摘要 | 第7-9页 |
ABSTRACT | 第9-11页 |
符号说明 | 第12-13页 |
第一章 前言 | 第13-32页 |
1.1 β-兴奋剂的概述 | 第13-15页 |
1.1.1 β-肾上腺素受体 | 第13-14页 |
1.1.2 β-兴奋剂的作用机制 | 第14-15页 |
1.1.2.1 骨骼肌 | 第14页 |
1.1.2.2 脂肪组织 | 第14-15页 |
1.1.2.3 其它 | 第15页 |
1.2 β-兴奋剂的药学特性 | 第15-19页 |
1.2.1 化学特性 | 第15-19页 |
1.2.1.1 芳香环 | 第18-19页 |
1.2.1.2 脂肪胺 | 第19页 |
1.2.1.3 β-羟基 | 第19页 |
1.2.2 β-兴奋剂的生物转化途径 | 第19页 |
1.3 国内外其它常用β-兴奋剂的研究及应用概况: | 第19-21页 |
1.4 莱克多巴胺的研究概况、性质及应用 | 第21-23页 |
1.4.1 莱克多巴胺研究的国内外概况 | 第21-22页 |
1.4.2 莱克多巴胺的药理作用 | 第22-23页 |
1.4.3 莱克多巴胺的作用与用途 | 第23页 |
1.5 莱克多巴胺合成方法的选择 | 第23-32页 |
1.5.1 由美国礼莱公司申请的专利 | 第23-24页 |
1.5.2 由美国礼莱公司对专利进行改进 | 第24-25页 |
1.5.3 由中国科学院成都有机化学研究所陈代谟、宓爱巧等的专利 | 第25-26页 |
1.5.4 中国科学院成都有机化学研究所陈代谟、宓爱巧等对发明做了些改进 | 第26-28页 |
1.5.5 由香港理工大学的陈新滋、陈亿新发明专利 | 第28-29页 |
1.5.6 由广东清远华辰事业有限公司申请的专利 | 第29-30页 |
1.5.7 由中山大学卜闲章等人申请的专利 | 第30-32页 |
第二章 实验部分 | 第32-37页 |
2.1 实验仪器 | 第32-33页 |
Yanaco-型显微熔点测定仪(温度计未校正) | 第32页 |
JEOL-FX90Q型核磁共振仪(TMS为内标) | 第32-33页 |
2.2 实验试剂、药品及部分试剂的纯制 | 第33-34页 |
2.2.1 实验试剂、药品 | 第33页 |
2.2.2 部分试剂的纯制 | 第33-34页 |
2.3 合成部分 | 第34-37页 |
2.3.1 ω-溴-对羟基苯乙酮的合成 | 第34-35页 |
2.3.2 复盆子酮肟的合成 | 第35页 |
2.3.3 1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺的合成 | 第35-36页 |
2.3.4 1-(4-羟基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺基]-乙酮的盐酸盐的合成 | 第36页 |
2.3.5 盐酸莱克多巴胺的合成 | 第36-37页 |
第三章 结果与讨论 | 第37-62页 |
3.1 ω-溴-对羟基苯乙酮的合成 | 第37-42页 |
3.1.1 溶剂的选择 | 第37页 |
3.1.2 N_2保护的重要性 | 第37页 |
3.1.3 催化剂的选择 | 第37页 |
3.1.4 酸催化机理 | 第37-38页 |
3.1.5 正交实验 | 第38-39页 |
3.1.6 正交实验结果解析 | 第39-41页 |
3.1.7 ω-溴-对羟基苯乙酮的结构表证 | 第41-42页 |
3.1.7.1 ω-溴-对羟基苯乙酮的红外谱图 | 第41-42页 |
3.1.7.2 ω-溴-对羟基苯乙酮的核磁氢谱 | 第42页 |
3.2 覆盆子酮肟的合成 | 第42-49页 |
3.2.1 反应机理 | 第42-44页 |
3.2.2 正交试验 | 第44-45页 |
3.2.3 正交实验结果解析 | 第45-47页 |
3.2.4 覆盆子酮肟结构表证 | 第47-49页 |
3.2.4.1 覆盆子酮肟的红外谱图 | 第47-48页 |
3.2.4.2 覆盆子酮肟的核磁氢谱 | 第48-49页 |
3.3 1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺的合成 | 第49-53页 |
3.3.1 还原方法的选择 | 第49页 |
3.3.2 采用Raney-Ni为催化剂进行催化还原 | 第49-51页 |
3.3.2.1 实验数据结果 | 第49页 |
3.3.2.2 反应机理 | 第49-50页 |
3.3.2.3 影响因素 | 第50-51页 |
3.3.3 1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺的结构表证 | 第51-53页 |
3.3.3.1 1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺的红外谱图 | 第51-52页 |
3.3.3.2 1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺的核磁氢谱 | 第52-53页 |
3.4 1-(4-羟基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺基]-乙酮的盐酸盐的合成 | 第53-57页 |
3.4.1 实验数据结果 | 第53页 |
3.4.2 N-烷基化影响因素 | 第53-55页 |
3.4.2.1 催化剂的影响 | 第53-54页 |
3.4.2.2 原料配比的影响 | 第54-55页 |
3.4.3 1-(4-羟基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺基]-乙酮的盐酸盐的结构表证 | 第55-57页 |
3.4.3.1 1-(4-羟基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺基]-乙酮的盐酸盐的红外谱图 | 第55-56页 |
3.4.3.2 1-(4-羟基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺基]-乙酮的盐酸盐的核磁氢谱图 | 第56-57页 |
3.5 盐酸莱克多巴胺的合成 | 第57-62页 |
3.5.1 还原方法的选择: | 第57页 |
3.5.2 实验数据 | 第57页 |
3.5.3 反应机理: | 第57-58页 |
3.5.4 盐酸莱克多巴胺结果表征: | 第58-62页 |
3.5.4.1 盐酸莱克多巴胺的盐酸盐的红外谱图 | 第58-59页 |
3.5.4.2 盐酸莱克多巴胺的核磁氢谱图 | 第59-60页 |
3.5.4.3 盐酸莱克多巴胺的核磁碳谱图 | 第60-61页 |
3.5.4.4 盐酸莱克多巴胺的质谱图 | 第61-62页 |
实验结论 | 第62-63页 |
参考文献 | 第63-67页 |
致谢 | 第67-68页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第68页 |