |
| ·大鼠血红蛋白与BFBTS结合 | 第51-62页 |
| ·BFBTS与不同种属血红蛋白结合 | 第62-63页 |
| ·讨论 | 第63-67页 |
| 第四章 BFBTS在大鼠中的排泄 | 第67-97页 |
| ·实验仪器和材料 | 第67-68页 |
| ·主要仪器设备 | 第67页 |
| ·实验材料 | 第67-68页 |
| ·实验方法 | 第68-71页 |
| ·大鼠静脉注射BFBTS后原型药物及代谢产物BFBDS的排泄研究 | 第68-69页 |
| ·BFBTS在SD大鼠尿液中代谢产物的鉴定 | 第69-70页 |
| ·BFBTS代谢产物在大鼠中的排泄 | 第70-71页 |
| ·实验结果 | 第71-93页 |
| ·BFBTS和BFBDS在大鼠尿液、胆汁、粪便中的方法学验证 | 第71-77页 |
| ·BFBTS和BFBDS在大鼠尿液、胆汁、粪便中的排泄 | 第77-78页 |
| ·BFBTS在大鼠尿液中代谢产物鉴定 | 第78-82页 |
| ·大鼠静注BFBTS后尿液中代谢产物的排泄研究 | 第82-92页 |
| ·BFBTS代谢产物在大鼠胆汁中的排泄 | 第92-93页 |
| ·讨论 | 第93-96页 |
| ·BFBTS及BFBDS在大鼠中的排泄 | 第94-95页 |
| ·对氟马尿酸和对氟苯甲酸的排泄实验 | 第95页 |
| ·代谢机制的探讨 | 第95-96页 |
| ·小结 | 第96-97页 |
| 第五章 BFBTS对药物外排转运体的影响 | 第97-118页 |
| ·实验仪器与材料 | 第98-102页 |
| ·主要仪器设备 | 第98页 |
| ·实验材料 | 第98-99页 |
| ·实验相关试药、试液配制 | 第99-102页 |
| ·实验方法 | 第102-109页 |
| ·细胞的培养 | 第102-103页 |
| ·SRB法评价BFBTS及其代谢产物对人肿瘤细胞系的活性 | 第103-104页 |
| ·BFBTS及其代谢产物对R123在MDCK-MDR1中的积聚实验 | 第104页 |
| ·BFBTS对R123转运的影响 | 第104-106页 |
| ·BFBTS对米托蒽醌在LLC-PK1-BCRP中积聚的影响 | 第106-107页 |
| ·Western blot测定BFBTS对BCRP二聚体的影响 | 第107-109页 |
| ·实验结果 | 第109-114页 |
| ·BFBTS,BFBDS,p-FBM的抗肿瘤活性比较 | 第109-110页 |
| ·BFBTS及其代谢产物对R123在MDCK-MDR1中积聚的影响 | 第110-111页 |
| ·BFBTS,BFBDS对R123在MDCK-MDR1上转运的影响 | 第111-112页 |
| ·BFBTS及其代谢产物对米托蒽醌在BCRP中积聚的影响 | 第112-113页 |
| ·BFBTS及其代谢产物对BCRP二聚体的影响 | 第113-114页 |
| ·讨论 | 第114-117页 |
| ·BFBTS及其代谢产物对多种肿瘤细胞的活性 | 第114-115页 |
| ·BFBTS对P-gp的抑制作用 | 第115-116页 |
| ·BFBTS对BCRP的作用 | 第116-117页 |
| ·小结 | 第117-118页 |
| 结论 | 第118-119页 |
| 参考文献 | 第119-131页 |
| 作者简历 | 第131-132页 |
