| 学位论文数据集 | 第3-4页 |
| 摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6-8页 |
| 目录 | 第9-13页 |
| 第一部分 硫酸头孢喹诺的合成 | 第13-47页 |
| 第一章 前言 | 第13-21页 |
| 1.1 β-内酰胺类抗生素概述 | 第13-15页 |
| 1.2 青霉素与头孢菌素类抗生素的发展 | 第15-16页 |
| 1.3 第四代头孢菌素类抗生素 | 第16-18页 |
| 1.3.1 第四代头孢菌素的构效关系和作用机制 | 第16-17页 |
| 1.3.2 第四代头孢菌素的特点 | 第17-18页 |
| 1.3.3 第四代头孢菌素的临床应用前景 | 第18页 |
| 1.4 头孢喹诺 | 第18-21页 |
| 1.4.1 作用机制 | 第18-19页 |
| 1.4.2 药理作用 | 第19页 |
| 1.4.3 临床应用 | 第19-21页 |
| 第二章 合成路线的选择 | 第21-29页 |
| 2.1 构效关系分析 | 第21-22页 |
| 2.2 合成路线选择 | 第22-27页 |
| 2.3 本文研究工作计划安排 | 第27-29页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第29-35页 |
| 3.1 路线A(先酰化,后取代) | 第29-31页 |
| 3.1.1 三甲基碘硅烷的合成 | 第29-30页 |
| 3.1.2 头孢喹诺氢碘酸盐的合成 | 第30页 |
| 3.1.3 硫酸头孢喹诺的合成 | 第30-31页 |
| 3.2 路线B(先取代,后酰化) | 第31-32页 |
| 3.3 路线A与B的比较 | 第32页 |
| 3.4 产物分析 | 第32-35页 |
| 3.4.1 硫酸头孢喹诺的含量分析 | 第32页 |
| 3.4.2 硫酸头孢喹诺的核磁共振分析 | 第32-35页 |
| 第四章 结论 | 第35-37页 |
| 第五章 实验部分 | 第37-41页 |
| 5.1 主要原料及试剂 | 第37页 |
| 5.2 实验仪器及分析方法 | 第37-38页 |
| 5.2.1 仪器和设备 | 第37-38页 |
| 5.2.2 HPLC分析条件 | 第38页 |
| 5.3 实验步骤 | 第38-41页 |
| 5.3.1 三甲基碘硅烷(TMSI)的合成 | 第38页 |
| 5.3.2 头孢喹诺氢碘酸盐的合成(以头孢噻肟酸为起始原料) | 第38页 |
| 5.3.3 头孢喹诺盐酸盐的合成(以7-ACA为起始原料) | 第38-39页 |
| 5.3.4 头孢喹诺硫酸盐的合成 | 第39-41页 |
| 参考文献 | 第41-43页 |
| 附录 | 第43-47页 |
| 第二部分 依普利酮的合成 | 第47-99页 |
| 第一章 前言 | 第47-57页 |
| 1.1 醛固酮 | 第47-50页 |
| 1.1.1 醛固酮的发现 | 第47页 |
| 1.1.2 醛固酮的生成及代谢途径 | 第47-48页 |
| 1.1.3 醛固酮生理作用 | 第48-50页 |
| 1.2 醛固酮受体拮抗剂 | 第50-52页 |
| 1.2.1 醛固酮受体拮抗剂的发展 | 第50-52页 |
| 1.2.2 醛固酮受体拮抗剂的意义及前景 | 第52页 |
| 1.3 依普利酮 | 第52-55页 |
| 1.3.1 依普利酮简介 | 第52-53页 |
| 1.3.2 依普利酮的主要特点 | 第53页 |
| 1.3.3 依普利酮的作用机理 | 第53页 |
| 1.3.4 依普利酮的临床应用 | 第53-54页 |
| 1.3.5 药代动力学 | 第54-55页 |
| 1.4 本文的目的 | 第55-57页 |
| 第二章 合成路线的确定 | 第57-63页 |
| 2.1 文献报道的合成路线 | 第57-61页 |
| 2.2 合成路线设计的思路 | 第61-63页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第63-79页 |
| 3.1 7α-(5-甲基-2-呋喃)-11α-羟基坎利酮即11α,17β-二羟基-7α-(5-甲基-2-呋喃)-3-氧代-孕甾-4-烯-21-羧酸,γ-内酯(2)的合成 | 第63-64页 |
| 3.2 7α-(5-甲基-2-呋喃)-9(11)△-坎利酮即17β-羟基-7α-(5-甲基-2-呋喃)-3-氧代-孕甾-4,9(11)-二烯-21-羧酸,γ-内酯(4)的合成 | 第64-68页 |
| 3.2.1 化合物3的制备 | 第66-67页 |
| 3.2.2 化合物4的制备 | 第67-68页 |
| 3.3 17β-羟基-7α-(反式-△-2-1,4-戊二酮)-3-氧代-孕甾-4,9(11)-二烯-21-羧酸,γ-内酯(trans-5)的合成 | 第68-69页 |
| 3.4 17β-羟基-3-氧代-孕甾-4,9(11)-二烯-7α,21-二羧酸,γ-内酯(7)的合成 | 第69-73页 |
| 3.5 17β-羟基-7α-甲氧羰基-孕甾-4,9(11)-二烯-3-酮-21-羧酸,γ-内酯(9)的合成 | 第73-74页 |
| 3.6 9α,11α-环氧-17β-羟基-3-氧代-17α-孕甾-4-烯-7α,21-二羧酸,7-甲酯即依普利酮(10)的合成 | 第74-79页 |
| 3.6.1 依普利酮的HPLC及MS分析 | 第76页 |
| 3.6.2 依普利酮的核磁共振分析 | 第76-79页 |
| 第四章 结论 | 第79-81页 |
| 第五章 实验部分 | 第81-87页 |
| 5.1 主要原料及试剂 | 第81-82页 |
| 5.2 分析方法 | 第82-83页 |
| 5.3 实验步骤 | 第83-87页 |
| 5.3.1 7α-(5-甲基-2-呋喃)-11α-羟基坎利酮(2)即11α,17β-二羟基-7α-(5-甲基-2-呋喃)-3-氧代-孕甾-4-烯-21-羧酸,γ-内酯的合成 | 第83-84页 |
| 5.3.2 7α-(5-甲基-2-呋喃)-11α-乙酰氧基坎利酮(3)即11α-乙酰氧基,17β-羟基-7α-(5-甲基-2-呋喃)-3-氧代-孕甾-4-烯-21-羧酸,γ-内酯的合成 | 第84页 |
| 5.3.3 7α-(5-甲基-2-呋喃)-9(11)△-坎利酮(4)即17β-羟基-7α-(5-甲基-2-呋喃)-3-氧代-孕甾-4,9(11)-二烯-21-羧酸,γ-内酯的合成 | 第84页 |
| 5.3.4 17β-羟基-7α-(反式-4-氧-pent-2-enoyl)-3-氧代-孕甾-4,9(11)-二烯-21-羧酸,γ-内酯(trans-5)的合成 | 第84-85页 |
| 5.3.5 5α,17β-二羟基孕甾-9(11)烯-3-氧,7α,21-二羧酸,二-γ-内酯(7)的合成 | 第85页 |
| 5.3.6 17β-羟基-7α-羰甲氧基-孕甾-9(11)烯-3-氧,21-二羧酸,γ-内酯(9)的合成 | 第85-86页 |
| 5.3.7 9α,11α-环氧-17β-羟基-3-氧代-17α-孕甾-4-烯-7α,21-二羧酸,7-甲酯(10)的合成 | 第86-87页 |
| 参考文献 | 第87-89页 |
| 附录 | 第89-99页 |
| 致谢 | 第99-101页 |
| 发表的论文及参加科研情况 | 第101-103页 |
| 作者及导师简介 | 第103-104页 |
| 附件 | 第104-105页 |
