新型非固醇类芳香化酶抑制剂的设计、合成和活性检测
| 摘要 | 第1-4页 |
| Abstract | 第4-7页 |
| 第一章 芳香化酶抑制剂的研究概况 | 第7-24页 |
| ·乳腺癌简介 | 第7页 |
| ·乳腺癌的患病原因 | 第7-8页 |
| ·乳腺癌治疗方法 | 第8-15页 |
| ·乳腺癌的手术治疗 | 第8-9页 |
| ·乳腺癌的放射治疗 | 第9页 |
| ·乳腺癌药物治疗概述 | 第9-15页 |
| ·雌激素与乳腺癌 | 第15-16页 |
| ·芳香化酶及其抑制剂 | 第16-22页 |
| ·芳香化酶 | 第16-17页 |
| ·芳香化酶的催化机制 | 第17-18页 |
| ·芳香化酶抑制剂 | 第18-22页 |
| ·芳香化酶抑制剂在乳腺癌治疗中的优势 | 第22页 |
| ·课题来源 | 第22-24页 |
| 第二章 芳香化酶抑制剂的设计与合成 | 第24-43页 |
| ·仪器和试剂 | 第24页 |
| ·药物分子设计 | 第24-28页 |
| ·分子对接参数 | 第24-25页 |
| ·药效团模型分析 | 第25-26页 |
| ·药物分子设计 | 第26-28页 |
| ·化学合成 | 第28-35页 |
| ·合成路线的设计 | 第28-29页 |
| ·实验过程 | 第29-35页 |
| ·讨论 | 第35页 |
| ·小结 | 第35-36页 |
| ·合成化合物相关结构图谱数据 | 第36-43页 |
| 第三章 芳香化酶抑制活性检测 | 第43-57页 |
| ·芳香化酶抑制活性检测模型介绍 | 第43页 |
| ·材料与设备 | 第43-44页 |
| ·实验方案 | 第44-46页 |
| ·人胎盘微粒体提取和保存缓冲液的配制 | 第44页 |
| ·人胎盘微粒体的制备 | 第44页 |
| ·雄烯二酮工作液的配制 | 第44页 |
| ·NADPH溶液的配制 | 第44-45页 |
| ·雌酮标准溶液的配制 | 第45页 |
| ·化合物系列浓度工作液的配制 | 第45页 |
| ·体外芳香化反应 | 第45-46页 |
| ·化合物半抑制浓度的测定 | 第46页 |
| ·化合物系列浓度对应的抑制率 | 第46-52页 |
| ·化合物半抑制浓度 | 第52-54页 |
| ·讨论 | 第54-55页 |
| ·小结 | 第55-57页 |
| 附录 | 第57-97页 |
| 参考文献 | 第97-102页 |
| 致谢 | 第102页 |
