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手性4,5-二取代-2-哌啶酮砌块的合成

摘要第3-4页
Abstract第4页
目录第5-7页
LIST OF ABBREVIATIONS第7-9页
1 前言第9-13页
    1.1 研究背景第9-12页
    1.2 课题的提出与目的第12-13页
2 手性4, 5-二取代-2-哌啶酮化合物的合成第13-55页
    2.1 策略一:以 4-取代哌啶酮为底物,通过有机催化或者手性诱导的方法与醛发生不对称ALDOL 反应引入 C5 位手性中心第13-20页
        2.1.1 有机催化的 4-哌啶酮与醛发生不对称 Aldol 反应引入 C3 位手性中心制备中间体 38-40第13-17页
        2.1.2 手性诱导方法制备中间体化合物第17-20页
    2.2 策略二:运用 EVANS 教授发展的噁唑烷酮手性辅剂诱导的方法引入 C5 手性中心第20-24页
        2.2.1 化合物 58 的合成第20-22页
        2.2.2 化合物 62 和 66 的合成第22-23页
        2.2.3 化合物 72a 的合成第23-24页
    2.3 化合物 1 和 2 的制备第24-38页
        2.3.1 化合物 79 的合成第24-26页
        2.3.2 化合物 82 的合成第26页
        2.3.3 化合物 86 的合成第26-27页
        2.3.4 化合物 99 和 100 的合成第27-28页
        2.3.5 化合物 103 的合成第28-30页
        2.3.6 化合物 1 和 2 的合成第30-31页
        2.3.7 化合物 1 和 2 发生 C5 位消旋现象第31-38页
    2.4 结果与讨论第38页
    2.5 实验部分第38-55页
        2.5.1 实验仪器和试剂第38页
        2.5.2 实验操作及分析数据第38-55页
3 2‐哌啶酮化合物的合成及其应用研究进展第55-75页
    3.1 引言第55页
    3.2 哌啶酮化合物的合成及其应用第55-73页
        3.2.1 Yves Blache 课题组:改良“Fujii proceduce”合成 2-哌啶酮化合物第55-56页
        3.2.2 Nicole Langlois 课题组:分子内 Mitsunobu 反应合成 2-哌啶酮化合物第56-60页
        3.2.3 Lee Tai liu 课题组:手性辅助非对映选择性合成哌啶酮和哌啶化合物的研究第60-62页
        3.2.4 Bosch 课题组:关于 cyclocondensation reaction 合成哌啶类化合物的研究第62-65页
        3.2.5 Beak 课题组:共轭加不对称合成哌啶类化合物的研究第65-67页
        3.2.6 Marvin S. Yu 课题组:猪肝酯酶水解法合成(+)-paroxetine第67-68页
        3.2.7 Mi-hyun Kim 课题组:对映选择性相转移催化法合成( )-Paroxetine第68-71页
        3.2.8 Ramon Rios 课题组:有机催化法合成 Paroxetine 和 Femoxetine 的研究第71-73页
    3.3 结语与展望第73-75页
致谢第75-77页
参考文献第77-81页
附录:论文部分重要化合物相关图谱第81-97页

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