| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-6页 |
| 目录 | 第6-9页 |
| 第一章 ：绪论 | 第9-23页 |
| ·喹啉酮类化合物的生物活性 | 第9-15页 |
| ·抗精神失常作用与抗癫痫作用 | 第9-10页 |
| ·抗血小板聚集作用 | 第10页 |
| ·正性肌力作用 | 第10-11页 |
| ·抗肿瘤作用 | 第11页 |
| ·抗溃疡和抗过敏作用 | 第11-12页 |
| ·降血脂以及其他生物活性 | 第12-13页 |
| ·：抗HIV活性及抗菌活性 | 第13-15页 |
| ·螺环化合物及其类似物的不对称合成方法概述 | 第15-21页 |
| ·氧化吲哚类螺环化合物的合成方法概述 | 第15-19页 |
| ·使用四氧化锇试剂 | 第15-16页 |
| ·双烷基化反应 | 第16页 |
| ·通过加成-消除反应合成手性螺环化合物 | 第16页 |
| ·钯催化下的Heck反应 | 第16-17页 |
| ·钯催化下的烯丙基烷基化反应 | 第17-18页 |
| ·Mannich反应 | 第18-19页 |
| ·手性喹啉酮类螺环化合物的合成方法概述 | 第19-21页 |
| ·以N-Boc保护的氨基酸为原料 | 第19页 |
| ·以2-硝基苯丙氨酸甲酯为原料 | 第19页 |
| ·以脯氨酸为原料 | 第19-21页 |
| ·手性及研究手性螺环化合物的意义 | 第21-22页 |
| ·本章小结 | 第22-23页 |
| 第二章 合成路线的设计 | 第23-37页 |
| ·手性记忆合成方法 | 第23-25页 |
| ·手性记忆合成方法的提出 | 第23-24页 |
| ·设计路线一 | 第24页 |
| ·路线设计二 | 第24-25页 |
| ·不对称合成方法研究 | 第25-27页 |
| ·设计路线一 | 第26页 |
| ·设计路线二 | 第26-27页 |
| ·实验部分 | 第27-30页 |
| ·实验仪器及型号 | 第27-28页 |
| ·实验试剂 | 第28-29页 |
| ·分析方法 | 第29页 |
| ·实验前期准备 | 第29-30页 |
| ·无水四氢呋喃的制备 | 第29页 |
| ·实验器皿的处理 | 第29-30页 |
| ·实验方法 | 第30-37页 |
| ·化合物苯甘氨醇盐酸盐的合成 | 第30页 |
| ·化合物（R) -2-羟基-1-苯氨基乙酸乙酯的合成 | 第30-31页 |
| ·化合物(R)2-羟基-N-叔丁氧羰基-1-苯氨基乙酸乙酯的合成 | 第31页 |
| ·化合物(R)-N-叔丁氧羰基-5-苯基-4氨基乙酸乙酯的合成 | 第31-32页 |
| ·化合物1,4-二碘丁烷的合成 | 第32页 |
| ·化合物(3R,5R)-N-叔丁氧羰基-3-碘丁烷-5-苯基乙酸乙酯的合成 | 第32页 |
| ·化合物(4R,9aR)-哌啶并[1,2-c]5-苯基-4氨基乙酸乙酯的合成 | 第32-33页 |
| ·化合物(4R,9aR)-3-苄基-哌啶并[1,2-c]5-苯基-4氨基乙酸乙酯的合成 | 第33页 |
| ·化合物(R)-1,2-二苄基-2-乙酸乙酯哌啶的合成 | 第33-34页 |
| ·化合物R-10的合成 | 第34-35页 |
| ·化合物R-11的合成 | 第35页 |
| ·化合物螺[哌啶-2,3-喹啉酮]的合成 | 第35-37页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第37-47页 |
| ·苯甘氨酸的还原工艺的改进 | 第37-39页 |
| ·NaBH_4-I_2的还原机理 | 第37-38页 |
| ·原料物质的量比对产率的影响 | 第37-38页 |
| ·反应时间对产率的影响 | 第38页 |
| ·产物的纯化 | 第38页 |
| ·水解温度对产率的影响 | 第38-39页 |
| ·烷基化反应 | 第39-41页 |
| ·N-烷基化反应中各个因素的影响 | 第39-41页 |
| ·反应溶剂对N-烷基化反应的影响 | 第39-40页 |
| ·不同的碱对N-烷基化反应的影响 | 第40页 |
| ·反应温度对N-烷基化反应的影响 | 第40页 |
| ·胺基的保护 | 第40-41页 |
| ·碳烷基化反应 | 第41-45页 |
| ·碳烷基化反应的机理 | 第41页 |
| ·烷基化试剂 | 第41-42页 |
| ·碳烷基化反应 | 第42页 |
| ·烷基化反应中立体构型的选择 | 第42页 |
| ·化合物R-6烷基化过程中碱的选择 | 第42页 |
| ·化合物R-8烷基化反应 | 第42-45页 |
| ·化合物R-8烷基化反应中碱的选择 | 第43-44页 |
| ·溶剂对反应的影响 | 第44-45页 |
| ·催化氢化反应 | 第45-46页 |
| ·贝克曼重排 | 第46-47页 |
| 结论 | 第47-48页 |
| 参考文献 | 第48-60页 |
| 附录 | 第60页 |
| 致谢 | 第60-61页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第61-62页 |
