摘要 | 第5-7页 |
Abstract | 第7-8页 |
第一章 3,4-二氢异喹啉并三唑类衍生物的合成及抗惊厥活性研究 | 第14-46页 |
1 绪论 | 第14-19页 |
1.1 癫痫的定义与现状 | 第14页 |
1.2 已知抗癫痫药物靶标及举例 | 第14-17页 |
1.2.1 γ-氨基丁酸(GABA)受体 | 第14-15页 |
1.2.2 钠钾离子通道 | 第15页 |
1.2.3 腺苷A_1受体 | 第15-16页 |
1.2.4 突触泡蛋白2A (SV2A) | 第16页 |
1.2.5 乙酰胆碱受体(AChR) | 第16页 |
1.2.6 谷氨酸受体 | 第16-17页 |
1.2.7 其他受体 | 第17页 |
1.3 三唑类抗惊厥衍生物前沿及设计展望 | 第17-19页 |
2 目标化合物的设计 | 第19-20页 |
3 实验部分 | 第20-41页 |
3.1 化学合成部分 | 第20-39页 |
3.1.1 仪器与试剂 | 第20页 |
3.1.2 目标化合物的合成路线 | 第20-21页 |
3.1.3 目标化合物的合成方法 | 第21-39页 |
3.2 药理实验部分 | 第39-40页 |
3.2.1 实验动物及器材 | 第39页 |
3.2.2 最大电惊厥实验 | 第39-40页 |
3.2.3 神经毒性实验 | 第40页 |
3.2.4 化学物质诱导惊厥实验 | 第40页 |
3.2.5 抗惊厥活性的定量评价 | 第40页 |
3.3 分子对接实验 | 第40-41页 |
4 结果与讨论 | 第41-45页 |
4.1 合成部分 | 第41页 |
4.2 药理部分 | 第41-44页 |
4.3 分子对接研究 | 第44-45页 |
5 小结 | 第45-46页 |
第二章 呸啶并三唑类衍生物的合成及抗炎活性研究 | 第46-67页 |
1 绪论 | 第46-47页 |
1.1 炎症与抗炎药物 | 第46页 |
1.2 唑类衍生物抗炎活性的研究进展 | 第46-47页 |
1.3 研发新型抗炎药物的紧迫性 | 第47页 |
2 目标化合物的设计 | 第47-48页 |
3 实验部分 | 第48-59页 |
3.1 化学合成部分 | 第48-56页 |
3.1.1 仪器与试剂 | 第48页 |
3.1.2 目标化合物的合成路线 | 第48-49页 |
3.1.3 目标化合物的合成方法 | 第49-56页 |
3.2 药理实验部分 | 第56-59页 |
3.2.1 实验动物及器材 | 第56-57页 |
3.2.2 体外细胞活度测定实验 | 第57页 |
3.2.3 TNF-α和IL-6浓度的测定 | 第57-58页 |
3.2.4 二甲苯诱导小鼠耳肿胀实验 | 第58页 |
3.2.5 蛋白表达测定实验 | 第58-59页 |
3.3 统计分析 | 第59页 |
3.4 分子对接实验 | 第59页 |
4 结果与讨论 | 第59-66页 |
4.1 合成部分 | 第59-60页 |
4.2 药理部分 | 第60-66页 |
5 小结 | 第66-67页 |
第三章 花椒毒素接三唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 | 第67-89页 |
1 绪论 | 第67-70页 |
1.1 癌症的概述 | 第67页 |
1.2 抗癌药物的分类 | 第67-69页 |
1.3 呋喃香豆素类化合物的活性 | 第69-70页 |
1.3.1 抗肿瘤作用 | 第69页 |
1.3.2 抗炎作用 | 第69页 |
1.3.3 抗脂肪生成作用 | 第69页 |
1.3.4 其他活性 | 第69-70页 |
2 目标化合物的设计 | 第70-71页 |
3 实验部分 | 第71-84页 |
3.1 化学合成部分 | 第71-82页 |
3.1.1 仪器与试剂 | 第71页 |
3.1.2 目标化合物的合成路线 | 第71页 |
3.1.3 目标化合物的合成 | 第71-82页 |
3.2 药理实验部分 | 第82-84页 |
3.2.1 实验细胞及器材 | 第82-83页 |
3.2.2 体外细胞毒性实验 | 第83页 |
3.2.3 细胞凋亡的测定 | 第83-84页 |
3.2.4 细胞周期的测定 | 第84页 |
4 结果与讨论 | 第84-88页 |
4.1 化学部分 | 第84页 |
4.2 药理部分 | 第84-88页 |
5 小结 | 第88-89页 |
结论 | 第89-90页 |
参考文献 | 第90-104页 |
致谢 | 第104-105页 |
附录A: 攻读博士期间已发表论文 | 第105-106页 |
附录B: 课题来源 | 第106-107页 |
附录C: 部分化合物谱图数据 | 第107-198页 |