摘要 | 第3-4页 |
Abstract | 第4页 |
目录 | 第5-7页 |
LIST OF ABBREVIATIONS | 第7-9页 |
1 前言 | 第9-13页 |
1.1 研究背景 | 第9-12页 |
1.2 课题的提出与目的 | 第12-13页 |
2 手性4, 5-二取代-2-哌啶酮化合物的合成 | 第13-55页 |
2.1 策略一:以 4-取代哌啶酮为底物,通过有机催化或者手性诱导的方法与醛发生不对称ALDOL 反应引入 C5 位手性中心 | 第13-20页 |
2.1.1 有机催化的 4-哌啶酮与醛发生不对称 Aldol 反应引入 C3 位手性中心制备中间体 38-40 | 第13-17页 |
2.1.2 手性诱导方法制备中间体化合物 | 第17-20页 |
2.2 策略二:运用 EVANS 教授发展的噁唑烷酮手性辅剂诱导的方法引入 C5 手性中心 | 第20-24页 |
2.2.1 化合物 58 的合成 | 第20-22页 |
2.2.2 化合物 62 和 66 的合成 | 第22-23页 |
2.2.3 化合物 72a 的合成 | 第23-24页 |
2.3 化合物 1 和 2 的制备 | 第24-38页 |
2.3.1 化合物 79 的合成 | 第24-26页 |
2.3.2 化合物 82 的合成 | 第26页 |
2.3.3 化合物 86 的合成 | 第26-27页 |
2.3.4 化合物 99 和 100 的合成 | 第27-28页 |
2.3.5 化合物 103 的合成 | 第28-30页 |
2.3.6 化合物 1 和 2 的合成 | 第30-31页 |
2.3.7 化合物 1 和 2 发生 C5 位消旋现象 | 第31-38页 |
2.4 结果与讨论 | 第38页 |
2.5 实验部分 | 第38-55页 |
2.5.1 实验仪器和试剂 | 第38页 |
2.5.2 实验操作及分析数据 | 第38-55页 |
3 2‐哌啶酮化合物的合成及其应用研究进展 | 第55-75页 |
3.1 引言 | 第55页 |
3.2 哌啶酮化合物的合成及其应用 | 第55-73页 |
3.2.1 Yves Blache 课题组:改良“Fujii proceduce”合成 2-哌啶酮化合物 | 第55-56页 |
3.2.2 Nicole Langlois 课题组:分子内 Mitsunobu 反应合成 2-哌啶酮化合物 | 第56-60页 |
3.2.3 Lee Tai liu 课题组:手性辅助非对映选择性合成哌啶酮和哌啶化合物的研究 | 第60-62页 |
3.2.4 Bosch 课题组:关于 cyclocondensation reaction 合成哌啶类化合物的研究 | 第62-65页 |
3.2.5 Beak 课题组:共轭加不对称合成哌啶类化合物的研究 | 第65-67页 |
3.2.6 Marvin S. Yu 课题组:猪肝酯酶水解法合成(+)-paroxetine | 第67-68页 |
3.2.7 Mi-hyun Kim 课题组:对映选择性相转移催化法合成( )-Paroxetine | 第68-71页 |
3.2.8 Ramon Rios 课题组:有机催化法合成 Paroxetine 和 Femoxetine 的研究 | 第71-73页 |
3.3 结语与展望 | 第73-75页 |
致谢 | 第75-77页 |
参考文献 | 第77-81页 |
附录:论文部分重要化合物相关图谱 | 第81-97页 |