| 致谢 | 第1-5页 |
| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-11页 |
| 第一章 受体酪氨酸激酶及其抑制剂 | 第11-35页 |
| 第1节 受体酪氨酸激酶的结构 | 第12-16页 |
| ·受体酪氨酸激酶的结构 | 第12-13页 |
| ·受体酪氨酸激酶的亚家族 | 第13-16页 |
| 第2节 受体酪氨酸激酶信号传导途径 | 第16-21页 |
| ·受体酪氨酸激酶的活化 | 第16页 |
| ·受体酪氨酸激酶信号传导途径 | 第16-21页 |
| 第3节 受体酪氨酸激抑制剂的研究发展 | 第21-32页 |
| ·EGFR抑制剂 | 第21-25页 |
| ·喹唑啉衍生物 | 第22-23页 |
| ·杂环并嘧啶类衍生物 | 第23-24页 |
| ·其他结构类型 | 第24-25页 |
| ·VEGFR抑制剂 | 第25-29页 |
| ·2-吲哚酮类衍生物 | 第25-26页 |
| ·苯并咪唑类衍生物 | 第26-27页 |
| ·哒嗪类衍生物 | 第27-28页 |
| ·喹唑啉类衍生物 | 第28页 |
| ·其他结构类型 | 第28-29页 |
| ·作用于Ras/Raf/MAPK途径的抗肿瘤药物 | 第29-30页 |
| ·法尼基转移酶抑制剂 | 第29-30页 |
| ·Raf抑制剂 | 第30页 |
| ·作用于PI-3K/Akt途径的抗肿瘤药物 | 第30-32页 |
| 参考文献 | 第32-35页 |
| 第二章 苯并咪唑-2-甲酰胺拟肽类的设计合成 | 第35-81页 |
| 第1节 苯并咪唑-2-甲酰胺拟肽类的设计 | 第35-36页 |
| ·苯并咪唑母核的研究意义 | 第35-36页 |
| ·苯并咪唑-2-甲酰胺拟肽类的设计 | 第36页 |
| 第2节 苯并咪唑-2-甲酰胺拟肽类的化学合成 | 第36-44页 |
| ·合成路线 | 第36-38页 |
| ·合成砌块的选择 | 第38-39页 |
| ·苯并咪唑-2-甲酰胺拟肽类的化学合成 | 第39-44页 |
| 第3节 苯并咪唑-2-甲酰胺拟肽类的生物活性筛选 | 第44-52页 |
| ·MTT实验方法 | 第44-45页 |
| ·MTT法测定结果 | 第45-50页 |
| ·初步构效关系讨论 | 第50-52页 |
| 总结 | 第52-53页 |
| 实验部分 | 第53-80页 |
| 参考文献 | 第80-81页 |
| 第三章 1,4-二氢异喹啉-3-酮的合成及其生物活性筛选 | 第81-96页 |
| 第1节 异喹啉酮母核的研究意义 | 第81-82页 |
| 第2节 4-取代的1,4-二氢异喹啉-3-酮的化学合成和条件优化 | 第82-84页 |
| 第3节 1,4-二氢异喹啉-3-酮的抗肿瘤活性筛选 | 第84-86页 |
| ·实验方法 | 第84-85页 |
| ·构效关系讨论 | 第85-86页 |
| 小结 | 第86-87页 |
| 实验部分 | 第87-95页 |
| 参考文献 | 第95-96页 |
| 部分化合物的谱图 | 第96-104页 |
| 作者简历 | 第104页 |
