摘要 | 第4-6页 |
ABSTRACT | 第6-7页 |
目录 | 第8-11页 |
第一章 绪论 | 第11-36页 |
1.1 苦参碱概述 | 第11-12页 |
1.2 苦参碱衍生物的合成研究概况 | 第12-27页 |
1.2.1 苦参碱14位的结构改造 | 第12-14页 |
1.2.2 苦参碱15位的结构改造 | 第14-15页 |
1.2.3 苦参碱内酰胺水解改造 | 第15-20页 |
1.2.4 槐果碱的结构改造 | 第20-25页 |
1.2.5 苦参碱的成盐改造 | 第25-27页 |
1.3 苦参碱的药理作用概况 | 第27-29页 |
1.3.1 苦参碱的抗肿瘤作用研究概况 | 第27-28页 |
1.3.2 苦参碱的抗炎作用研究概况 | 第28-29页 |
1.3.3 苦参碱的抗病毒作用研究概况 | 第29页 |
1.4 水杨酸类药物的合成研究概况 | 第29-34页 |
1.5 水杨酸类药物的药理活性研究概况 | 第34-36页 |
第二章 立题依据与目标化合物的设计 | 第36-44页 |
2.1 立题依据及意义 | 第36页 |
2.2 苦参碱衍生物的设计 | 第36-44页 |
2.2.1 水杨酸酯系列苦参碱衍生物的合成 | 第36-37页 |
2.2.2 水杨酰胺系列苦参碱衍生物的合成 | 第37-44页 |
第三章 合成实验及讨论 | 第44-61页 |
3.1 药品与试剂 | 第44-45页 |
3.2 实验仪器 | 第45页 |
3.3 苦参碱衍生物的合成 | 第45-50页 |
3.3.1 苦参酸钾盐(2)的合成 | 第47页 |
3.3.2 N-叔丁氧羰基苦参酸(3)的合成 | 第47页 |
3.3.3 中间体(5b-5k)的合成 | 第47-48页 |
3.3.4 中间体(51-5s)的合成 | 第48页 |
3.3.5 苦参酸甲酯(7a)的合成 | 第48页 |
3.3.6 中间体(8a-8e)的合成 | 第48-49页 |
3.3.7 苦参碱衍生物(6a-6s)的合成 | 第49页 |
3.3.8 苦参碱衍生物(9a-9g)的合成 | 第49页 |
3.3.9 苦参碱衍生物盐酸盐的制备 | 第49-50页 |
3.4 探索与讨论 | 第50-52页 |
3.4.1 中间体(5a-5s)的反应条件探索 | 第50页 |
3.4.2 中间体(8a~8e)的反应条件探索 | 第50页 |
3.4.3 苦参碱衍生物(6a-6s)的反应条件探索 | 第50-51页 |
3.4.4 苦参碱衍生物(9a-9g)的反应条件探索 | 第51-52页 |
3.5 苦参碱衍生物的核磁共振氢谱、质谱和红外光谱数据 | 第52-60页 |
3.6 苦参碱衍生物的熔点 | 第60页 |
3.7 本章小结 | 第60-61页 |
第四章 苦参碱衍生物的抗炎活性研究 | 第61-66页 |
4.1 实验材料 | 第61页 |
4.1.1 实验动物 | 第61页 |
4.1.2 药品与试剂 | 第61页 |
4.1.3 统计学处理 | 第61页 |
4.2 实验方法 | 第61-62页 |
4.2.1 二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验 | 第61-62页 |
4.2.2 角叉菜胶致小鼠足趾肿胀实验 | 第62页 |
4.3 实验结果 | 第62-65页 |
4.3.1 对二甲苯致小鼠耳肿胀的影响 | 第62-63页 |
4.3.2 对角叉菜胶致小鼠足肿胀的影响 | 第63-65页 |
4.4 构效关系初步讨论 | 第65-66页 |
第五章 苦参碱衍生物的抗癌活性研究 | 第66-70页 |
5.1 实验材料 | 第66页 |
5.1.1 细胞系 | 第66页 |
5.1.2 试剂与仪器 | 第66页 |
5.2 实验方法 | 第66-67页 |
5.2.1 肝癌细胞株7402和结肠癌细胞株RKO的培养 | 第66页 |
5.2.2 MTT法检测细胞增殖抑制 | 第66-67页 |
5.3 实验结果 | 第67-68页 |
5.4 构效关系初步讨论 | 第68-70页 |
第六章 结论与展望 | 第70-71页 |
6.1 结论 | 第70页 |
6.2 展望 | 第70-71页 |
参考文献 | 第71-80页 |
附录 | 第80-91页 |
致谢 | 第91-92页 |
攻读硕士学位期间发表的学术论文目录 | 第92页 |